サルメテロール・チカルコソン吸入器とブデソニド・フォルモテロール吸入器の違いは何ですか?
サルメテロール・チカルコソン吸入器とブデソニド・フォルモテロール吸入器の違いは何ですか?
サルメテロール・チカルコソンは商品名スルピリド、ブデソニド・フォルモテロールは商品名シンペコール・デュポンで知られている。この2つは、喘息やCOPD患者の症状コントロールに最もよく使用される吸入薬である。
両薬剤とも配合剤で、吸入グルココルチコイド+長時間作用性β2アゴニストからなる。
1.サインビコート・デュポの成分:ブデソニド+ホルモテロール(2サイズ:80ug/4.5ug、160ug/4.5ug)
2.スルピリドの組成:フルチカゾン+サルメテロール(3サイズ:100ug/50ug、250ug/50ug、500ug/50ug)
なぜ配合されているのですか?
吸入グルココルチコイドとβ作動薬を配合した製剤は、分子レベルで互いに相乗的に作用して効果を高めることができる。
グルココルチコイドは平滑筋細胞のレセプターの数を増やすことができ、β2作動薬はレセプターを活性化することができるため、ホルモン分子に対してより敏感になる。その結果、ホルモンは、β受容体が長期間使用されることによって体内で起こる過敏症や耐性という現象を改善することができる。
2つの薬の違い
1.フルチカゾンもブデソニドも吸入ステロイドであるが、フルチカゾンは吸入ホルモンの中で最も作用が強いので、フルチカゾンの抗炎症作用はブデソニドの抗炎症作用よりはるかに強く、したがってスルピリドの抗炎症作用はキシンペシアの抗炎症作用より強い。
また、フルチカゾンは脂溶性が高いため局所選択性が高く、経口バイオアベイラビリティがブデソニドより低いため、吸入時に口腔咽頭から全身循環に移行する量が少なく、全身性の副作用は比較的小さい。
2.ホルモテロールとサルメテロールはともに長時間作用型の選択的β2作動薬で、気管支平滑筋を弛緩させ、気道のけいれんを緩和することで効果を発揮する。ホルモテロールだけが即効性の気管支拡張薬で、吸入後1~3分で効果が現れるが、サルメテロールは効果が現れるまでに10~20分かかる。
したがって、スロデキサイドは長期の症状コントロールにのみ使用でき、喘息やCOPDの急性発作時の応急処置には使用できない。一方、Cymbicortは長期的な症状コントロールだけでなく、喘息やCOPDの急性発作時の応急処置(より高用量が必要)としても使用できる。
3.有効性:COPDと喘息の両ガイドラインでは、患者の肺機能改善に関して両剤間に有意差はないとされている。しかし、喘息の長期コントロールにおいては、シンビコートの方がソリチアよりも優れている可能性を示した研究もある。しかし、スルピリドはホルモン含量が高く、重症患者ではより良好なコントロールが得られる。
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サルメテロール・チカルコソン吸入薬(スルピリド)とブデソニド・ホルモテロール吸入薬(サインバルタ)は、製剤の原理という点では同じで、次のようなものからできている。吸入グルココルチコイドと長時間作用性β2アゴニストこの2種類の薬剤の組み合わせは、以下のようになる。グルココルチコイドの投与量を減らすために相乗的に作用する(1+1>2)。サルメテロール・チカルコソン吸入器の薬剤成分はプロピオン酸フルチカゾンとサルメテロールであり、ブデソニド・ホルモテロール吸入器の薬剤成分はブデソニドとホルモテロールである。両者は薬剤成分が異なるため、作用に若干の違いがある。
比較してみよう。フルチカゾンプロピオン酸エステルは脂質溶解度が高く、受容体に対する親和性が高い。(吸入薬、また口腔咽頭に沈着した薬の一部は嚥下によって消化管に入るが、この消化管に入る部分はもちろんあって欲しくないものである)、しかし一方ではブデソニドとフルチカゾンプロピオン酸エステルの臨床効果は同等であるいつどちらの薬剤の安全性プロファイルが優れているか、詳細なエビデンスに基づく証明はない。
ホルモテロールはサルメテロールと比較して、長時間作用型と速効型の両方の特徴を持っている。これがスロデキサイドとシンビコートの最大の違いである。これがサルメテロールとシムビコートの最大の違いである。有意な気管支拡張作用は、サルメテロールでは吸入後10~20分、ホルモテロールでは吸入後2~5分で観察され、維持時間はどちらも約12時間と同様である。
薬効特性の違いに加えて、両者にはちょっとした違いがある:スルピリドの残量はカウントウィンドウに一つずつマークされるが、シムビコートの残量は20マークごとにカウントされる。そのため、患者はスロデキサイドの残量を確認しやすくなる。
2つの乾燥粉末吸入薬ブデソニドホルモテロールとサルメテロールフルチカゾンは、薬の安定期に気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患のコントロールのために臨床的に最も一般的に使用されている、両薬剤は吸入グルココルチコイドと気管支拡張薬で構成され、気道炎症と戦うことができるだけでなく、喘鳴を落ち着かせる、長期的な定期的な使用は、気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患の急性増悪を軽減することができ、肺機能を保護し、両者の違いはまた、次のとおりです。ちょっと勉強になる。
まず、どちらも吸入する薬ですが、吸入器具が違います。 ブデソニド・フォルモテロールの吸入器具は「デュボ」、サルメテロール・フルチカゾンの吸入器具は「パラナール」と呼ばれ、「デュボ」は長く、「パラナール」は丸い形をしています。デュポ」は細長く、「パラナール」は丸い形をしています。 パラナール」には吸入回数や薬の残量がわかるようにカウント窓がついていますが、「デュポ」にはカウント窓はありません。デュポン」には吸入回数と薬の残量がわかるように計数窓があるが、「デュポン」には計数窓がない。 デュポン」は吸入抵抗が高く吸入しにくいが、「クアジナール」は吸入抵抗が低く吸入しやすく、「クアジナール」は乳糖含量が高く吸入が甘い。また、「クアシナノ」は乳糖含量が高いので吸入感が甘く、自信や服薬アドヒアランスが高まるが、「デュパオ」は乳糖含量が低いので吸入感が無感覚で、吸入したかどうかわからない。
まず、2種類の吸入グルココルチコステロイドであるブデソニドとフルチカゾンだが、フルチカゾンは抗炎症作用が強く、作用時間が長いのに対し、ブデソニドは作用発現が早く、FDAが承認した吸入グルココルチコステロイドの中で唯一妊娠中に使用できる。2種類の気管支拡張薬、ホルモテロールとサルメテロールは、ホルモテロールの方が作用発現が早く、サルブタモールと同様に3分で作用発現するため、気管支喘息やCOPDの急性増悪時に使用でき、携帯も可能であるのに対し、サルメテロールは作用発現に30分かかるため、気管支喘息やCOPDの急性エピソードでの使用には適さず、サルブタモールとともに携帯する必要がある。
要約すると、フルチカゾンはブデソニドよりも抗炎症作用が強く、ホルモテロールはサルメテロールよりも作用発現が速い。ブデソニド・フォルモテロールは作用発現が速く、緊急時に息苦しさの症状を速やかに緩和するために使用でき、持ち運びも可能である。一方、サルメテロール・フルチカゾンは抗炎症効果が高く、気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患の安定期におけるコントロールされた維持療法に適している。
参考文献
慢性閉塞性肺疾患の急性増悪の診断と治療に関する中国専門家コンセンサス(2017年最新版)
気管支喘息診療ガイドライン(2016年版)
大気汚染、スモッグ、粉塵などの外的要因や自己要因によって、喘息やCOPDなどの呼吸器疾患を患う人が増えている。しかし、仕事や生活に支障をきたさないためには、標準的な薬物療法を長期的に行い、症状をコントロールし、再発を抑える必要があります。
ブデソニド・ホルモテロール粉末吸入薬(サイバーナイフ・デュポン社製)とサルメテロール・チカルコソン粉末吸入薬(スロデキサイド社製)は、いずれも吸入グルココルチコイド+長時間作用性β2アゴニストからなるドライパウダー吸入製剤であり、これらの組み合わせにより相乗的な抗炎症作用と喘息緩和作用を発揮し、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の症状コントロールに最もよく使用される2つの吸入薬である。では、この2つの吸入薬の違いは何でしょうか?
1.ブデソニド粉末吸入器(サイバーナイフ)用のブデソニドおよびホルモテロール、サルメテロール粉末吸入器(ソリデックス)用のサルメテロール・チカルコソン:フルチカゾンプロピオネートおよびサルメテロール。
2.ブデソニドとフルチカゾンプロピオン酸エステルはともに吸入グルココルチコイドである。ブデソニドは中程度の脂溶性と水溶性を有し、気道上皮表面の粘液層や細胞膜を通過しやすく、抗炎症作用を速やかに発揮する。フルチカゾンプロピオン酸エステルは水溶性が低いため、気管支粘膜の粘液層への溶解が遅く、作用発現がブデソニドよりも遅い。しかし、フルチカゾンプロピオン酸エステルはブデソニドよりも呼吸器におけるアレルギー性炎症に拮抗し、除去する作用が強い。
3.ホルモテロールとサルメテロールはどちらも長時間作用型のβ2-アゴニストである。ホルモテロールはサルメテロールよりも作用発現が速く、ホルモテロールは吸入後1~3分で作用発現するのに対し、サルメテロールは作用発現に10~20分かかるが、どちらも維持時間は約12時間である。したがって、ブデソニド・ホルモテロール粉末吸入薬は、サルメテロール・チカルコソン粉末吸入薬よりも、急性喘息発作のコントロールにおいてより迅速である。
4.サルメテロール・チカルコソン粉末吸入薬が1日を通して使用する非増量固定量であるのに対し、ブデソニド・フォルモテロール粉末吸入薬は増量が可能であり、1日の維持量に加え、症状の増悪時の緩和的コントロールのために患者が必要に応じて使用することができる。ただし、ブデソニド・ホルモテロール粉末吸入器の1日総投与量は通常8パフを超えてはならないが、一時的に12パフまで使用できる。
上記の回答がお役に立てれば幸いです。
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臨床医である以上、遠回りをせず、複雑になりすぎず、最もシンプルな言葉で患者に語りかけることができるはずだ。
サルメテロール・チカルコソン粉末吸入器、商品名「スロデキサイド」。
ブデソニド・ホルモテロール吸入薬、商品名「Cymbicort」。
タイピングの都合上、商品名だけ言っておこう。
まず第一に、スロデキサイドとシムビコートは喘息の治療に使われる非常に優れた薬である。
これらの薬はどちらも配合剤で、名前からわかるように、スルピリドはサルメテロール+フルチカゾン、キシンピロックスはホルモテロール+ブデソニドからなる。サルメテロールとホルモテロールはともに長時間作用型の気管支拡張薬で、フルチカゾンとブデソニドは吸入グルココルチコイドである。
つまり、スルフォラファンとキシンペシアは、どちらも吸入ホルモンと長時間作用性気管支拡張薬で構成されている。
現在の研究エビデンスでは、サインビコートの方がより多くのエビデンスがあり、例えば気管支喘息では、サインビコートの方が非常に即効性があり、通常の喘息コントロールだけでなく、緊急治療薬としても使用できる(ホルモテロールは非常に早く喘息を鎮め、数分で効果を発揮する)ので有利と思われるが、サルメテロールは効き目が遅く、緊急治療薬としての使用には適さない。しかし、喘息患者が本当に急性の発作を起こした場合、サインバルタをうまく使えないことがある。サインバルタは強く吸入する必要があるからだ。薬を強く吸入するのはともかく、息切れしているときに呼吸するのは難しい。だから、シンビコートは緊急時には使えないこともある。
どうしても応急処置をしたいのであれば、やはりサルブタモール・エアゾールやテルブタリン・エアゾールなどのエアゾールを使う方が有利である。 患者が口を開けて、噴霧中に吸入するだけでよいので、サインバルタを使うより簡単で労力もかからない。
スルピリドはどうですか?シンビコートに比べるとエビデンスは比較的少ないが、エビデンスも強い。今エビデンスが少ない大きな理由は、数年前に会社で贈収賄スキャンダルがあったからで、今は政治的な戦いなので、薬とあまり関係がないとは言い切れない。スルピリドも間違いなく良い薬だ。スルピリドには少し風味があり、吸入すれば風味があり、それとわかる。一方、サインバルタには風味がなく、薬を吸入したかどうかさえわからないことがある。
また、この装置、スルピリドは合計60回吸入でき、1回吸入すると1回ずつ減って59回になるが、忍はそうではない。
全体として、どちらも良い薬である。天の剣とドラゴンスレイヤーに本質的な違いはない。
サルメテロール・チカメタゾン吸入薬は商品名スルピリド、ブデソニド・ホルモテロール吸入薬は商品名キシンビコール・ドブタミンとして知られている。どちらもグルココルチコイドと長時間作用型β遮断薬を組み合わせた吸入薬である。併用療法の2つの成分には、抗炎症作用と喘息鎮静作用の相乗効果があるため、即効性があり、有効性が高く、作用時間が長いという利点がある。すべての主要な喘息ガイドラインで推奨されており、長期間の使用が必要である。
慢性閉塞性肺疾患と気管支喘息の患者にこの2つの薬剤を使用する場合、どちらをどのように選択すればよいのでしょうか?また、この2つの薬剤の違いは一体何なのでしょうか?
1.異なる薬剤構成 サルメテロール+フルチカゾンプロピオン酸エステルはスロデキサイドに、ホルモテロール+ブデソニドはサイバーナイフに使用されている。サルメテロールとホルモテロールはともに長時間作用性β作動薬であり、プロピオン酸フルチカゾンとブデソニドはともにグルココルチコイドである。
2.作用発現の違い ホルモテロールはサルメテロールより作用発現が速いので、シンビコートの方が早く効き、効果が出るまで3分かかる。スルピリドの作用発現は比較的遅く、効果が出るまでに15分かかるので、スルピリドを吸入する場合は、通常、サルブタモールなどの速効性の薬剤を併用する。
3.安全面 サリディアンのホルモン含有量はサイバーナイフデュポンの4倍であり、ホルモンは体への副作用が多いため、サリディアンは1日2回までしか服用できず、それ以上は追加できない。サイバーナイフのホルモン成分はブデソニドで、FDAの認可を受けたクラスBのホルモンであり、妊娠中の患者にも使用できるため、安全性は疑いようがない。そのため、シムビコートは症状がひどいときにいつでも追加でき、1回6パフ、1日2回まで使用できる。ただし、どちらも外用薬であるため、全体的な副作用は軽微である。
4.薬剤の有効性 フルチカゾンプロピオン酸エステルは、国内最強の抗炎症活性を有する吸入ホルモンであり、ブデソニドよりも強い。したがって、スルピリドの抗炎症作用はやや強い。研究データから、喘息コントロール治療目標を達成する割合はスルピリドの方が高いが、症状緩和について言えば、Xinbikeの方が早い。
気管支喘息とCOPDの患者には、どちらの薬も使用可能であり、症状を長期的にコントロールするという点では、その効果に大きな違いはない。どちらを服用するかは、患者のさまざまな薬に対する耐性と、その使用によって生じる効果による。
サルメテロール・チカルコソン吸入薬とブデソニド・ホルモテロール吸入薬は呼吸器内科の2大王道薬であり、主要な喘息ガイドラインでも第一選択薬として推奨されている。現在、主に臨床応用されているのはスルピリド(サルメテロール・チカルコソン散吸入薬)とシネペシデュマブ(ブデソニド・ホルモテロール散吸入薬)で、いずれも気管支喘息と慢性閉塞性肺疾患(慢性閉塞性肺疾患、略してCOPD)の患者に対する長期治療薬である。この2つの違いは何でしょうか?
I.構成の違い
どちらも配合剤であり、気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患の治療に有効なβ作動薬とグルココルチコイドの組み合わせで構成されているという共通点があり、ガイドラインで推奨されている投与法である。
Sulidian (Salmeterol Ticarcoson Powder Inhaler)の成分は:サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンです。サルメテロール(50mcg/吸入)およびフルチカゾンプロピオン酸エステル(100mcg/吸入);2)サルメテロール(50mcg/吸入)およびフルチカゾンプロピオン酸エステル(250mcg/吸入)。
シムビコートデュポ(ブデソニド・ホルモテロール粉末吸入器)は、ブデソニドとフマル酸ホルモテロールからなる。ブデソニド(80μg/吸入)とフマル酸ホルモテロール(4.5μg/吸入)、およびブデソニド(160μg/吸入)とフマル酸ホルモテロール(4μg/吸入)の2種類があります。
このうち、サルメテロールとホルモテロールはいずれも長時間作用型のβ2作動薬で、主な作用は気管支の拡張と気道けいれんの緩和である。また、フルチカゾンとブデソニドはどちらも強力な抗炎症作用を持つグルココルチコイドである。
II.発効時期の違い
スロデキサイドの作用発現時間は約15~20分であるのに対し、サイバーナイフの作用発現時間は約3分であり、使用開始5分後にはすでに患者の実感がより明確になる。 したがって、気管支喘息やCOPDで増悪している患者には、シンビクトブの使用がより効果的であり、より対症療法的である。
III.役割特性の違い
1、フルチカゾンとブデソニドの比較、吸入グルココルチコイドフルチカゾンプロピオン酸エステルは、現在、最大の吸入グルココルチコイドの気道抗炎症力として知られている、高い脂肪溶解度を有し、その脂肪溶解度はブデソニドの300倍であり、水溶性もブデソニドの1,350倍であり、これらの特性は、フルチカゾンプロピオン酸エステルの局所抗炎症活性がブデソニドのそれよりも有意に強い、つまり、スルピリドの治療限界を決定するこれは、スルピリドの治療上限がシンビデクチンより高いことを意味する。
2、サルメテロールとホルモテロールの比較、ホルモテロールはβ2受容体フルアゴニストで、高性能、高強度で、用量依存関係の効果は、作用発現時間はわずか3分で、長い持続時間の効果である。サルメテロールは作用発現が遅く、効果が出るまで15~20分かかる。また、ホルモテロールは主に肝臓で代謝されるが、サルメテロールは尿や便に排泄されるため、排泄のされ方に違いがある。
まとめ:スルピジウム(サルメテロール・チカルコソン粉末吸入薬)とキシンピジン(ブデソニド・ホルモテロール粉末吸入薬)の薬理作用は概ね一致しており、その差は比較的小さい。 気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)の急性増悪の場合は、作用発現の速さからキシンピジンを選択することが推奨され、スルピジウムの場合はサルブタモールなどの速効性β2作動薬を追加する必要がある。炎症が強い場合は、より強力な抗炎症作用を持つスルピリドを選択することが推奨される。肝不全がある場合は、肝臓への影響が比較的少ないスルピリドを選択することが推奨される。
参考文献
薬理学 - 人民健康出版社.第8版
私も使ったことがありますが、基本的にはあまり効果がないので、個人差があると思います!
これら2つの吸入薬の効果は明らかではなく、発作の場合にはサルブタモールを使用することができる。
サルメテロール・チカルコソン吸入器を使用していますが、ブデソニド・フォルモテロール吸入器を使用したことがありません。
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