ロスバスタチンは現段階では世界で最も主流のスタチン製剤であり、強力な脂質低下作用とプラークを効果的に逆行させる実験データで有名である。現段階では、中国で使用されている主なロスバスタチンは、イギリスのアストラゼネカ・ファーマシューティカルズのコーディン社が独自に研究開発したものを輸入したものである。ロスバスタチンの主な効果は次の4点である：

1、低LDL

ロスバスタチンは効果的にLDLを低下させることができ、これは人々のロスバスタチンの特徴である。ロスバスタチンはLDLを下げる効果に優れているため、現段階では世界で最も支配的な脂質低下薬となっている。

2、トリグリセリドの低下

中性脂肪を下げることはロスバスタチンの本業ではないと言えるが、ではなぜ軽度から中等度の高中性脂肪血症の患者にスタチンを服用するのだろうか？スタチンには中性脂肪をマイルドに低下させる作用がある一方で、高トリグリセリド血症患者のLDLを低下させることによって心血管疾患や脳血管疾患の発症を抑制することが主な目的である。

3、心血管および脳血管疾患の治療

心血管疾患と明確に診断された患者に対しては、明らかな禁忌がない限り、大半の患者は経口スタチン療法、特にロスバスタチンのような強力なスタチンによる治療を受けるべきである。

4.心臓血管および脳血管疾患の予防

心血管疾患を発症するリスクが高い人には、経口スタチンは心血管疾患の発症と進行を予防するのに有効であり、主要なガイドラインに記載されている推奨事項のひとつである。

以上4点が、現段階におけるロスバスタチンの4大効果である。

もっと信頼できる医学の知識を知りたい方は、Dr Zhang Zhiyingをフォローしてみましょう。

ロスバスタチンにせよ、他のスタチンにせよ、スタチンは高脂血症調整と心血管疾患の臨床で使用される基幹薬であり、選択薬である。心血管疾患を持つ何人かの友人は、血中脂肪は高くないが、医者もスタチンを処方する。今日はスタチンの臨床応用についてお話します。

実際、臨床試験から得られたエビデンスが続々と明らかになるにつれて、スタチンはもはや血中脂質を低下させるためだけに使用される薬ではなく、心血管疾患の二次予防、さらには一次予防においても、患者の心血管リスクに対して一定の効果があることが示されている。

スタチンの臨床応用-血中脂質の調節

スタチンの主な役割は、もちろん、血中脂質の制御のために、脂質低下薬の最初の選択肢として、スタチンは、血漿LDL代謝の分解を加速することができますが、また、超低比重リポタンパク質の生成を阻害する、現在脂質調節薬の唯一の明確な臨床的証拠である。

ロスバスタチンの一般的な服用量は5mgから20mgで、一般的に推奨される開始用量は1日1回5mgで、血中脂質の調節によってはいつでも10mgの服用も考慮できるが、最大でも20mgを超えない。

スタチンの脂質調整効果については、6％の効果がある、つまり、投与量を2倍にすると、スタチンの脂質調整効果は約6％増強される。したがって、スタチンを服用している人は、副作用に対する体の耐性と脂質調整効果を統合することが重要であり、単に投与量を増やすだけではいけない。

スタチンの臨床使用-心血管系疾患の二次予防

心血管疾患の二次予防とは、心血管疾患の再発を予防するために薬物療法を行う、既存の心血管疾患を有する患者の治療である。

スタチンは血中脂質の調整作用のほか、抗炎症作用や血管内皮保護作用もあり、投与中は心拍数を増加させず、直立性低血圧を起こさず、心機能や腎血流の改善、心肥大の回復などにも効果がある。

スタチンの使用は、ベースラインのコレステロール値が高くない心血管疾患リスクの高い人でも心血管疾患のリスクを低下させることが研究で示されている。

スタチンの臨床使用-心血管疾患の一次予防

いくつかの研究で、スタチンには冠動脈のアテローム性動脈硬化プラークを逆転させ、安定化させる効果があることが示されており、その結果、スタチンは現在、心血管疾患を発症していない心血管疾患リスクのある患者の一次予防薬として広く認知されている。

したがって、臨床医がロスバスタチンを服用すべきと評価した場合、たとえ血中脂質が高くなくても、体が耐容性を示す限り服用すべきです。

ロスバスタチンがどの疾患を治療できるかを知るには、スタチンの生体内作用機序を知るために、スタチンをより深く解剖する必要がある。
1987年に最初のスタチンが発売されて以来、スタチンは血中脂質の調整に非常に効果的であることがわかってきた。その後、世界中の製薬メーカーが、構造は異なるが作用機序は同じさまざまなスタチンを開発し始めた。シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチン、そしてアストラゼネカのロスバスタチンなどが登場した。

スタチンの最も重要な作用は、ヒドロキシメチルグルタル酸モノアシルコエンザイムA（HMG-CoA）還元酵素を阻害することであり、内因性のコレステロール合成を抑えることによって血中脂質を低下させる。この酵素はコレステロール合成の鍵となる酵素で、この酵素を阻害するとコレステロール合成が阻害される。現在、スタチンは主に高コレステロール血症に使用され、糖尿病性高脂血症や腎性高脂血症にも有効である。

スタチンに関する研究が進むにつれて、スタチンには脂質調整作用以外にも生体内で作用する多くの標的があることがわかってきた。

さらに、スタチンはアンジオテンシンII系に作用してアンジオテンシンII系を抑制する。アンジオテンシンII血管平滑筋の酸化ストレスとアンジオテンシンによる心臓のリモデリング抑制；in vitroアテローム性動脈硬化症また、中程度のロスバスタチンは、アテローム性動脈硬化を誘発する因子を阻害することにより、心血管作用機能を改善する非常に優れた抵抗性を有し、血管のプラークの安定化と血管炎症の軽減につながる。

さらに、スタチンは体内のさまざまな炎症性因子の放出を抑制し、体内で抗炎症の役割を果たすことが研究でわかっており、多嚢胞性卵巣症候群の疾患にも一定の効果がある。スタチンは、その体内での効果的な作用機序と切り離せない、幅広い臨床応用の可能性を持っているといえる。

ロスバスタチンはスタチン系脂質低下薬の一種で、主に血中脂質を低下させるために使用される。つまり、血中脂質が高めの患者はスタチン系脂質低下薬を服用する必要がある。虚血性心血管系疾患（冠動脈性心疾患、脳梗塞など）の患者さんにとって、脂質低下治療は最も中心的な要素の一つであるため、ほとんどの患者さんも服用が必要です。

スタチン系脂質低下薬は主にLDLコレステロールを低下させるが、トリグリセリドを低下させるなどの作用もあるが、臨床応用では、スタチン系脂質低下薬は主にLDLコレステロールを低下させることで臨床的に大きな効果を発揮する。一般的に市販されているスタチンはアトルバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどである。

単純性高脂血症の場合、まずどの脂質マーカーが主に上昇しているかを分析する。前述したように、LDLコレステロールが上昇していることがわかれば、脂質低下薬を服用する必要があるかどうかを評価する必要があり、その場合、通常はスタチン系脂質低下薬が中心となり、トリグリセリド値が有意に上昇している場合には、フィブラート系薬剤など他のトリグリセリド低下作用のある脂質低下薬を追加する必要がある。

血中脂質は高くないのに、なぜこのような薬を飲まなければならないのか。このような状態は通常、冠状動脈性心臓病などの虚血性心血管系疾患を持つ一部の患者に起こる。冠動脈性心疾患と診断されると、ほとんどの患者は、たとえ血中脂質値が正常範囲内であっても、スタチン系脂質低下薬を服用する必要がある。スタチンは脂質を低下させる一方で、抗酸化作用やプラークを安定化させる作用など、脂質低下以外の効果も期待できるからである。もちろん、主眼は脂質低下であることに変わりはない。

集団に関係なく、スタチンの服用は、いくつかの副作用の可能性をモニターする必要があり、服用後さらに1ヵ月後に肝機能とクレアチンキナーゼをモニターし、脂質低下努力が目標に達したかどうかを観察することが推奨される。

ロスバスタチンは現在、すべてのスタチンの中で最も総合的な評価が高く、水溶性であるため、肝臓選択性が高く、副作用が比較的少なく、薬物の半減期が13～20時間と長く、食事によるバイオアベイラビリティへの影響がなく、最も重要なことは、他のスタチンと比較して、ロスバスタチンは非常に少ない用量で非常に強い脂質低下作用を発揮することである！

スタチン系薬剤であるロスバスタチンには、脂質調整作用と非脂質調整作用の両方がある：

脂質調整作用

ロスバスタチンは、肝臓による内因性コレステロールの合成を阻害し、低比重リポ蛋白（LDL）と超低比重リポ蛋白（VLDL）の濃度を低下させ、コレステロールとトリグリセリドを肝臓外の組織に輸送する能力を制限し、その結果、血液中の脂質濃度を低下させる；

非脂肪性効果

ロスバスタチンには血管内皮機能を維持する抗酸化作用がある。抑制性血小板凝集、血栓形成、血管平滑筋細胞の増殖と遊走は、動脈硬化病変の予防と治療、プラークの反転に好影響を与える！

上記は純粋に個人的なものであり、あくまで参考である！

ロスバスタチンはスタチン系脂質低下薬であり、臨床では主に血中脂質の調整に用いられる。ロスバスタチンはスタチン系の中では若い世代に属し、肝臓でのHMG-CoA還元酵素の阻害作用が他の一般的に使用されるスタチン系薬剤よりも強いため、他のスタチン系薬剤よりもコレステロール合成を阻害する。ヘテロ接合性の家族性・非家族性高リポ蛋白血症IIa型、IIb型、III型、2型糖尿病やネフローゼ症候群による高コレステロール血症を治療する。食事療法や他の非薬物療法では十分にコントロールできない脂質異常症を伴う原発性高コレステロール血症に特に有効である。

ロスバスタチンは、低比重リポ蛋白コレステロールLDL-Cを有意に減少させ、高比重リポ蛋白コレステロールHDL-Cを増加させることができ、また、総コレステロールTCとトリグリセリドTGをより大きく減少させることができる。脂質低下域はより広く、臨床では主に高脂血症および高コレステロール脂質の治療に使用される。

スタチンには血中脂質の調整以外にも効果がある。

高脂血症と冠動脈性心疾患の発症には密接な関係があるため、近年、大規模な臨床試験により、スタチン系脂質低下薬が冠動脈性心疾患の一次予防および二次予防に有効であることが証明され、冠動脈性心疾患の罹患率および死亡率の大幅な減少につながる。また、スタチンは動脈硬化性プラークを安定化させ、虚血性脳卒中、狭心症、心筋梗塞の発生率を減少させることができる。したがって、冠動脈性心疾患や狭心症の検査を受けた場合、また血中脂質が正常であっても、急性心血管系および脳血管系イベントの予防のための治療を補完するために、医師がシンバスタチン、アトルバスタチン、レスバスタチンなどのスタチンを処方することがあります。

さらに、スタチンには腎臓の保護・改善作用があり、脂質代謝異常による慢性腎障害を改善し、糸球体細胞の増殖を抑制・抑制して腎障害を軽減するので、ネフローゼ症候群の補助療法としても使用できる。

Drugs.comの権威ある解釈、無断転載、盗作は罰せられます。

臨床適応は、主に血中脂質低下作用、特にLDLコレステロールおよび総コレステロール低下作用、HDLコレステロール上昇作用、混合型高コレステロール血症におけるトリグリセリド低下作用、フィブラート系薬剤との併用によるトリグリセリドのさらなる低下作用であるが、トリグリセリド低下薬としては好ましくない。

ロスバスタチンの主な機能の一つはアテローム性動脈硬化性心血管病の予防と治療であり、アテローム性動脈硬化性心血管病の発生を予防または減少させることを目的とし、同時に、すでに発生したアテローム性動脈硬化性血管病の場合、ロスバスタチンは柔らかいプラークを硬いプラークに変えることができ、プラークが小さくなり、アテローム性動脈硬化症の結果として血管の狭窄が小さくなり、プラークも小さくなる。その2つの主な機能は、第一はアテローム性動脈硬化性疾患の発生を予防することであり、第二はアテローム性動脈硬化性心血管系疾患の治療であり、患者の狭窄が軽くなり、アテローム性動脈硬化症による急性の血管イベントが起こりにくくなるため、急性心筋梗塞、脳梗塞などによる自業自得の致命的なハイリスク合併症のいくつかを軽減することである。

さらに健康情報をお望みならヘルス・ナレッジ・オンライン