心血管治療薬の分野では、クロピドグレルは間違いなく「伝説的な」薬とみなすことができる。1998年以来、クロピドグレルはFDAに承認され、重爆薬クラスの薬に急成長し、売上は一気に急上昇し、年間売上が100億近い「奇跡の薬」となった。では、クロピドグレルの何がそんなにユニークなのか？

クロピドグレルチエノピリジン系に属し、抗血小板作用を有するチクロピジンと類似しているが、その副作用、特に血液学的領域における白血球減少、血小板減少、顆粒球減少、汎血球減少などが懸念されていた。クロピドグレル硫酸塩は、広範な臨床試験を経て1998年にようやく市販された。クロピドグレルはより強い抗血小板活性と優れた忍容性(チクロピジンと比較して）。クロピドグレルは前駆体薬であり、その代謝物の1つが血小板凝固阻害薬である。

臨床応用：

クロピドグレルは、以下の患者における動脈硬化性血栓イベントの予防に使用される：

1.最近の心筋梗塞（数日から35日未満）、最近の虚血性脳卒中（7日から6ヶ月未満）、または末梢動脈疾患と診断された患者。

2.急性冠症候群の患者。

3.経皮的冠動脈インターベンション後にステントを留置した患者を含む、非ST上昇型急性冠症候群（不安定狭心症または非Q波心筋梗塞を含む）に対するアスピリンとの併用。

4.ST上昇型急性冠症候群の患者に対しては、アスピリンと併用して血栓溶解療法を行うことがある。

用法用量：

推奨用量は1日1回75mgである。急性冠症候群、非ST上昇型急性冠症候群（不安定狭心症または非Q波心筋梗塞）の患者では、クロピドグレルを300mgの単回負荷量（アスピリン75mg～325mg/日と併用）から開始し、その後75mgを1日1回継続投与する。

副反応：

1.一般的（1%以上）：血管浮腫、鼻血、消化管出血、あざ、腹部不快感、下痢、消化不良など。

2.まれ：血小板減少症、頭痛・めまい、眼出血、胃潰瘍、便秘、発疹、血尿など。

3.まれ：好中球減少、めまい、後腹膜出血。

無効にする：重度の肝障害、活動性の消化性潰瘍、頭蓋内出血、クロピドグレルに対する過敏症の患者には禁忌である。

投薬に関する注意事項：

1、クロピドグレルは主にCYP2C19の代謝を介して活性を生成するために、オメプラゾール、代謝のエソメプラゾールは、そのCYP2C19と競合することができますので、クロピドグレルの有効性が低下し、梗塞の有害事象のリスクを増加させるので、このような組み合わせをお勧めしません、それはオメプラゾールがパントプラゾールの穏やかな効果のCYP2C19阻害に変更することをお勧めします。

2.待機的手術が必要な患者では、必要な場合を除き、手術の7日前に投与を中止する。

3.治療の中断は避けるべきである；早すぎる中止は心血管系イベントのリスク増加につながる可能性がある。

4.クロピドグレルとこれらの薬剤の併用は出血のリスクを高める可能性があり、慎重に使用すべきである：ワルファリン、アスピリン、ヘパリン、血栓溶解薬、非ステロイド性抗炎症薬、選択的5-ヒドロキシトリプタミン再取り込み阻害薬。

5.服用が遅れた場合、定期的な服用時間から12時間以内の服用であれば直ちに補う必要があり、定期的な服用時間から12時間を超えての服用であれば補う必要はない。

クロピドグレル重硫酸塩は異なる製造業者によって製造され、その商品名は異なり、私たちの一般的な商品名はポリビルとテガであり、前者は先発医薬品（通常、輸入医薬品と呼ばれる）であり、後者は後発医薬品（国内医薬品）であり、両者の薬理作用は同じであり、違いは製造工程の違いによって副作用の発生率が異なることである。

クロピドグレル硫酸塩は主に心筋梗塞、虚血性脳卒中、末梢動脈疾患、急性冠症候群、特に冠動脈インターベンション後にステントを留置した患者に使用される。クロピドグレル硫酸水素塩の価格ははるかに安いよりもアスピリンに加えて、この時点で、いくつかの患者の長期的な使用は、状況の不耐性になり、別の抗血栓薬アスピリン、アテローム性動脈硬化血栓症の一般的なルーチンの予防に関連付けられている臨床では当然、クロピドグレル硫酸水素塩と置き換えることができます;急性心筋梗塞のST上昇と手術後のステントのためにST上昇の急性心筋梗塞とステント留置後の患者には、2種類の薬剤の併用が必要であり、二重抗体療法としても知られています。

クロピドグレル重硫酸塩の日常的な使用方法は、初回負荷量（300mg、ただし75歳以上の患者には負荷量は不要）を投与し、その後1日1回75mgを投与する。本剤は食事と一緒に服用してもよく、服用を忘れた場合はできるだけ早く、12時間以内に補う必要があり、それ以上経過した場合は補う必要はなく、次回の投与時に通常通り投与し、用量を倍増する必要はない。

まれに消化性潰瘍、悪心、嘔吐、血小板減少、皮膚出血などが起こることがあるので、特にアスピリンと併用する場合は、本剤投与中の消化管出血に注意する必要がある。

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中国で最も一般的なクロピドグレル重硫酸塩錠剤には2つの剤形があり、1つはポリビルと呼ばれ、サノフィが製造する輸入クロピドグレルである。一つはタイガと呼ばれるもので、深圳新力泰が製造する国産のクロピドグレルである。この薬は冠状動脈性心臓病患者、より正確には冠状動脈性心臓病患者に最もよく使用される。

一般に、冠動脈ステント留置後のほとんどの患者は、通常アスピリンと併用してクロピドグレルを12ヵ月または1年間服用する。1年後、クロピドグレルは徐々に中止し、アスピリンは長期間服用し続けると考えられる。これが冠動脈疾患の大部分でステント留置後にclopidogrelを使用する最も一般的なレジメンである。

実際、クロピドグレルとアスピリンの抗血小板凝集メカニズムは異なっており、クロピドグレルは一種のADP受容体拮抗薬であり、ADPと血小板受容体の結合を選択的に阻害し、血小板の凝集を効果的に阻害することができる。

クロピドグレルは主に肝臓で代謝され、経口投与後速やかに吸収される。 主に冠動脈疾患、狭心症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、末梢動脈狭窄症の患者に使用され、中でもステント留置後の冠動脈疾患患者に最も多く使用される。主な副作用は、消化管出血、好中球減少、腹痛・腹部膨満感、食欲不振、皮疹などである。したがって、一般に、服用中は、特にアスピリンとの同時服用中は、出血やその他の合併症の有無を観察するために、薬の見直しに特別な注意を払う必要がある。

王先生 私はもうアスピリンを飲みたくないのですが、クロピドグレルの方が副作用が少ないと聞きました。

しばしば、クリニックの患者がワン医師にこう勧める。

多くの人の常識的な考え方によれば、クロピドグレルはアスピリンより高価で副作用が少ないので、患者が求めれば医師は間違いなく処方する。

クロピドグレルはアスピリンの代用品ではない。

クロピドグレルとは何か？簡単に言えば、アスピリンの兄弟薬で、抗血小板薬でもあり、大きな役割はアスピリンと同じで、冠状動脈性心臓病、脳梗塞、ステント留置、ステント留置後、急性冠症候群などの虚血性心血管疾患の治療薬である。

特に急性心筋梗塞の患者や心臓にステントを留置している友人にとっては、この薬は目新しいものではない。ステントや急性心筋梗塞にはアスピリンとクロピドグレルの両方が必要だからである。

つまり、アスピリンによる血管の詰まりの予防だけでは十分な保険にならないのであれば、別のルートから血管の詰まりを予防すればいいということで、専門用語では二重抗血小板薬と呼んでいる。

クロピドグレルは、多くの人が思っているほど副作用が少ないわけではない。

クロピドグレルの副作用：

1.一般的：血管浮腫、鼻血、消化管出血、あざ、腹部不快感、下痢、消化不良など。

2.まれ：血小板減少症、頭痛・めまい、眼出血、胃潰瘍、便秘、発疹、血尿など。

クロピドグレルの禁忌：重度の肝障害、活動性の消化性潰瘍、頭蓋内出血、クロピドグレルに対する過敏症の患者には禁忌である。

つまり、クロピドグレルの方が副作用が少ないということではなく、もっと重要なのは、アスピリンとクロピドグレルのダブル保険が必要な場合は別だということだ。

また、抗血小板薬が1種類しか必要でない場合、クロピドグレルをアスピリンの代用品として臨床で推奨することもない。アスピリンが耐えられない場合にのみクロピドグレルを考慮する。。

簡単に言えば、クロピドグレルは抗血小板薬としてアスピリンを補完するものであり、二重保険が必要な場合には両方が使用されるが、どちらか一方だけを選択する場合にはアスピリンが優先される！

クロピドグレルは、アスピリンと同様に抗血小板凝固作用を持ち、急性冠症候群（ACS）の分野で広く使用されている。

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クロピドグレルの作用機序と臨床応用

クロピドグレルはチエノピリジン系に属する薬剤で、血小板膜アデノシン二リン酸（ADP）受容体拮抗薬に属し、血小板のADP受容体を不可逆的に阻害し、活性化血小板からのADPの遊離によって誘導される血小板凝集を抑制する。類似薬であるチクロピジンと比較して、クロピドグレルは忍容性と服薬コンプライアンスに優れ、骨髄に対する毒性の副作用が少なく、基本的にチクロピジンに代わってADP受容体拮抗薬クラスの抗血小板薬の第一選択薬となっている。

クロピドグレルは、急性冠症候群（ACS）に伴う血小板凝固障害の予防および治療に臨床的に使用されており、ACS患者に対するいくつかの治療推奨事項として簡単に示されている：

1.早期（5日以内）の診断的冠動脈造影または冠動脈バイパス術（CABG）が予定されていないACS患者では、出血のリスクが高くない限り、非ST上昇時にはクロピドグレルの負荷量300mgを直ちに投与し、その後75mg/日を投与する。

2.ST上昇型心筋梗塞（STEMI）患者では、クロピドグレル75mg/日を線溶療法の併用または非併用で少なくとも14日間投与し、1年間などの長期投与が推奨される。

3.冠動脈バイパス術の準備のためにクロピドグレルを服用している患者は、緊急手術が適応となる場合を除き、少なくとも手術の5日前からクロピドグレルを中止することが推奨される。

クロピドグレルの副作用と服薬上の注意

抗血小板薬では、アスピリンと同様にクロピドグレルが最も出血のリスクが高く、1.4％の割合で重篤な出血を引き起こす。出血に加えて、胃腸障害、発疹、頭痛、めまい、感覚異常がクロピドグレルの一般的な副作用である。ごく少数ではあるが、主に血小板減少性紫斑病のようなアレルギー反応を起こす患者もおり、服用開始後14日間は特に注意し、皮下出血などの紫斑病がみられた場合には血小板をチェックする必要がある。ガイドラインでは服用中の血小板モニタリングは必要ないとされているが、それでもクロピドグレルを長期間服用する場合は、定期的な血小板数チェックが適切であると李薬剤師は提案している。

上記の副作用に加えて、クロピドグレルを服用する際の注意事項をいくつか挙げておこう：

1. クロピドグレルを非ステロイド性抗炎症薬やステロイド性抗炎症薬と併用する場合には、出血リスクに注意すべきである；
   

2. クロピドグレルを服用しなければならない消化管障害のある患者では、アラゾール系薬剤（PPI）は消化管障害の予防には推奨されず、クロピドグレルの抗血小板作用を阻害する可能性があるため、消化管リスクの高い患者ではヒスタミンH2受容体拮抗薬（ラニチジン、ファモチジンなどのチオトロピン系薬剤）などの他の酸抑制薬への置き換えが考慮される。

3. 高齢者に対する薬物療法：年齢は出血の独立した危険因子であるが、抗血小板療法試験において65歳以上の高齢者はアスピリンとクロピドグレルから等しく利益を得ており、その絶対的および相対的利益は65歳未満の高齢者よりも大きかった。クロピドグレルの長期治療量は変更する必要はない。

4. 長期抗血小板療法と抗凝固療法の併用 心房細動を合併したACSリスクの高い患者や人工弁置換術後などで、抗血栓療法（ワルファリン＋アスピリン＋クロピドグレル）の3剤併用が必要な患者は、国際標準比（INR）を厳密に管理し、治療期間を可能な限り短縮すべきである。

高齢化社会に伴い、冠状動脈性心疾患や脳梗塞の罹患率は年々増加しているが、これは血管の弾力性が低下し、血液の粘度が高くなり、血管の内壁にプラークのような物質が付着して動脈狭窄が生じ、さらには閉塞して脳梗塞や心筋梗塞などの重篤な合併症を引き起こし、生命にかかわることもある。

クロピドグレル硫酸塩は、血小板凝集を阻害するという点でアスピリンと同様の作用を示し、この2つの薬剤は動脈硬化性血栓症の予防のためにしばしば併用される。心筋梗塞、脳梗塞、心臓ステント留置後、急性冠症候群の二次予防に使用される。一般に1日75mgの経口投与で血中濃度が安定し、良好な臨床効果が得られる。

クロピドグレルには、紫斑病、鼻出血、血尿などの出血の潜在的リスクがあることが研究により示されています。血小板低下の可能性もありますが、一般的に重篤なものではありません。また、クロピドグレルの副作用で最も多いのが消化管反応で、長期間使用している患者の中には、腹痛、消化不良、胃炎などがみられ、消化管出血症状が現れることもあり、特に注意が必要です。

また、急性心筋梗塞の治療開始後数日間はクロピドグレルの使用が推奨されていないこと、外科的治療を受ける必要がある患者は、必要な事情がない場合、術中出血のリスクを軽減するため、一般的に手術の1週間前から薬剤の使用を中止する必要があること、重度の肝障害や腎障害のある患者に対しては、肝臓や腎臓への負担を軽減するため、原則としてクロピドグレルの使用が禁止されていることなども留意しておく必要がある。

全体として、クロピドグレルは現在、心筋梗塞と脳梗塞の予防の第一選択薬であり、全体として、この薬剤の安全性は信頼でき、副作用も少なく、ほとんどの患者に忍容性がある。

答え：チェン・ヨンミャオ（M.S.、M.A.

アプリコット・アイランドへようこそ！

クロピドグレル重硫酸塩は抗血小板薬のグループに属し、血小板凝集を阻害することで血栓症を抑制する。動脈血栓症の予防の重要な薬物である。

ヒドロクロピドグレルは、新規心筋梗塞、脳卒中、末梢動脈疾患を有する患者において、新規虚血性脳卒中、心筋梗塞、死亡などの心血管および脳血管イベントの複合エンドポイントを減少させるために使用され、冠動脈ステント留置後のステント内血栓症の予防にも使用される。ヒドロクロピドグレルは、アスピリンの代替薬として、あるいはアスピリンにアレルギーまたは不耐容の患者においてアスピリンと併用することができる。

薬物も存在する代表的な副作用ごく一般的な出血、白血球数および好中球数の減少、胸やけ、胃粘膜潰瘍、まれに歯肉出血。

現在市販されているのは2サイズあり、1つはサノフィ社製の輸入薬（75mg）で、1日1回、1錠ずつ使用し、治療効果が大きい。もうひとつは国産の薬（25mg）で、1日1回3錠。

注目に値するのは通常用量のヒドロクロピドグレルを使用している患者では薬剤耐性が生じる。そのため、有害事象発生率のリスクを軽減するために、投与量が増量されることがある。

さらに、抗血小板薬の長期使用については、待機手術における出血と凝固の長所と短所のトレードオフに注意する必要があり、以下の点に注意を払う必要がある。薬物の血中濃度モニタリング。

分からないよ。