アジスロマイシンはマクロライド系抗生物質に属し、エリスロマイシンを基にしてラクトン環の1つに窒素原子を挿入して形成される化合物である。その作用機序は、細菌の50代リボソームサブユニットに結合し、細菌のタンパク質合成を阻害することである。

アジスロマイシンは抗菌スペクトルが広く、特に肺炎マイコプラズマのような非定型病原体、クラミジア誘発感染症にはより優れた効果を示す。

アジスロマイシンの使用はまだかなり珍しく、この薬は半減期が長いため、他の抗菌薬とは異なった使われ方をしている。

例えば、成人のマイコプラズマ肺炎を治療する場合、通常、1日500mgを週の最初の3日間投与し、4日間は休薬する。その後、翌週もそのように使用し、通常2～3週間の治療コースが必要となる。

別の使用方法としては、週の初日に500mgを使用し、その後1日250mgを4日間使用し、2日間中止する。その後、次の治療コースを続ける。

アジスロマイシンは主に肝臓でクリアされるため、肝障害のある患者には注意して使用する必要があります。腎障害（GFR≦80mL/分）のある患者には用量調節は推奨されない。アジスロマイシンは、重度の腎障害のある患者には注意して使用する必要があります。

アジスロマイシンの注射剤と経口剤は同時に使用することはできないが、逐次治療は可能である。逐次治療とは、まずアジスロマイシンを点滴静注し、病状が急速にコントロールされた後にアジスロマイシンの経口投与に変更することである。

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アジスロマイシンは多くの人に馴染みがあり、地域の診療所でも大病院でもよく使われているが、その主な理由はアジスロマイシンの抗菌スペクトル、適応症、使用率が高いこと、そして耐性率が上昇しているという欠点があるため、合理的に使用することが重要である。

アジスロマイシンは抗菌薬の分類によると、エリスロマイシン、ロキシスロマイシン、クラリスロマイシンなどとともにマクロライド系抗菌薬に属し、特にマクロライド系抗菌薬の中で肺炎マイコプラズマに対する効果が最も強く、当院では主に感受性の高い細菌（肺炎マイコプラズマ、肺炎クラミジア、ブドウ球菌、連鎖球菌、インフルエンザ菌など）に起因する呼吸器感染症や、クラミジア・トラコマティス、淋菌、ヘモフィルス・デュークに起因する感染症の治療に使用されています。肺炎球菌、淋菌、インフルエンザ菌。肺炎球菌や肺炎ブドウ球菌のアジスロマイシンに対する耐性率は高いため、アジスロマイシンはマイコプラズマやクラミジアなどの非定型病原体による感染症の治療に用いられることが多い。

アジスロマイシンは組織内濃度半減期が約70時間と長いため、1日1回使用すればよく、従来の2種類の投与方法があり、総投与量は1.5gで、第1投与方法は1日0.5gを3日間投与し、第2投与方法は初日に0.5g、2～5日目に1日0.25gを投与する。クラミジア・トラコマティス、ヘモフィルス・ドゥカスコピリウムまたは淋菌による尿路・生殖器感染症の治療には、1gを単回経口投与すればよい。クラミジア・トラコマティス（Chlamydia trachomatis）、ヘモフィルス・ドゥカスコピレイ（Haemophilus ducreyi）、淋菌（Gonococcus gonorrhoeae）による尿路感染症の治療では、1回1gの経口投与で十分である。アジスロマイシンの経口剤は空腹時または食事と一緒に服用できるが、アルミニウムやマグネシウムを含む制酸剤（ダチア錠など）との併用は推奨されない。

アジスロマイシンは主に肝臓で排出されるため、肝機能に異常のある患者には注意して使用する必要があり、軽度から中等度の腎機能不全のある患者には用量調節の必要はない。

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アジスロマイシンは、マクロライド系抗菌薬の特別なクラスで、15元素の環構造が異なり、アジスロマイシンは良好な殺菌活性を有し、組織濃度が高く、半減期が長く、1日1回投与することができ、小児科や呼吸器科で一般的に使用される「スター」抗菌薬である。

アジスロマイシンの抗菌活性は顕著な後抗菌効果を示し、その結果、細菌の増殖が持続的に抑制される。食細胞が体内でアジスロマイシンを認識して貪食し、アジスロマイシンを感染部位に運び、標的を絞った相乗的な殺菌効果を発揮する。

アジスロマイシンと抗生物質の後遺症のこの高い組織濃度は、アジスロマイシンの投与量も他のマクロライド系抗生物質で、特にデリケートであることを作る、アジスロマイシンは、1日1回だけ服用する必要があり、通常は3日間を提供し、4日間を停止し、これは服用の3日後、薬剤が十分な血中濃度に達しているためであり、感染病巣の細菌を殺すのに十分な、血中濃度の4日間を停止した後、ゆっくりと減少し、その後、服用を継続します。小児は体重1キログラムを目安に1日1回、一般に10mg/kgを服用する。

国産のアジスロマイシンと合弁会社のアジスロマイシン（ジスロマック）は服用時間が異なり、国産のアジスロマイシンは食前1時間前または食後2時間後に服用する必要がありますが、合弁会社のアジスロマイシン（ジスロマック）は食事と一緒に服用することができます。国産のアジスロマイシンは錠剤、カプセル剤、腸溶カプセル剤、懸濁剤、顆粒剤など多くの剤形があるが、合弁会社のアジスロマイシン（シスマイシン）は錠剤と懸濁剤の2剤形のみである。文献を検討したところ、食べ物はアジスロマイシンの吸収に影響を与え、この影響は剤形に関係し、食べ物はカプセル剤の吸収を低下させ、錠剤と懸濁剤の吸収には影響を与えないことがわかった。カプセルは食前1時間前または食後2時間後に服用し、錠剤と懸濁液は食事と一緒に服用できる。

その他の注意点としては、アジスロマイシンは重篤で致死的な不整脈を引き起こす可能性があり、不整脈のある患者には慎重に使用すべきである。また、アジスロマイシンは重症筋無力症を誘発し、悪化させる可能性があるため、重症筋無力症の患者には使用を避けるべきである。

参考文献

アジスロマイシン錠

アジスロマイシン懸濁液 添付文書

アジスロマイシンカプセル 添付文書

中国医師・薬剤師による医薬品臨床使用の手引き（第1版）

マーティンデール薬辞典（第35版）

アジスロマイシンは一般的な抗炎症薬ですが、赤ちゃんにアジスロマイシンを投与する場合は、特に用量、投与時間、投与量に注意することが重要です。

子供への投与

10mg/kgを1日1回3日間連日投与。

5日間連続投与では、1日または総投与量は30mg/kgのままで、1日目に10mg/kg、2～5日目に5mg/kgを1回投与した。

小児の急性中耳炎の治療には、1回30mg/kgを1回の食事で投与することができる。

小児の溶連菌性咽頭炎には、さまざまなレジメンが使用できる：

服用方法

チンチラ薬剤師からの温かいお知らせ

アジスロマイシンで小児の感染症を治療する場合、総投与量が最大1500mgを超えないことが推奨される。

体重15kg未満の小児では、アジスロマイシンの投与量をできるだけ正確に量る必要がある。

ペニシリンは、リウマチ熱の予防を含め、化膿性連鎖球菌性咽頭炎の日常的治療薬として依然として選択されている。

アジスロマイシンは継続的に服用する必要はありません。3～5日（上の表の用量）服用したら、4日間服用を中止し、元気になったら再び服用する必要はありません。