アジスロマイシンは、クラミジア・ニューモニエ、ヘモフィルス・インフルエンザ、レジオネラ・ニューモフィラ、カタモルファ、マイコプラズマ・ニューモニエ、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌などの病原体に起因する市中肺炎（CAP）で、治療の開始に静脈内投与が必要な患者に適応のあるマクロライド系半合成抗菌薬である。

点滴が必要なアジスロマイシンは主に注射用アジスロマイシンで、市場ではファイザー社のジスロマック、大連美洛社のアミシリン、東北製薬社の七賢などが輸入供給されている。写真の通りである：

(左がひし美、真ん中が喜撰、右が網木）

各メーカーの同じ薬剤でも説明書の内容に若干の違いがあるが、いくつかのメーカーのアジスロマイシンの説明書を確認すると、いずれも同じ滴定条件が記載されている：アジスロマイシン500mgを2mg/ml、250mlの溶液として製剤化し、1時間以内に終了させるか、1mg/ml、500mlの溶液として製剤化し、3時間以内に終了させる。(上記の溶液は0.9％塩化ナトリウム注射液または5％ブドウ糖注射液である）。

説明書には、「2.0mg/mlを超える濃度のアジスロマイシンを投与されたボランティアは全員、注射による局所反応を経験したので、鎮静時の薬剤濃度は高すぎない方がよい」と記載されている。筆者の意見では、点滴が速すぎても注射時の局所反応につながる可能性がある。

また、「アジスロマイシンの点滴静注率による副反応の解析」という論文には、「アジスロマイシンを点滴静注した場合、悪心、嘔吐、腹痛などの消化管反応が起こることが多いが、その主な原因は、本剤の点滴静注により血中の消化管運動ホルモンの濃度が上昇し、消化管平滑筋に存在する受容体に消化管運動ホルモンが結合し、上記の消化管反応が生じるためである」と記載されている。上記の消化管反応は、ガストリンが消化管の平滑筋上にある受容体に結合することによって引き起こされる。点滴速度を遅くすることで、血液中のアクチンの産生を最小限に抑えることができ、副作用の頻度を減らすことができる」、「アジスロマイシンの急速静注でも静脈痛が生じるが、これは主にマクロライドによる血管内皮細胞の化学的刺激により、好塩基球や血小板などからヒスタミンなどの物質の放出が促され、静脈痛につながる。ヒスタミンなどの放出が静脈痛につながる。点滴速度を速めると化学的刺激作用が顕著になり、血中ヒスタミン濃度が短時間で上昇し、点滴部位の静脈痛が悪化する」。

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まず、アジスロマイシンがどんな薬なのかを理解する必要がある！

アジスロマイシンはマクロライド系の抗生物質で、マクロライド系ではアジスロマイシンは第2世代に属し、第1世代はエリスロマイシンである。第二世代にはロキシスロマイシンとクラリスロマイシンがある。マクロライドの第三世代としてテリスロマイシンがある。

マクロライド系抗生物質の作用機序は、細菌のタンパク質の合成を阻害することである。抗菌薬はグラム陽性、グラム陰性、一部のグラム陰性桿菌（インフルエンザ菌、百日咳菌）、非定型致死性病原体（肺炎マイコプラズマ、クラミジア）、嫌気性消化性球菌である。主な治療疾患は市中肺炎と骨盤内炎症性疾患である！

次に副反応を見てみよう。最も重大な副反応は、嘔吐、腹痛、下痢などの消化器反応であり、重篤な場合は脳が認識される！消化管反応はやはり個人差があります。そのため、胃腸反応を和らげるためにアジスロマイシン注射液にシメチジンを追加することもあります。さらにマクロライド系抗生物質には、肝毒性、心毒性（不整脈、心電図異常）、耳毒性、局所疼痛、全身脱力、呼吸抑制などの副作用もある。

したがって、アジスロマイシンを注射する際には、胃腸反応の悪化が耐え難いものにならないよう、スピードコントロールが必要である。副作用の発現を抑える

アジスロマイシンの注射は、アジスロマイシンの濃度が1mlあたり2mgを超えないように設定する。濃度が1mg/mlの場合は3時間、2mg/mlの場合は1時間の点滴が必要である。

アジスロマイシンの化学構造は15員環マクロライド系に属し、エリスロマイシン、マジスロマイシン、クラリスロマイシンなどの抗生物質としても知られている。

アジスロマイシンはエリスロマイシンに比べてグラム陰性菌に強く、グラム陽性菌に弱い。アジスロマイシンはマクロライドの中で肺炎マイコプラズマに対して最も強い作用を示す。

アジスロマイシンはまだ非常にユニークな薬である。半減期が35～48時間なので、用法用量も他の抗菌薬とは異なります。通常、アジスロマイシンは1週間に3日間使用した後、4日間中止し、病状が必要であれば次のサイクルでもこの方法で使い続けます。

では、なぜアジスロマイシンで点滴速度をコントロールすることが重要なのでしょうか？

というのも、アジスロマイシンの最も一般的で優勢な副作用は、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢などの消化器症状であり、その発生率は薬剤の投与量の大きさに大きく関係しているからである。そのため、薬剤の濃度が早く高濃度に達し、胃腸反応を起こさないように漸増速度をコントロールします。アジスロマイシンの説明書では、調剤後の薬物濃度は2mg/mlを超えないこと、点滴の持続時間は1時間以内と定められている。

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アジスロマイシンは次の製品に属する第二世代マクロライド系抗生物質

アジスロマイシンの点滴は遅く、点滴時間は60分未満であってはならず、アジスロマイシンの点滴の構成は2mg/mlより高くてはならず、心電図を監視するために同時に点滴を行うべきである

マクロライドの静脈内投与は、主に心電図上の再分極異常、不整脈、Q-T間隔の延長、捻転型心室頻拍などの形で心毒性を引き起こす可能性があり、失神や突然死を引き起こすこともある。

従って、アジスロマイシンの点滴静注は緩徐に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適時適切な処置を行う必要がある。