メトホルミンは糖尿病治療の基本薬であり、禁忌がない限りすべての糖尿病患者に使用されるべきである。食事療法や運動療法だけでは効果がない糖尿病患者に単独で使用するだけでなく、他の薬剤と併用したり、インスリンと併用してインスリンの血糖降下作用を高めたり、インスリンの投与量を減らしたり、スルホニル尿素と併用して血糖降下の相乗効果を狙ったりすることもできる。現在、メトホルミンの主な剤形は、普通錠、徐放性製剤、腸溶性製剤の3種類である。副作用の発現を抑えるため、メトホルミンの投与時間は剤形によって異なっている。

メトホルミン錠

普通の錠剤は胃の中で溶けてしまうので、次のような使い方が推奨されている。食事と一緒に飲むこれにより、胃腸系の副作用の発現率が低下する。開始用量は1回0.5g、1日2回で、必要に応じて徐々に増量し、1日最大用量は2550mg（1日3回）とする。

メトホルミン徐放錠

徐放性錠剤は薬剤をゆっくりと放出するため、1日1回の服用で済みます。しかし、徐放錠は胃に入ると薬剤が放出され始めるため、胃腸への副作用の発現を最小限に抑えるためには、以下のことが推奨される。夕食と一緒に。.徐放錠の開始用量は500mgで、必要に応じて1日最大用量2000mgまで徐々に増量する。

メトホルミン腸溶錠

腸溶錠は腸に入ってから溶け始めるため、胃粘膜への刺激が大幅に軽減されるが、次のような問題がある。食前に薬を飲む。胃酸による腸溶錠殻の腐食を軽減し、胃での溶解を回避することで、副作用の発生率をさらに低減する。腸溶錠の開始用量は1回0.25gを1日2回服用し、必要に応じて1日最大用量1800mgまで徐々に増量する。

メトホルミンの主な副作用

メトホルミンの副作用で最も多いのは、吐き気や嘔吐、下痢、腹痛などの消化器系の反応ですが、そのほとんどは自然治癒します。 このような症状が出た場合は、メトホルミンの用量を分割することで副作用の発現を抑えることができます。

メトホルミンに対する比較的まれな有害反応：乳酸アシドーシス。乳酸アシドーシスの発症率は極めて低いが、発症した場合の死亡率は高く、呼吸困難、腹痛、低体温、昏睡が特徴である。乳酸アシドーシスは腎不全患者に最も多くみられ、急性腎機能低下を伴う糖尿病患者にも起こりうる。

メトホルミン服用上の注意

メトホルミンにアレルギーのある患者は、メトホルミンを服用すべきではない。メトホルミンも例外ではないが、発症率は低い。

メトホルミンは主に腎臓から排泄されるため、腎不全のある患者、主にCKDステージ3b以上の患者（糸球体濾過量が45未満の患者）は、乳酸アシドーシスのリスクが高まるため、メトホルミンの服用は避けるべきである。

メトホルミンを服用した糖尿病患者には、代償性心不全、呼吸不全、ショック、心筋梗塞などの合併症があり、メトホルミンは組織低酸素症を引き起こし、乳酸アシドーシスを誘発する可能性があるため、メトホルミンは使用すべきではない。

重篤な感染症や外傷の場合、一時的に血糖コントロールが悪くなる可能性が高いので、重篤な外傷や感染症の場合はメトホルミンの投与を中止し、インスリンに置き換えて血糖コントロールを行う必要がある。

糖尿病性ケトアシドーシスなどの代謝性アシドーシスを発症した患者は、メトホルミンを服用してはならない。

乳酸アシドーシスを誘発する可能性のあるアルコール中毒の患者は、メトホルミンを服用すべきではなく、禁酒することが勧められる。

画像検査を受ける患者において、カノン系造影剤は腎不全を引き起こし、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性がある。メトホルミンを服用している患者は、腎機能に異常がない限り、画像診断の48時間前に服用を中止し、検査後も少なくとも48時間は服用を継続すること。

メトホルミンはビタミンB12と葉酸の吸収を阻害し、貧血を引き起こす可能性があるため、ビタミンB12と葉酸が欠乏している患者には使用すべきではない。

要約すると、メトホルミンの通常錠は食事と一緒に、徐放錠は夕食と一緒に、腸溶錠は食前に服用すべきである。異なる剤形を異なる時間に服用することで、副作用の発現率を低下させることができる。メトホルミンの使用中は、乳酸アシドーシスを起こさないように注意する必要があります。 メトホルミンに対するアレルギー、重篤な腎不全、心不全、呼気不全、心筋梗塞、ショック、重篤な外傷、感染症、代謝性アシドーシス、アルコール中毒、画像検査、ビタミンB12欠乏症のある患者には、メトホルミンを投与しないように留意する必要があります。

読んでくれてありがとう！

(2018年11月2日、Dr.Zengの質問と回答）。

メトホルミンは、大多数の糖尿病患者に第一選択薬として知られている。メトホルミンは、有効で安価であることから、臨床における地位を守ってきた。

メトホルミンを知っている人は多いが、この薬の飲み方を知っている人は少ない。食前か食後か？1日1回飲むべきか、3回飲むべきか？このような疑問について、Dr.Zengが詳しくお話します。

メトホルミンはその構造から、通常製剤、腸溶製剤、徐放性製剤の3種類に分けられ、製剤によって吸収性や作用部位が異なることは周知の通りである。胃腸への刺激を減らすために、経口摂取時間を調整することができる。また、症状も異なるため、服用量や服用回数も人それぞれである。

1.一般的な剤形

一般的な剤形はメトホルミン塩酸塩錠またはメトホルミン塩酸塩カプセルを指します。服用と同時に胃で溶解・吸収されるため、小腸でも吸収される。その薬理作用から、薬の吸収率が高い反面、胃への刺激も比較的大きいとされています。そのため、メトホルミン塩酸塩錠は食直後や食後に服用することで、胃への刺激を抑えることができます。また、一般的な剤形は吸収時間が比較的早く、血糖値が高い状態で多めに服用する必要がある人は、1日の服用量を1回で終わらせず、3食に分けてまんべんなく服用した方が薬の副作用を抑えることができます。

2.腸溶媒タイプ

腸溶性製剤とは、メトホルミン塩酸塩腸溶錠やメトホルミン塩酸塩腸溶カプセルのことである。腸溶性物質に包まれた薬物で、小腸に直接届いて作用する。腸溶性物質は酸性の胃内環境では溶けないため、アルカリ性の腸内で溶けて放出される。この剤形は、通常の剤形が引き起こす上部消化管への刺激を克服し、バイオアベイラビリティも向上させる。従って、メトホルミン腸溶錠は食前30分前に投与することが望ましく、この投与方法の利点は、食後血糖がピークに達したとき、それに応じて薬剤の濃度が高くなり、効果が強くなるため、食後血糖のピーク期をうまくカバーでき、効果的な血糖降下作用が得られることである。腸溶製剤と通常製剤は投与時間が異なるだけで、同じ剤形を前提とした投与回数に差はない。

3、徐放性剤形

徐放性製剤とは、メトホルミン塩酸塩徐放錠またはメトホルミン塩酸塩徐放カプセルのことである。徐放性製剤とは、薬剤をゲルで包み、ゆっくりと放出させることで、体内での薬剤の放出と吸収を遅らせ、作用時間を延長させる画期的な製剤です。徐放化技術により、胃に溶け込む薬剤の量が大幅に減少するため、上部消化管での副作用も回避できる。血中濃度は最大24時間持続するため、1日1回の服用で済み、1日中いつでも服用できる。服用が簡単なため、働き盛りの人や物忘れの多い高齢者に特に適している。

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メトホルミンは50年以上前の薬だが、今でも2型糖尿病治療の第一選択薬である。ひとつは、この薬が安全で、単独で使用しても一般に低血糖を起こさず、腎臓を保護する効果があることが研究で示されていることである。第二に、この薬は体重のコントロールに役立つので、肥満の糖尿病患者にとって優れた選択肢となる。

しかし、臨床的には服薬が守れない人を多く見かけます。その理由は、肝機能や腎機能の異常、消化器系の副作用などです。消化器系の副作用で服薬中止に至るのは、やはり残念なことです。

メトホルミンは、通常の錠剤、腸溶錠、徐放製剤など、さまざまな剤形がある。

1. 1日3回の服用が必要な常用量の場合、胃腸反応が大きくなるため、胃腸の副作用を軽減するために、食事と同時か食直後に服用することが一般的に推奨されている。
2. 徐放性製剤はコンプライアンスを向上させ、1日1回の服用で効果が期待でき、夕食時または食直後に服用することが推奨されている。
   

同時に、メトホルミンは糖の腸管吸収を阻害する可能性があるため、空腹時の服用は推奨されず、副作用を軽減し、血糖降下作用を効果的に発揮させるためには、食事と一緒に服用するか、食直後に服用する必要がある。

メトホルミンにせよ、他の薬にせよ、食前か食後かを選択する理由は、主に3つの考慮事項に基づいている：

1.食事が薬物の吸収と効能に影響するかどうか；

2.胃腸管に対する薬剤の副作用または胃粘膜の刺激；

3.医薬品の剤形

メトホルミンは、2型糖尿病患者のための選択薬であり、また、薬物治療薬の完全な範囲に禁忌がない場合には、空腹時グルコースと食後グルコースの改善では、一定の役割を持っているだけでなく、心血管疾患のリスクと1型糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群の血糖コントロールの2型糖尿病患者のアプリケーションに加えて、メトホルミンの役割の他の側面を低減する役割を持っています。メトホルミンは、肝臓や腎臓に無毒で、長期的な適用ではほとんど副作用があり、他の血糖降下薬との良好な互換性を持っており、臨床応用で最も広く使用されている血糖コントロール薬の一つです。

メトホルミンは良いですが、それは副作用の発生率が高い、つまり、消化管への副作用は、メトホルミンを服用すると、消化管の刺激の一定程度を持つことになり、一部の患者は、吐き気、嘔吐、腹部膨満感、腹痛、さらには下痢やその他の副作用を引き起こす可能性がありますが、薬の低用量開始用量を通じて、徐々にアプローチの量を増加させ、患者の大半は、体が徐々に許容することができますが、消化管の刺激を軽減するために、メトホルミンを服用することができます。消化管への刺激を軽減するために、次のような方法がある。メトホルミンの通常錠、カプセル、徐放錠は、一般に食事と一緒に服用することが推奨されている。まず第一に、食事はメトホルミンの吸収に影響を与えないため、食事の後、胃粘膜にメトホルミンの直接刺激を減らすことができ、薬を服用するためのより良い方法です。

しかし、メトホルミンには腸溶錠という剤形もあり、腸溶錠はその名の通り、外層に腸溶性のコーティング層があり、腸管に入って初めて薬剤が崩壊・吸収されるため、胃への刺激が少なく、一般的には以下のような剤形が推奨されている。メトホルミン腸溶錠の空腹時投与空腹時に服用することで、薬剤が胃から腸にいち早く入り、胃での滞留時間を短縮し、速やかに腸管に入り溶解して効果を吸収することができる。

そのため、メトホルミンの剤形が異なれば、食後や絶食後に服用するタイミングも異なり、メトホルミン普通製剤を服用している場合、胃腸の反応が大きい友人であれば、徐放錠や腸溶錠などを選択してみるとよいでしょう。この2つの製剤は、1つは薬物の放出を遅くすること、もう1つは胃への薬物の刺激を減らすことであり、胃腸の副作用を軽減するために、一定の利点があります。しかし、徐放錠であれ腸溶錠であれ、割ったり噛んだりしてはならず、丸ごと飲み込まなければならないことに注意しなければならない。

糖尿病は現在、年々増加傾向にあり、若い傾向がある、中国の糖尿病の予防と治療のガイドラインは、経口血糖降下剤として推奨メトホルミンを優先し、一部の患者は、メトホルミンを服用すると、メトホルミンは食前、または食後に良いそれを提供するために良いですが、それを取るためにどのような時間がわからないのですか？

まず、メトホルミンはビグアナイド系糖低下薬であり、インスリンの完全利用を促進し、組織におけるグルコースの取り込みと利用を増加させ、グルコースの吸収を抑制し、インスリンに対する感受性を改善し、向上させることができ、II型糖尿病患者の空腹時および食後高血糖を低下させる効果があり、血中コレステロールを低下させる穏やかな効果もある。グルコースの利用；非インスリン依存性組織（血液細胞、脳、腎髄質、腸、皮膚およびその他の組織など）によるグルコースの利用の増加；肝グリコーゲンの異種生殖を阻害し、肝グルコース産生を減少させる；腸壁細胞によるグルコース取り込みを阻害する；コレステロールの生合成および貯蔵を阻害し、血中のトリグリセリドおよび総コレステロールのレベルを低下させる。メトホルミンは主に小腸で吸収され、経口バイオアベイラビリティは50～60％で、主に腎臓から原型のまま排泄され、腎機能が低下すると体内に蓄積し、高乳酸血症や乳酸アシドーシス、腎毒性を引き起こすことがある。メトホルミンは脂肪合成を促進したり、インスリン分泌を促進する作用はなく、健常人では血糖を下げず、2型糖尿病で単独服用しても低血糖を起こさない。

メトホルミンは、単純な食事コントロールでは満足できない2型糖尿病患者に臨床的に使用され、特に肥満で高インスリン血症を伴う患者に適しており、血糖を低下させるだけでなく、体重と高インスリン血症を減少させることができる。ある種のスルホニルウレア剤で効果が乏しい患者には、単独使用よりも優れた血糖降下作用を有するスルホニルウレア剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤との併用が可能であり、また、インスリンとの治療の相乗効果増強により、インスリンの投与量を減らし、副作用を軽減する目的で使用することもできる。通常の製剤（錠剤、カプセル剤）は、胃腸反応を軽減することができる食事の途中または食直後に服用する必要があります。腸溶性コーティング製剤、胃腸反応の徐放性製剤は穏やかである、食前に服用することができます。腸溶性製剤と徐放性製剤は丸呑みすべきであり、噛んだり壊したりして薬剤粒子の完全性を破壊し、薬剤の徐放効果に影響を与えないように注意する。妊娠糖尿病患者の特別な状況、血糖コントロール優先インスリン、メトホルミンの使用を禁止、メトホルミンはアルカリ溶液や飲み物と同時に避ける。低血糖が発生した場合は、経口キャンディーやブドウ糖は、症状を緩和することができます。

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メトホルミンは最も広く使用されている血糖降下薬の一つで、安全性が高く、副作用が少ないため、糖尿病患者が長期間服用するのに適していますが、経口薬であるため、胃や腸への刺激作用は無視できない大きな問題です。胃や腸への副作用を軽減するために、腸溶製剤や徐放性製剤があり、一般的に使用されています。腸溶製剤は胃での溶解度を下げることで胃粘膜への刺激を抑え、徐放性製剤はその長時間持続性を利用して服用回数を減らし、間接的に胃粘膜を保護することができる；

例えば、メトホルミン塩酸塩錠剤は通常の錠剤であり、最も早く胃に溶け込み、胃粘膜を刺激するため、食事時や食後の服用に適しています。胃粘膜への薬物の移行が減少する；

また、メトホルミン徐放錠は食事中や食後の服用にも適しているが、その腸溶製剤は食前にしか服用できない。なぜなら、薬剤が溶けて効果を発揮するのは腸に入ってからであり、食後に服用すると薬剤が腸に入るのを妨げるだけでなく、薬剤の溶出や吸収に影響を与え、さらには薬剤のバイオアベイラビリティを低下させるからである！

注意：服用する前に薬の説明書をよく確認するか、医師に相談してください！

上記はあくまで参考である！

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メトホルミンは、ビグアナイド系の血糖降下薬に属し、その主な作用は、肝臓によるグルコースの過剰産生を抑えることであり、また、インスリンの作用に対する肝臓と筋肉の感受性を改善する（インスリン抵抗性を低下させる）ようである。

2型糖尿病患者は、メトホルミンを第一選択薬として、あるいはメトホルミンと他の糖低下薬やインスリンを併用して2型糖尿病を治療することができる。

メトホルミンはいつ飲むべきか？メトホルミンの説明書を読むと、ゲバルティスの説明書には次のように書かれています。食べ物と一緒にとると言うかもしれない。食前に飲む。

当院では一般的に、食前15分以内、または最初の食事と一緒に服用するよう患者さんにアドバイスしています。

食事と一緒に摂ることの利点は以下の通りである：

1.メトホルミンを服用し始めてから2～3週間は、胃のむかつき、吐き気・嘔吐、下痢などの胃腸反応が出やすい人が多いかもしれません。食事と同時に服用することで、これらの副作用を軽減することができます；

2.メトホルミンは食事と一緒に服用すると吸収がよくなる可能性がある。

しかし、メトホルミンを長く服用している患者の中には、自分なりの服用パターンをまとめている人もいる。 ある人は食前に、ある人は食事中に、あるいは食後すぐに服用することを好み、どの時間帯が血糖コントロールが良好で胃腸反応が少ないと感じるかによって使い分けている。

低血糖はめったに起こらないとはいえ、メトホルミン服用中は、主に血糖コントロールの効果をモニターするために、血糖値をモニターすることが重要です。また、メトホルミン服用中は酒は飲むな。メトホルミンには乳酸アシドーシスというまれな副作用がある。は乳酸アシドーシスの可能性を高めるかもしれない。また、アルコールの使用は糖尿病患者の血糖値を急激に低下させ、低血糖を引き起こす可能性がある。

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メトホルミンは最も使用される血糖降下薬であり、基本的には糖尿病が発見された時点から服用される。メトホルミンは、効果を高めるためと副作用を軽減するためという2つの理由から、食事と一緒に、あるいは食事の直後に服用するのが最も効果的である。

メトホルミンは、さまざまな理由から食事と一緒に、あるいは食直後に服用される：

I. 糖低下作用の改善

メトホルミンがグルコースを低下させるメカニズムの一つを詳しく説明する必要がある。食物中の糖は唾液と胃腸管を通ってグルコースに消化され、グルコースは主に腸で吸収されるが、メトホルミンはグルコースの吸収を阻害する作用がある。

そのため、腸内グルコース濃度が最も高くなる食時や食直後に服用することで、腸管でのグルコース吸収をより抑えることができる。これが、メトホルミンが食事時や食直後の服用に選ばれる最も重要な理由である。

II.メトホルミンによる消化管刺激の軽減

メトホルミンの最大の副作用は、下痢、吐き気、嘔吐、腹部膨満感、脱力感、消化不良、腹部不快感などの症状を含む胃腸反応である。

食事と一緒に、また食後すぐに摂取することで、胃腸の炎症を抑える。

どのようなお薬でも、服用時期、服用量、服用回数は、繰り返し研究され確認された結果です。したがって、薬を服用する前に説明書をよく読むか、医師に相談し、正しく服用してください。

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メトホルミンは糖尿病の治療薬としてよく使われ、肥満の2型糖尿病患者の多くが使用している。メトホルミンを服用したことのある人なら誰でも知っていることだが、メトホルミンは胃腸の副作用を引き起こすことがあり、腹痛、下痢、嘔吐などの症状が出ることがある。そのため、医師は通常、少量から開始し、徐々に通常の用量まで増やすことを勧めています。では、メトホルミンは具体的にどのように服用すれば副作用が少ないのでしょうか？これも剤形によって異なります。

1.一般的な剤形服用後は胃腸で溶けて吸収されるため、胃や腸に刺激を与えることになり、食事中や食直後に服用することが推奨されています。常用量を使用する場合、服用量が多い人は、薬を均等に配分し、1日分をすべて消費しないように注意する必要があります。

2. エンテロソルベントタイプ。腸溶錠はメトホルミンを包んだ錠剤の外側のコーティングで、このコーティングは胃では溶けず、腸で徐々に溶けて放出されるため、胃に刺激を与えません。そのため、腸溶錠は食前、食中、食後を問わず、服用に時間を必要としません。

3.徐放性剤形メトホルミンは体内でゆっくりと放出・吸収され、薬の作用時間も遅くなります。例えばメトホルミン徐放錠は、服用後24時間までゆっくりと放出され、胃への不快感も少なくなります。徐放錠は効果が長時間持続するため、1日1回の服用で済み、分割せずにいつでも服用できます。

とはいえ、腸溶錠や徐放錠の方が飲み方は自由だが、長期間の服用を考えると割高であることは、糖質制限愛好家なら誰もが理解していると思うので、糖質制限愛好家は自分の体調や経済状況に合わせて選べばよいだろう。

この答えが役に立つことを願っている！