プレドニン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾンの3剤すべてに副作用はあるのでしょうか?
プレドニン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾンの3剤すべてに副作用はあるのでしょうか?
メチルプレドニゾロン:コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム注射用/Methylprednisolone sodium succinate for injection/メチルプレドニゾロン
プレドニン:デヒドロコルチゾン/プレドニン/プレドニン
デキサメタゾン:デキサメタゾン
メチルプレドニゾロンとプレドニゾンは中間作用型製剤であり、デキサメタゾンは長時間作用型製剤である。
投与量の換算:デミ0.75mg=プレドニン5mg=メチルプレドニゾロン4mg=ヒドロコルチゾン20mg
簡単な答えは、どれも副作用があるからだ。すべての薬には副作用がある。タイトルを見る限り、質問者はこれら3つの薬についてある程度の知識があり、3つともグルココルチコイド系の薬であり、その副作用はすべてグルココルチコイド系の副作用であることを知っているはずである。
現状ではヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、デキサメタゾンの錠剤しか診療所では入手できないが、ヒドロコルチゾンは半減期が短いため長期治療には1日2回の投与が必要であり、デキサメタゾンはHPAを強く阻害するため長期治療には適さない。中国でのプレドニゾロンの生産量も技術的な理由から非常に少ない。そのため、国内の臨床医が処方する錠剤の90%はプレドニゾンである。周知のように、プレドニゾンはC11位にケトン基を持つため不活性な前駆体薬である。つまり、プレドニゾンが真に効果を発揮するには、肝臓のコリンエステラーゼ酵素によってプレドニゾロン(中活性グルココルチコステロイド)に変換されなければならない。したがって、プレドニゾンのin vivo薬物動態はプレドニゾロンのそれをモデル化すべきである。さらに、肝初回通過効果の不活性化と経口薬のバイオアベイラビリティのため、経口投与量はプレドニゾロンに完全には変換されない。このため、肝機能の悪い患者ではプレドニゾロンの生体内変換がさらに低下するだけでなく、肝臓への負担もさらに増大する。
グルココルチコイドは、生理的用量の補充療法が適用される場合には重大な副作用はないが、薬理学的用量が適用される場合にはほとんどの副作用が生じ、治療経過、用量、用法および投与経路と密接な関係がある。一般的な副作用には、以下のカテゴリーがある:1.長期使用は、以下の副作用を引き起こす可能性がある:医学的クッシング症候群の顔や姿勢、体重増加、下肢のむくみ、紫色の線、出血傾向への感受性、創傷治癒不良、にきび、月経障害、上腕骨または大腿骨頭の虚血壊死、骨粗しょう症および骨折(椎体圧迫骨折、長管骨の病的骨折を含む)、筋力低下、筋萎縮、低カリウム血症症候群、胃腸刺激症状(悪心、嘔吐)、膵炎、消化性潰瘍・穿孔、小児の成長抑制、緑内障、白内障、良性頭蓋内圧亢進症候群、低血糖、糖尿病増悪。 2.精神症状:多幸感、激越、せん妄、落ち着きのなさ、見当識障害、抑制。精神症状は、慢性消耗性疾患患者や過去に精神医学的問題を起こしたことのある患者で現れやすい。 3.複雑な感染症は副腎皮質刺激ホルモンの主な副作用である。真菌、結核菌、ブドウ球菌、アスペルギルス、緑膿菌、各種ヘルペスウイルスなどが主なものである。 4.グルココルチコイド離脱症候群。薬剤を中止した後、めまい、失神傾向、腹痛や背部痛、微熱、食欲不振、吐き気、嘔吐、筋肉痛や関節痛、頭痛、疲労感、脱力感などの症状が現れることがありますが、注意深く検査した結果、副腎皮質機能低下症や原疾患の再発を除外できれば、副腎皮質ステロイド依存症候群と考えることができます。
(がん専門薬剤師ファン)
もちろんそうだ。これら3つの薬はすべてグルココルチコイドに属し、通常ホルモンと言えばこれらの薬を指す。これらのグルココルチコイドは、主に抗炎症作用、抗ショック作用、免疫抑制作用、抗毒素作用など多くの生理的機能を持ち、いくつかの炎症性疾患、自己免疫疾患、重篤な感染症、アレルギー性疾患などの治療によく使われる。
例えば、気道内の炎症性疾患である喘息の治療では、現在選択される薬剤はグルココルチコイドであるが、経口ホルモンではなく吸入ホルモンが主流である。ここではプレドニゾン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾンは吸入ではなく、プレドニゾンは経口、メチルプレドニゾロンは経口、デキサメタゾンは静注である。通常のブデソニドとフルチカゾンは吸入ホルモン剤で、これらはすべて同じクラスの薬だが、使用方法は異なる。
これらの薬には確かに副作用があり、ホルモンになる可能性がある。ホルモンは諸刃の剣で、効果は非常に良いが、副作用は少なくない。一般的な副作用は、肥満、多毛、ニキビ、血糖値上昇(糖尿病にもつながる)、高血圧、浮腫、血中カリウム低下、精神興奮、消化性潰瘍、骨粗しょう症、創傷治癒不良などである。
いくつか例を挙げよう:
1.足の傷自体が治りにくい糖尿病患者が、他の病気の治療のためにホルモン剤を内服している場合、これらのホルモン剤(プレドニゾン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾンなど)が傷の治癒に影響し、足の傷がさらに治りにくくなる。
2、喘息患者は、不適切な経口および静脈内ホルモン療法の使用は、時間が経つにつれて、血糖値、血圧、毛深い、にきびが多く、肥満やその他の副作用の増加につながる、さらには内分泌代謝障害を引き起こし、それは非常に一般的であり、私はしばしばそのような喘息患者を見たことがある、それは嘆かわしいです。喘息の治療は、長期的な吸入ホルモン剤であるべきで、長期的な経口ホルモン剤や点滴ホルモン剤であってはならない。
3、関節リウマチ患者は、長期的にプレドニンを経口投与している可能性があり、プレドニンの抗炎症効果は非常に良いが、長期使用は多くの副作用につながる可能性があり、上記の副作用が発生する可能性があり、特に骨粗鬆症。以前、40代の男性が転倒して骨折した患者がいたが、これは病的骨折であり、長期内服ホルモンによる骨粗鬆症は骨折しやすいからである。
ホルモンは諸刃の剣であり、患者は決して許可なく使用してはならない。特に経口プレドニン、メチルプレドニゾロン、そしてこれら。問題は、プレドニゾンの粉末の中に多くの先祖伝来のレシピが加えられている可能性があることだ。
プレドニン、メチルプレドニゾロン、デキサメタゾンはすべて、グルココルチコイド(GCS)という同じクラスの薬に属する。これは抗炎症作用、抗ウイルス作用、抗ショック作用、免疫抑制作用を有する薬物の一種である。GCSは主に細胞質内のグルココルチコイド受容体に結合して生理作用を発揮し、免疫細胞の多くの機能や免疫反応の多面的な側面に対して抑制作用を示すが、細胞性免疫に対してはより顕著な作用を示す。
体内の主な内因性GCSはヒドロコルチゾン(コルチゾール)とコルチゾン(コルチコステロン)で、いずれも短時間作用型(生物学的半減期8~12時間)である。外因性GCSには、プレドニゾン(prednisone)、プレドニゾロン(prednisolone)、メチルプレドニゾロン(methylprednisolone)、ベタメタゾン(betamethasone)、デキサメタゾン(dexamethasone)などがある。このうち、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロンは中間作用型(生物学的半減期18~36時間)、ベタメタゾン、デキサメタゾンは長時間作用型(生物学的半減期36~54時間)である。一般に、GCSの副作用はすべて時間と用量に依存するため [1] 、急性疾患には短期間の薬物療法を、慢性疾患には長期間の薬物療法を選択するのがよい。
感染症(特に結核)の誘発と悪化、消化管出血や穿孔の原因、血糖値の上昇、高脂血症、高血圧、骨粗しょう症、出血傾向、甲状腺機能低下症の患者の状態の悪化、副腎皮質機能亢進症の医学的な起源。長期使用者における急激な減量や突然の中止は、吐き気、嘔吐、疲労、低血圧、ショックなどの症状を示す副腎機能不全やクリーゼを引き起こす可能性があり、早急な蘇生が必要である。GCの長期使用者はGCに依存するようになる可能性があり、突然の中止や急激な減量は元の疾患の再発や悪化につながる可能性がある。
要するに、短期間の治療、低用量、無制限を心がけることである。ホルモン剤を5~7日間以上使用する患者は、視床下部-下垂体-副腎皮質軸の阻害と副作用の可能性に注意する必要があるため、これらの薬剤は医師または薬剤師の監督下で使用すべきである。
参考文献:[1] Richter A, Listing J, Schneider M, et al. 生物学的製剤MARDSによる治療が、関節リウマチ患者における重篤な感染後の敗血症または死亡リスクに及ぼす影響。Ann Rheum Dis.2016.75(9):1667-1673.
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プレドニン、デキサメタゾン。1日1回、朝に1日分の全量を服用する。病気の安定化は、一度に中止せず、徐々に減らすべきである。薬物毒性による一般的な副作用に加えてクッシング症候群とまた、副腎皮質機能低下症、女性化乳房、男性化の女性化、さらには精巣萎縮、乾燥症などに加えて、高血糖、カルシウム喪失、大腿骨頭壊死、脱毛症、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎などもある。若年の思春期早発症、下垂体成長ホルモン分泌阻害、小人症など。これらの薬の副作用は非常に大きい。
どれも副作用があり、3つともグルココルチコイドクラスの薬でなければならない。プレドニゾンとメチルプレドニゾロンは中作用型グルココルチコイドで、デキサメタゾンは長時間作用型グルココルチコイドである。
グルココルチコイドは、糖、脂肪、タンパク質の生合成と代謝を調節し、免疫反応の抑制、抗炎症作用、抗骨吸収作用を持つことが知られている。
グルココルチコイドは、一次性または二次性(下垂体性)副腎皮質機能低下症の治療において、主に生理的用量のヒドロコルチゾンまたはコルチゾンによる補充療法または置換療法で使用される。また、血管浮腫、急性蕁麻疹、接触性皮膚炎、血清病、アナフィラキシー、重症輸血反応、血小板減少性紫斑病、重症気管支喘息などのさまざまなアレルギー反応にも使用される。
しかし、副腎皮質ステロイドの副作用も顕著で、『満月顔、水牛の背中、求心性肥満』、『骨粗鬆症』、『緑内障』などである:
1.筋力低下と筋萎縮、皮膚の菲薄化、求心性肥満、満月顔、水牛背中、座骨のただれ、多毛症、むくみ、高血圧、高血中脂肪、低血中カリウム、糖尿病を引き起こす。
2.グルココルチコイドは、身体の防御機能を低下させ、長期的には感染を誘発したり、ウイルス、真菌、結核病巣などの潜在的な感染病巣を拡大・悪化させる可能性がある。
3.胃潰瘍や十二指腸潰瘍、さらには出血や穿孔を誘発したり、悪化させたりする可能性がある。
4.グルココルチコイドは、骨芽細胞を直接阻害し、破骨細胞を活性化し、骨産生を減少させ、骨吸収を増加させ、カルシウムとリンの排泄を促進し、骨粗鬆症の原因となる。予防のためにカルシウムやビタミンDを補給することができる。
5.また、創傷治癒の遅れ、筋肉の萎縮、子供の成長の遅れ、精神障害、白内障、緑内障などを引き起こし、いずれも注意が必要である。
従って、グルココルチコイド薬の服用には特に注意が必要で、患者、状態、副作用の特徴に応じて、調製、投与量、投薬方法、治療経過を決定する。ヒドロコルチゾンの副腎分泌は概日リズムがあり、午前8~10時が最も多いので、午前7~8時に薬を使用するのは悪い考えではありません。
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