マクロライド系抗生物質は、マクロライド部分の12-16炭素骨格と1-3アミノ糖で構成される抗生物質であり、14、15、16メタ環はマクロライド骨格の炭素数を表し、14、15、16メタ環誘導体は、主に薬物の構造が異なっている、もちろん、薬の抗菌特性にも一定の関係があります。

分類

1. 14 メタサイクリン系：例えば、エリスロマイシン、ロキシスロマイシン、クラリスロマイシン、ジアマイシン。

2、15ドルリング：アジスロマイシン。

3.16号環：ギラマイシン、マデカシン、スピラマイシン、クロサマイシン、ロタマイシンなど。

マクロライド系抗生物質の特徴：

1.細菌のタンパク質の合成を阻害することにより作用する。

2.G+菌に強力な抗菌効果を示し、特定のG-球菌、マイコプラズマ、クラミジア、レジオネラ症に抗菌効果を示す。ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌に有効。

3.アルカリ性環境では抗菌活性が高まるため、尿路感染症を治療するために尿をアルカリ化することが多い。

4.マクロライド系抗菌薬間には高密度の交差耐性が存在する。

5.血液脳関門を通過しにくい。

6.主に胆汁を通して排泄され、胆汁中濃度が高い。

7.主に肝代謝によって取り除かれる、肝不全の使用の注意。Erythromycin のエステル化されるある特定の程度の肝毒性があります、少量の短期間使用されるべきです。

エリスロマイシンとアジスロマイシンの主な相違点

1.抗菌スペクトルは同じではない：アジスロマイシンはエリスロマイシンよりも抗菌スペクトルが広く、応用範囲が広い。

2.抗菌活性は同じではないアジスロマイシンは、エリスロマイシンよりも肺炎マイコプラズマやクラミジアに対する抗菌活性が高い。

3.半減期が違う：アジスロマイシンは半減期が長いので1日1回の服用で済むが、エリスロマイシンは半減期が短いので1日2～4回の服用が必要である。

4.副作用の発生率は同じではない：アジスロマイシンは消化管反応と肝障害の発生率が低いのに対して、エリスロマイシンはアジスロマイシンに比べて消化管反応と肝障害の発生率が高く、用量との相関がある。

5.薬物相互作用は同じではない：アジスロマイシンとテオフィリンには臨床的に重要な相互作用はないが、エリスロマイシンはテオフィリンの異常な高濃度と毒性の増加を引き起こす可能性があるため、慎重に使用すべきである。

マクロライド系抗生物質は、ストレプトマイシンによって産生される弱塩基性抗生物質の一種であり、その構造は、ラクトン構造を有する分子中に14員環または15員環または16員環のマクロライド環が存在することによって特徴付けられる。 14員環は主にエリスロマイシン、クラリスロマイシン、ロキシスロマイシンに、15員環はアジスロマイシンに、16員環はアジスロマイシン、マジスロマイシン、メルファラノマイシン、ギルギトキシシン、コスメステリシンに使用される。以下に示すとおりである：

I. ＄14ラクトン環、代表薬：エリスロマイシン

エリスロマイシンは、ストレプトコッカス・エリスロポリスの代謝産物から1952年に発見された経口抗生物質である。弱アルカリ性で、酸に不安定で、胃酸によって容易に破壊され、容易に分解され、不活性化されるので、エリスロマイシンは、市場で入手可能なエリスロマイシンラクトビオン酸塩のような様々なエステルおよび塩の前駆体に作られた。その構造を以下に示す。赤線部分の多角形の閉環には14個の頂点があり、各頂点は炭素原子、すなわち14元素の環を表す。

II.$15ラクトン環、代表薬：アジスロマイシン

アジスロマイシンは第二世代のマクロライド系抗菌薬であり、その構造は、元の14員ラクトン環を基礎としてメチル置換されたN原子を導入することにより、元の14員環の形状が15員環になる、すなわち15員環になることを特徴とする。経口吸収が速いので、主に経口製剤に調製される。エリスロマイシンに比べ、副作用の発現率が低く、消化管反応や時に肝機能異常、末梢白血球減少などが見られる。アジスロマイシン乾燥懸濁液などの小児用製剤にも調製できる。構造式を図に示す：

III.$16ラクトン環、代表的な薬物：マデカッシシン

マデカシシンは、1974年に中国の四川省抗菌研究所が、南川医薬研究所の標本園の森林土壌から分離したShengmiga streptomycin Sichuan var. mycarofacieus sichuanesis n. var.から製造したマクロライド系抗生物質である。その環は、図に示すように、15個の炭素原子と1個の酸素原子を頂点とする16員環である：

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これを平易な言葉でどう伝えればいいのか。

マクロライド系抗生物質は、主要部分の環の炭素数が6であると考えることができる。

このリングについては、一般の人は14リングと16リングのマクロライド系抗生物質の違いを知る必要はない。

しかし、抗生物質にはどのような分類があるのかを知っておく必要がある！

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