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アムロジピン(ロベノックス)に対するレバムロジピン(シュヴェーダー)の利点と副作用は?

アムロジピン(ロベノックス)に対するレバムロジピン(シュヴェーダー)の利点と副作用は?

シュベルタはレバムロジピンベンゼンスルホン酸塩の商品名であり、ロベノックスはアムロジピンベンゼンスルホン酸塩の商品名である。

まず、アムロジピンについて簡単に紹介すると、アムロジピンは第三世代のカルシウム拮抗薬で、冠動脈を拡張し、血管平滑筋を弛緩させるので、血圧を下げる効果がある。レバムロジピンはキラル医薬品で、アムロジピンからデキストロ構造を取り除いたものです。キラルとは何かというと、私たちの右手と左手のように、アムロジピンは左右の構造に分かれて結合しているのですが、なぜ右の構造を取り除くのでしょうか?

これは、レボソームの降圧作用がデキストロースの約1000倍である一方、デキストロースの副作用がレボソームよりはるかに大きく、頭痛、浮腫など、主にデキストロースに起因する副作用があること、さらに、レボソームの半減期もデキストロースの半減期より長く、レボソームは50時間以上、デキストロースは35時間であるため、レボソームの方が長時間薬効を維持できること、レボソームはデキストロースより体内吸収がよいことなどによります。さらに、レバムロジピンはブドウ糖よりも体内での吸収がよい。


そのため、右の体を削除し、降圧効果だけでなく、薬の吸収率が低下することはありませんが、副作用の面で大幅に低下し、国内のレビトラアムロジピンは、石慧大と玄寧2つのブランドは、独立した研究開発であり、効果の降圧効果では、まだ非常に良いです。

アムロジピンは血圧を下げるだけでなく、腎機能を保護し、蛋白尿を減少させ、左室肥大を逆転させ、標的臓器を保護する効果もある。したがって、冠動脈性心疾患と高血圧性腎症を合併した高血圧症に使用することができる。


アムロジピン一般的な副作用めまい、頭痛、下肢浮腫、動悸、歯肉過形成、顔面紅潮、いくつかの対照研究があるlevitraアムロジピンこれらの副作用は、アムロジピンよりも低い数の発生率である可能性がありますが、これらはまた、個人差、人から人へ、患者の選択に関係なく、血圧コントロールが良好である限り、より少ない副作用は、良い薬です。


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レバムロジピン(Schweder)とアムロジピン(Lovenox)はともにカルシウム拮抗薬で、血管を拡張することにより降圧作用を発揮する。この2つに比べれば、それぞれに良さがあると言うべきだろう。

アムロジピンレボロタトリーとデキストロタトリーという2つのアイソフォームがあり、これらはラセミ混合物である。レボ異性体のカルシウム拮抗活性はデキストロ異性体の1,000倍近く、デキストロ異性体の2倍である。つまり、降圧作用を示す有効成分はアムロジピンの「左巻き」型である。

レバムロジピン副作用が出やすく降圧作用の弱いブドウ糖を除去し、血圧を下げる作用のあるレボジピンだけを残したものである。理論的には、レバムロジピンはアムロジピンの1/2の用量で同じ降圧効果が得られ、副作用も少ない。

レバムロジピン2.5mgとアムロジピンベンゼンスルホン酸塩5mgの降圧効果は同等である。しかし、アムロジピン "デキストロ "は血管内の内因性一酸化窒素の放出を促進することができ、血管内皮の保護の役割があるので、冠状動脈性心臓病の患者は同時に血圧を下げるために、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩だけでなく、血管を保護する。

以上がシュー博士の答えである。

健康へのフォーカス、"ドクター・シュー循環器 "へのフォーカス

名前からして、「レビトラ」が余っている。

"左利き "とは回転性の概念であり、簡単に言えば次のように理解できる。同じ結晶性物質"左利き、右利き "で2つの構造しかし、どちらも高血圧や狭心症にはよりよい降圧剤である。

レバムロジピンの利点は何ですか?

1.少量の服用

レバムロジピン(2.5mg)とアムロジピン(5mg)の血圧降下作用は基本的に同じである。また、レバムロジピンの方が半減期が長く、服用間隔が長くなり、隔日服用が可能となる。

2、より良い治療結果

血圧降下のみに使用する場合は、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩錠の方が適している。冠動脈性心疾患の血圧降下に使用する場合は、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩錠の方が適している。

3.副作用が少ない

アムロジピンの最も一般的な副作用である四肢浮腫、顔面潮紅、頭痛、めまいなどは、ブドウ糖と非常に関係が深い。現在、「デキストロース」はキラル型に分割され、強い降圧作用を持つ「レボソーム」だけが残っている。副作用が自然に軽減される

臨床試験では、浮腫や顔面潮紅などの副作用の発現率はアムロジピンよりもレバムロジピンの方が有意に低く、したがって患者の服薬アドヒアランスも向上することが示されている。

レバムロジピンの副作用は何ですか?

他の降圧薬に比べて副作用が少なく、患者の忍容性も高い。浮腫、そう痒症、発疹、筋痙攣などの副反応が起こるが、発生率は非常に低い。安全性の高い降圧薬であり、一般に異なる降圧機序を持つ薬剤と併用することで血圧を下げることができる。

しかし、アムロジピンはレボジピンとデキストロジピンの混合物である。動脈の保護動脈プラークと内膜の損傷に対抗する。

患者がアムロジピンに対して副作用を発現した場合は、レバムロジピンへの変更が推奨される。アムロジピンは、アテローム性動脈硬化症などの特定の血管病変を有する患者にはより適切であろう。


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高血圧クリニックでは毎日、多くの患者がレバムロジピンとジェネリックのアムロジピンはどう違うのかと張医師に尋ねてくる。レバムロジピンとアムロジピンは近縁の薬だが、いくつかの違いがある。今日はこの問題に焦点を当てる。

まず、通常皆さんが目にするアムロジピンベンゼンスルホン酸塩というのは、実はレボアムロジピン2.5mgとデクスアムロジピン2.5mgが例えば5mgの通常量に含まれている混合物です。一方、通常服用されているレバムロジピンは、実際にはレバムロジピンのみを含む純粋な物質です。

どちらの薬も長時間作用型の降圧剤で、血圧をスムーズに下げ、朝のピーク時の高血圧を効果的に予防することができる。なぜZhang先生はアムロジピンベンゼンスルホン酸塩の代わりにレバムロジピンを使うことがあるのでしょうか?主な理由は、浮腫、頭痛、潮紅、心拍数増加などの副作用がレバムロジピンで起こる可能性がアムロジピンベンゼンスルホン酸塩より小さいからです。したがって、アムロジピンベシル酸塩を服用している患者で浮腫が生じた場合には、レバムロジピンを代用薬として考慮することができる。

しかしZhang博士は、レバムロジピンの副作用の可能性は比較的小さいが、全くないわけではなく、その使用には注意が必要であると述べた。

高血圧をコントロールするために薬を服用している多くの友人にとって、ジフェンヒドラミンは、ニフェジピン、アムロジピン、ニフェジピン、フェロジピンなどの薬は、しばしば血圧を下げるために使用され、これらのジフェンヒドラミン降圧薬の中で、アムロジピンは、長時間作用型の薬の新世代として、スムーズな圧力制御、短時間作用型の薬よりも副作用の発生率が低く、降圧の選択肢の多くの友人の長期的な使用である。注意深い友人は、市場に2種類のアムロジピン錠剤があることを見つけるでしょう、一つは直接アムロジピン錠剤と呼ばれ、もう一つはlevitraアムロジピン錠剤と呼ばれ、これらの2つの薬の違いは何ですか?今日は簡単に紹介します。

この問題を明確にするために、まず "キラル薬物 "の概念を導入する必要があります、いくつかの化学薬物、キラル構造の存在の化学構造、いわゆるキラル構造は、ビューの平面構造から化合物が全く同じ、したがって、同じ種類の化合物に属していることを意味しますが、化合物の立体構造の観点から、2つの異なる構造が存在する、ちょうど私たちの右手と左手のように、または互いの鏡像を見るように。化合物は、私たちの右手と左手のように、あるいは鏡を見るように、互いに鏡像のように、2つの異なる構造で存在する。したがって、同じ平面構造と異なる立体構造を持つこれら2つの化合物は、エナンチオマーとなる。

通常、化学薬品の不斉構造が存在するために、しばしばこのような問題があります、その異性体(一般的に左と右に分けられる)の一方は良い効果があり、もう一方の異性体は効果がないか、または弱い効果があります、このような状況は多くの薬に存在する、アムロジピンのほかに、例えば、私たちの一般的な抗生物質薬であるオクスフロキサシン、それはレボフロキサシンの左異性体であり、薬物活性の半分である。レボフロキサシンの左異性体は薬物活性が半分であるため、レボフロキサシンはオフロキサシンより優れている。また、チモロールという薬があるが、その有効成分は正反対で、右利きのチモロールには薬物活性があるが、左利きの異性体には薬物活性がない。

アムロジピンという薬剤に関して言えば、キラル分割されていない場合、通常のアムロジピン錠はレボアムロジピンとデクスアムロジピンの混合剤であるが、より強力で主に降圧作用を有するレボアムロジピンを分割して別の製剤にした場合はレボアムロジピン錠となるので、用法・用量的にはレボアムロジピン錠2.5mgの用量はアムロジピン錠5mgの用量に相当する。したがって、用法・用量的にはレバムロジピン2.5mgはアムロジピン錠5mgに相当する。

薬物活性の差に加えて、レビトラアムロジピンはまた、体内の薬物の作用時間の面で一定の利点を持っている、レビトラアムロジピンの薬物半減期は49.6時間まで、デキストロアンフェタミンの薬物半減期は約35時間なので、通常のアムロジピン錠剤と比較して、レビトラアムロジピンの血圧の低下は、わずかに長くなるように、持続する。

それはアムロジピン、またはレビトラアムロジピンであるかどうか、これらの2つの薬は非常に良い降圧剤、長時間、安定した降圧効果の役割は、血圧を下げることができることに加えて、高血圧のほとんどの患者に適していますが、また、狭心症、血圧の安定性を制御するための制御の長期的な使用を緩和する役割を持っているだけでなく、ある程度の遅延動脈硬化、心血管の役割の保護。

副作用について話すために、レバムロジピンとアムロジピンの副作用は非常に異なっていない、薬を服用する最初の期間では、注意が必要である交感神経の興奮によって引き起こされる薬にフラッシング、急速な心拍、めまい、頭痛やその他の副作用、および薬の長期的な使用は、アムロジピンは、足首の浮腫、歯肉の浮腫、便秘や副作用の他の側面を引き起こす可能性がありますが、これらの副作用が発生し、ある特定のしかし、これらの副作用が発生し、特定のチャンスがある、さまざまな個人で大きく異なる、薬の副作用のために報告されるべきではないと血圧を制御するための薬の使用を除外するには、降圧剤を服用している場合にのみ、副作用の不耐性の体は、降圧剤の他のタイプへの切り替えを検討するだけ。

シュヴェーダーとロボキシルは高血圧患者によく使われる降圧剤で、前者はレボジピンベンゼンスルホン酸塩、後者はアムロジピンベンゼンスルホン酸塩とも呼ばれる。両者の違いは「レビトラ」という言葉だけだが、前者はアムロジピンのレビトラ製剤であり、後者はアムロジピンのレビトラ製剤とデキストロ製剤の混合物という違いがある。このように解釈すると、シュヴェーダーはデキストロ製剤を除いたラボキシルということになる。

ロベージに対するシュウェダーの利点:副作用が少ない

アムロジピンのレボソームは主に降圧剤として作用し、デキストロソームは主に血管内皮からの一酸化窒素の放出を促進し、血管を拡張する。しかし、デキストロースの存在は、足首の浮腫、頭痛、顔面紅潮、動悸などの副作用の発生も増加させる。したがって、ブドウ糖体がなければ、Schwederの副作用はLovenoxの副作用よりも少なく、これがLovenoxに対するSchwederの利点である。したがって、ロベノックスで足関節浮腫などの副作用に耐えられない患者は、シュヴェーダーに切り替えることができる。しかし,ブドウ糖にも存在価値があり,ブドウ糖は一酸化窒素の遊離を促進し,血管を拡張させ,冠動脈を拡張させるので,虚血性心筋症を合併した高血圧患者に有益であり,虚血を減少させ,心筋を保護する。したがって,虚血性心筋症を合併した高血圧患者にはLovenoxがより適している。

ロベージとシュベルタの主な副作用

ロキサプロの比較的高い副作用発現率は、用量に関連した副作用と用量関係が不明な副作用に分類される。用量に関連した副作用、すなわち本剤の用量が増加するにつれて副作用の発現率は増加する。2.5mgから10mgでは、浮腫の発現率は1.8%から10.8%に、潮紅は0.7%から2.6%に、動悸は0.7%から4.5%に増加する。用量との関係が不明確な副作用は主に頭痛で、発現率は約7.3%、次いで悪心、腹痛などである、腹痛などである。

シフイダの主な副作用は浮腫、潮紅、動悸、頭痛、悪心、腹痛などであるが、ロバスチグミンに比べ発生率は有意に低く、患者の忍容性は高い。

結論として、シフイダの副作用発現率はルオキシよりも有意に低く、虚血性心筋症を合併した高血圧患者に適している。

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実際、レバムロジピンはアムロジピンより単語が2つ多い!

しかし、まだ多くの違いがある。まず、この大きなクラスの薬である「ジフェンヒドラミン」だけでなく、この小さなクラスの薬である「アムロジピン」も兄弟である。

戦友たちはまだ主導権を握っている:

出所が異なる

1.ブラザー - アムロジピンベンゼンスルホン酸塩

1990年にファイザーで発売されたロベノックスは、高血圧治療薬として最も広く処方されているブランド薬のひとつであり、世界中で400億日以上の患者の治療日数に使用されている。

2.ブラザー - レバムロジピンベンゼンスルホン酸塩

1999年、シュベルタはアムロジピンのデキストロトール成分を除去し、初めて純粋なレボロトール体を得て、この化合物の特許と知的財産権を取得し、「レバムロジピンベンゼンスルホン酸塩」が誕生した。

レボソームはデキストロースの1000倍、1:1ラセミ体の2倍の降圧効果があり、デキストロースにはほとんど降圧効果がないことが判明している。さらに、ブドウ糖は頭痛、四肢浮腫、顔面潮紅などの副作用を起こしやすい。

結論として、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩(ラボキシル)は先発品に属し、レバムロジピンはさらなる開発品に属する。

使い方が違う。

1.アムロジピンベンゼンスルホン酸塩

通常、高血圧症の治療の開始用量は1日1回5mgであり、最高用量は1日1回10mgである。小柄な患者、虚弱な患者、高齢の患者、肝不全のある患者では、開始用量は1日1回2.5mgとする。この用量は、他の降圧薬と併用する場合の用量でもある。一般的な用量調節は7~14日後に開始する。

副反応:

最も一般的な副作用は頭痛と浮腫であった。

2.レバムロジピンベンゼンスルホン酸塩

高血圧治療の初期用量は1日1回2.5mgで、患者の臨床反応に応じて1日1回最大5mgまで増量できる。

副反応:

頭痛、浮腫、疲労、不眠、心臓、腹痛、潮紅、動悸、めまい。

臨床実習

実際、血圧降下効果の差はかなり大きい。明らかにアムロジピンベンゼンスルホン酸塩の方が血圧降下効果が高いのですが、どのような研究データがあるのか分かりませんが、臨床で観察したところ、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩:ロバスタチンでは、ロバスタチンの方が効果が高いことが分かりました。

私たち高血圧患者にとって、どの降圧剤が血圧を下げることができ、1日1回の服用で長期間服用でき、血圧の変動が小さいかを明確にする必要がある。

理論的な知識はすべて、私たちにはほとんど関係がない。

降圧剤の良し悪しは自分の血圧が決めるというのは、今でも真実である。

[王心血管博士は正式にオリジナルの保護を承認し、盗難などの法的責任を負わなければならない】。]

レバムロジピンとアムロジピンは、臨床でより一般的に使用されている降圧薬である。両者の違いと関連性を理解することは、患者がどちらの降圧薬を選択するかに役立つ。

I. 両者の異なる構成要素

レバムロジピンは純物質で、通常2.5mgと5mgが投与される。アムロジピンはレバムロジピンとデキストロアムロジピンを50/50で含む混合薬である。

II.レバムロジピンはアムロジピンと比較して以下のような利点がある:

1.より優れた降圧効果:アムロジピンにはレバムロジピンとデキサムロジピンの両方が含まれており、デキサムロジピンにはほとんど降圧作用がないため、臨床的に観察されるアムロジピンの強力で持続的な降圧作用は、実際にはレバムロジピンによるものである。したがって、同じ用量のレバムロジピンではアムロジピンよりも有利な降圧効果が得られる。

2.副作用が少ない:アムロジピンに対する一般的な副作用には四肢浮腫、顔面紅潮、頭痛、めまいなどがあり、これらの副作用は実際にデキストロと強く関連している。対照的に、レバムロジピンでは副作用が有意に少なく、患者のコンプライアンスが向上する。

3.より経済的:高血圧患者の多くは長期間の服薬が必要であり,経済的に有利な治療薬を選択することは患者の経済的負担を軽減することにつながる。同じ治療効果を持つレバムロジピンはアムロジピンより経済的であり,庶民にとって高品質で効率的,経済的で安全な降圧薬である。

4.腎臓を保護する働きがある:腎障害は高血圧患者によくみられる合併症であり,その初期の臨床症状は蛋白尿である。レバムロジピンが蛋白尿を減少させ、さまざまな慢性腎臓病患者の慢性腎臓病の進行を遅らせることが研究で示されている。

5、インスリン抵抗性を改善することができる:高血圧患者の約50%はインスリン抵抗性を有している。レバムロジピンには高血圧患者のインスリン感受性を高める作用があり、本態性高血圧患者のインスリン抵抗性を改善する可能性があることが研究で示されている。

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アムロジピン(ラボキシル)と比較したレバムロジピン(シュヴェーダー)の利点と副作用は? アムロジピンはレバムロジピンとデキストロアムロジピンの混合薬で、それぞれが50%を占めています。いわゆる左利きと右利きは有機医薬品の構造的特徴で、簡単に言えば左手と右手の関係と理解できます。レバムロジピンは、デキストロアムロジピンを除いた後の単剤である。

アムロジピン、レバムロジピンともに適応症は高血圧症、狭心症であり、経口吸収がよく半減期も長い。レバムロジピンの降圧効果はデキストロの1,000倍、1:1ラセミ体の2倍であり、アムロジピン5mgの降圧効果はレバムロジピン2.5mgの降圧効果と同等と解釈できる。デキストロは降圧効果はほとんどないが、めまい、頭痛、四肢浮腫、顔面潮紅などの副作用を起こすことがある。レバムロジピンの半減期(50.6時間)はデキストロの半減期(35.5時間)よりかなり長く、レバムロジピンは体内でデキストロやラセミ体に変換されないため、アムロジピンよりバイオアベイラビリティが高く、副作用も少ない。

最近の研究では、レバムロジピンは高血圧治療において確実な有効性を示し、単独または他の降圧薬と併用することにより、左室肥大を逆転させ、左室拡張機能を改善し、腎機能を保護し、インスリン抵抗性を改善し、血管内皮機能を改善し、頸動脈アテローム性動脈硬化病変の進行を遅らせるなどの効果があることが示されている。

結論として、アムロジピンとレバムロジピンはともに臨床でよく使用される降圧薬であり、ともに1日1回の服用で、服用が便利であり、他のカルシウム拮抗薬と比較して、24時間スムーズな血中濃度が得られ、血中脂質や肝機能への悪影響がなく、頭痛や顔面潮紅などの他のカルシウム拮抗薬による副作用も有意に減少する。レバムロジピンはアムロジピンと比較して、半減期が長く、有効期間が長く、副作用が少なく、他の標的臓器保護作用も有する。

書誌

楊衍玲、陳清華.高血圧性疾患におけるレバムロジピンの標的臓器保護作用に関する研究の進展[J].China Pharmacy,2011,22(41):3912-3914.

郭承南.レバムロジピンの臨床治療の進歩[J].Medical Equipment,2015,28(10):156-157.

ありがとう。

現実世界の左利きの人口を彷彿とさせる。

左利きの世界はとても不思議な世界だ。

左利きの人たちは信じられないほど才能に恵まれた人たちだ。

本題に戻ると、小宇宙にはいつものようにレフティとライティが存在し、レバムロジピンとアムロジピンのように見た目はよく似た双子がいる。

なぜ薬は右利き用と左利き用に分けられているのですか?

これは主に薬の副作用と、薬に含まれる効かない成分の存在によるものである。

キラル技術を利用して、医薬品中の副作用を引き起こす成分や作用しない成分を人為的に除去し、1回転(例えばレボ回転)させた純粋なキラル医薬品を製造することで、疾患治療効果の高い純粋なキラル医薬品が得られ、投薬による疾患治療期間をさらに短縮することができる。

キラル分子とは、化学的には同一の組成を持つが、空間構造においては互いに鏡像である分子のことである。

アムロジピンには3つの分子構造がある。

1、基本構成:レースメイト

2.異性体:上記のように左利きと右利きに分類される。



拮抗作用という点では。

左側の拮抗活性は右側の拮抗活性の1,000倍、ラセミ体の拮抗活性の2倍である(一般に使用されているアムロジピンはラセミ体である)。

アムロジピンはカルシウム拮抗薬である。

したがって、カルシウム拮抗作用が降圧効果を決定する。

レバムロジピンはラセミ体のアムロジピンの半分の用量で同じ降圧効果が得られ,副作用もかなり少ない。



この薬の使用に関する臨床統計によると、軽度から中等度の高血圧患者に対するレバムロジピンの使用は、他のクラスの降圧薬よりも安全であり、有害事象の発生を最小限に抑えることができる。

レバムロジピン(一般名:シフイダ)は長時間作用型の降圧薬で、血圧の変動を抑え(血圧の高低を変動させることなく、安定的に血圧を下げる)、早朝高血圧(脳血管障害が起こりやすい午前中に血圧が上昇する)を止め、非スクープ高血圧(夜間の血圧が昼間とほとんど変わらないか、昼間よりも高い高血圧で、夜間高血圧とも呼ばれる)を改善・改善することができます。

(画像はインターネット上のもので、商用利用はできません!(本記事の内容はあくまで参考であり、診断や投薬の根拠となるものではなく、医師等の診断や治療、アドバイスに代わるものではありませんので、体調がすぐれない場合は適時医療機関を受診してください)

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