メトホルミンは空腹時血糖と食後血糖を同時に低下させることができ、糖尿病の治療の第一選択薬であり、近い将来と長期的な両方の糖の低下に良い効果を持っています。では、メトホルミン服用時の注意点は？次にメディカルセンリューションが解説します。

メトホルミンの開始用量は通常500mgですが、この用量に長期間固執するのではなく、徐々に増量し、その後1～2週間かけて1日2000mgまで増量する必要があります。これは、2000mgがメトホルミンの最適な血糖降下用量であり、最良の血糖降下効果を達成し、長期間にわたって血糖降下効果を維持するためです。糖尿病は進行性の疾患であるため、病気の経過が長くなると、薬の量を増やしたり、薬の種類を増やしたりする必要が出てきますが、できるだけ早くメトホルミンの至適血糖降下量を治療に使用することで、他の血糖降下薬の追加を遅らせることができますので、これは糖尿病患者の最初の注意点です。2000mg以下のメトホルミンで標準的な血糖コントロールができるのであれば、2000mgまで追加し続けると低血糖を起こすのではないか、という疑問を持つ患者さんもいるかもしれません。メトホルミンは単独で血糖を下げる場合、一般に低血糖を起こすことはありませんが、他の薬剤と併用する場合、他の血糖降下薬の投与量を減らすだけでなく、インスリンとの併用など他の薬剤の副作用を軽減し、体重増加の副作用を軽減する効果があります。

次に、メトホルミン自体は腎臓に有害ではないが、主に腎臓から排泄されるため、腎機能が低下している患者は用量を調節する必要があり、糸球体濾過量が60以上であれば用量の調節は必要なく、糸球体濾過量が45～59の患者はメトホルミンの用量を減らす必要があり、糸球体濾過量が45未満の患者はメトホルミンを使用すべきではない。また、肝機能に異常のある患者も注意が必要で、メトホルミン自体は肝臓にダメージを与えないが、肝機能に異常のある患者では乳酸のクリアランスが制限され、乳酸アシドーシスのリスクが高まる可能性があり、発生率は低いがリスクは高い副作用であるため、アミノトランスフェラーゼが正常値の上限の3倍以上の患者ではメトホルミンは禁忌である。また、メトホルミンはビタミンB12の吸収を低下させ、吸収不足は巨赤芽球性貧血を引き起こす可能性があるため、メトホルミン服用前にビタミンB12を検査し、著しく低下している場合にはメトホルミンを服用すべきではない。メトホルミン服用中も毎年ビタミンB12をモニターし、低下している場合にはビタミンB12の補充に注意すべきである。最後に、メトホルミン服用中は乳酸アシドーシスのリスクを高めるため、アルコールを摂取すべきではないことが強調されている。

まとめると、メトホルミンの服用は、できるだけ早く最適な血糖降下量に増量すること、腎機能が低下している患者は投与量を適宜調節すること、トランスアミナーゼの正常値の上限が3倍の患者はメトホルミンを服用できないこと、ビタミンB12の定期的なモニタリングに注意すること、本剤投与中はアルコールを乱用しないこと、などである。

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注：本文の内容は、健康科学としてのみ使用されることを意図したものであり、医学的なアドバイスや意見を意図したものではなく、医学的な指導には該当しない。

1、メトホルミンの一般的な副作用の管理

胃腸反応

メトホルミンの最も一般的な副作用は、吐き気と嘔吐、下痢、食欲不振、胃腸反応であり、これは胃で急速に溶解した後、高濃度のメトホルミンが消化管の粘膜に付着することによって引き起こされる刺激に関連していると考えられる。一般的に治療の初期（多くは10週間以内）に起こり、ほとんどの患者は耐えることができる。

副作用は、長期投与により忍容化されるか、ほとんど消失するが、一部の患者では重篤な胃腸反応が発現し、最終的にメトホルミンの投与中止に至ることがある。

対応方法：少量から開始し、徐々に増量する、適宜用量を調節する、非徐放性製剤を食事と一緒に分割して服用する、1回/日徐放性製剤に切り替えるなどの方法があり、消化管における初期の副作用を軽減するために有効な方法である。

ビタミンB12の吸収に影響する。

メトホルミンの長期使用は、ビタミンB12の吸収に影響を与え、ビタミンB12欠乏症を引き起こし、巨赤芽球性貧血、神経障害、精神障害を引き起こす可能性がある。

対応方法：メトホルミンを長期間服用している患者は、定期的な関連血液検査の必要性を認識すべきであり、経口ビタミンB12錠を補充することでこのような副作用を避けることができる。

2、メトホルミンの使用禁忌

メトホルミンの使用禁忌には、中等度から重度の腎不全（eGFR＜45）；患者がストレス下にある場合（例：低酸素性疾患：急性心不全、呼吸不全など）；重度の感染症や外傷、大手術、臨床的低血圧など；塩酸メトホルミンに対する既知のアレルギーのある人；急性および慢性の代謝性アシドーシス；アルコール中毒者；ヨード化造影剤（懸濁液）の血管内注射を受けたことがある人；ビタミンB12、葉酸欠乏症が改善されていない人。