バイエリシンの禁忌と副作用は何ですか?
バイエリシンの禁忌と副作用は何ですか?
ドイツBayer社製。本剤は、小腸粘膜の刷子縁に存在するαグリコシダーゼ(グルコアミラーゼ、スクラーゼ、マルターゼ、イソマルターゼなど)を競合的に阻害し、デンプン、スクロース、マルトースの分解を抑制するとともに、電解糖の吸収を緩やかにして食後血糖曲線を滑らかにし、食後高血糖を低下させる。現在では糖尿病治療薬として成熟し、広く使用されている。ベイスプリンの副作用は主に消化管にみられ、その内訳は胃部膨満感が50%、腹部膨満感が30%、下痢が15%、消化管の痙攣性疼痛が8%、難治性便秘が5%であり、倦怠感、頭痛、めまい、皮膚のかゆみ、皮疹などのその他の副作用はまれである。バイエルセピンの使用に適さない患者:1.18歳未満の患者、妊娠中の女性、授乳中の患者には使用できない。2.明らかな消化吸収障害を伴う慢性腸管機能障害には慎重に使用し、重度のヘルニア、腸閉塞、腸潰瘍など、腸扁平により悪化する可能性のある状態では禁忌とする。軽度のトランスアミナーゼ上昇(2.5倍未満)のみであれば、肝機能のダイナミックな変化を注意深く観察した上で、少量から使用することができ、肝機能が悪化する傾向がある場合は、直ちに使用を中止する必要があります。重篤な造血系機能障害のある人は使用しないでください。単独で使用した場合は低血糖を起こしませんが、他の血糖降下薬と併用すると血糖降下作用が強まり、低血糖まで起こります。α-グルコシダーゼが阻害されているため、重篤な低血糖が発現した場合には、ショ糖や一般菓子の補給は無効であり、直接ブドウ糖を補給すること6.使用期間中は、酸味料、コレスチラミン、腸管吸着剤、消化酵素を含む医薬品(膵酵素等)の同時服用は本剤の効果を減弱させることがあるので避けること7.ネオマイシンとの同時服用は、食後血糖をさらに低下させ、本剤の消化器症状を増強させることがあるので、調整が必要であることに留意すること8.8.腎不全では慎重に使用する。血中クレアチニンが176umoI/Lを超える場合は使用しない。 9.アルコール依存症患者には適さない。
バクトリムは商品名で、この薬の一般名はアカルボースである。αグルコシダーゼ阻害剤最も一般的に使用されている薬剤である。主な薬理作用は、食物からの炭水化物の吸収を遅らせることで、デンプンなどの多糖類の二糖類(スクロースなど)と単糖類(グルコースなど)への分解を遅らせ、単糖類の吸収を遅らせて食後のピーク血糖値を低下させる。
ただし、この薬の効き目は患者の食事構成に大きく関係することに注意する必要がある。普段からデンプン質食品(米、麺類など)を多く摂取している患者はこの薬の効果が高いが、普段から肉類を多く食べ、米や麺類の主食が少ない場合は、アカルボースの血糖降下効果は限定的となる。良い点は、中国人の食事は米や麺類が中心なので、アカルボースを服用しても問題ないということです。
食事の直前か、最初の数口で飲むか、飲むタイミングに注意すること。食事との時間差がありすぎると、効能が低下したり、効かなくなったりします。本品は炭水化物の吸収を阻害するため、炭水化物を主成分とする食品が未消化のまま腸内に残り、細菌によって発酵され、その結果、ガスの発生が増加し、鼓腸や下痢を引き起こすことがよくあります。しかし、ほとんどの人の副反応は、薬を使い続けることで消失するので、心配しすぎる必要はありません。
アカルボースの禁忌は以下の通り:妊娠中および授乳中の女性禁忌、著しい消化吸収障害を伴う慢性消化管機能障害禁忌、胃・心臓症候群(ロームヘルド症候群とも呼ばれる)、重度の裂孔ヘルニア、腸閉塞、腸潰瘍禁忌、重度の腎機能不全(クレアチニンクリアランス<25ml/分)禁忌、重度のケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、前昏睡患者禁忌;重篤な感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者への投与禁止、18歳未満の患者への投与禁止、製品アレルギーのある患者への投与禁止。
特に注意すべき点は、重症肝硬変患者では本剤使用時に排便の観察に注意し、異常が認められた場合には直ちに本剤の投与を中止し治療することである。アカルボースの単独使用や他の血糖降下薬との併用で低血糖が生じた場合は、ブドウ糖を摂取して治療する必要があり、ショ糖やでんぷん質の食品を摂取して低血糖を改善する効果は非常に乏しい。
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中国では、多くの糖尿病患者がバイエル社の血糖降下剤「ベイスピン」を服用している。ベイスーピンの主成分はアカルボースで、中国には国産のアカルボースを開発した企業がたくさんあるが、実は同じ成分である。
アカルボースはα-グルコシダーゼ阻害剤に属し、私たちの体は食後に食べたご飯や饅頭、麺類をブドウ糖に変換するためにα-グルコシダーゼの存在を必要とし、α-グルコシダーゼ阻害剤の役割はこの変換を阻害すること、つまりご飯や饅頭、麺類がブドウ糖に変換されないようにし、血糖値を下げる目的を達成することである。中国人は米や麺類を主食とすることが多いので、中国人に対するアカルボースの効果は欧米諸国の患者よりもかなり優れている。
そして、アカルボースのいわゆる後遺症は、実際には、薬の副作用であり、この種の薬の副作用は軽度であり、最も一般的なのは、膨満感、ガスなどの胃腸の不快感である。人々の言葉によると、「この薬を服用した後、おならがよく出る」。それは一般的に許容され、私たちの通常の生活に影響を与えません。
しかし、慢性的な胃腸機能障害のある患者で、消化吸収に著しい障害があり、胃腸の副作用を悪化させる患者には推奨されません。また、重度のヘルニア、腸閉塞、腸潰瘍のある患者には禁忌です。さらに、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<25ml/分)のある患者にも禁忌で、透析を受けている患者などはアカルボースの使用に適していません。
もう一つの注意点は、個人差によりアカルボースを服用している患者の中にはトランスアミナーゼが上昇する患者がいるため、アカルボースを長期間使用している患者については、6ヵ月に1回生化学的指標をモニターすることが推奨される。アカルボース自体は低血糖を起こさないが、低血糖を起こしやすい薬剤やインスリンと併用した場合に低血糖反応が起こると、通常の糖分補給では効果が得られないことがあるため、スーパーなどで購入するブドウ糖粉末や、低血糖を是正できるハチミツの直接摂取など、直接的な糖分補給が必要となる。
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ベイスピン(アカルボースの商品名)は非常に優れた血糖降下薬であり、その血糖降下作用のメカニズムは、腸管内のα-グルコシダーゼによる食物中の多糖類成分の加水分解を阻害することにあり、腸管でのグルコース吸収効率を低下させ、食後血糖を安定させる目的を達成する。
この薬は経口剤で、基本的に体内に吸収されず、大部分は原型のまま糞便中に排泄され、一部は腸内で直接分解され、非蓄積の長期使用となる;
しかし、アカルボースは食物中の多糖類の加水分解を阻害するため、腸内細菌の存在下で発酵が始まり、大量のガスが発生し、腹部膨満感、時には下痢、またあまり一般的ではないが腹痛を引き起こす!
アカルボースは、18歳未満の未成年の患者および妊婦には禁忌である。なぜなら、小児、青少年、妊婦の治療に関する詳細な情報が不足しており、このような患者群に対する使用の安全性を保証することができないからである;
授乳中のラットの乳汁中に微量のアカルボースが含まれていることが実験で認められており、ヒトでは同様の状況は認められていないが、乳汁中のアカルボース錠が乳幼児に影響を及ぼす可能性は否定できず、授乳婦への使用は原則として推奨されない;
さらに、アカルボースによる腸鼓腸は、腸閉塞、腸潰瘍、ヘルニアを悪化させる可能性があるため、このグループの人々には禁忌であるべきである。また、慢性胃腸機能障害で、消化障害や吸収障害がある人にも禁忌であるべきである!
上記はあくまで参考である!
バクトリム、一般名はアカルボース錠。2型糖尿病、食後血糖値を下げるために使用されます。食後血糖値の上昇を遅延・低下させ、腸でのブドウ糖吸収のバランスを整え、1日の血糖値を滑らかにします。
最も一般的な副反応は胃腸の鼓腸で、その発生率は10%である。下痢、腹痛、吐き気、嘔吐、消化不良も起こることがあるが、これらの副作用の発生率は1%あるいは1,000人に1人と低いため、過度に心配する必要はない。肝機能異常も報告されることがある。この異常はバクトリムによる治療中は一過性である。
胃腸の副作用の発生率は、処方された食事を守ることで大幅に減少する。
禁忌はいくつかある:
(1)アレルギー体質の方の使用禁止
(2) 著しい吸収障害または消化障害を有する慢性胃腸障害患者には禁忌である。
(3)腸閉塞、腸潰瘍、ヘルニア患者は禁止する。
4) 重度の腎障害のある患者には禁忌である。
お役に立てれば幸いだ。
プロの薬剤師として、私の専門知識が他の方々のお役に立てることを嬉しく思います。他にもお薬のことでわからないことがあれば、私についてきて相談してください。
今日、2型糖尿病の患者さんが診察のために来院されたのですが、診療室に入るなり、恥ずかしそうにこうおっしゃったのです。「呂先生、1ヶ月前にアカルボース錠を飲むように言われましたが、食後血糖値はいたって正常なのですが、一つだけ特に話しにくいことがあって、恥ずかしいのです」。私は彼が口を開くのを待たずにこう言った。彼は驚いた顔で私を見たので、私は「この種の薬にはよくある反応だから、神経質にならなくていいよ、血糖値がコントロールされている限り、おならは問題ないんだ」と言った。おならをするために薬を飲まないことがいかに重要かは言うまでもないが、血糖値がコントロールされておらず、糖尿病、心臓、脳、腎臓、目、血管などの合併症がある場合、より重要なことは言うまでもないだろう?

第二に、アカルボースはα-グルコシダーゼ阻害薬に属し、メトホルミンの代替治療に不耐性であり、2型糖尿病の診断と治療ガイドラインでは、メトホルミンの第一選択を推奨しているが、メトホルミンの適用に禁忌があるか、その副作用に耐えられない場合は、α-グルコシダーゼ阻害薬の適用を推奨している。このことは、2型糖尿病の治療においてもこの薬剤の重要性を示している。

第三に、アカルボースにも副作用があり、これは薬物クラスのグルコース低下メカニズムに起因する。
アカルボースは、小腸での糖質の吸収を阻害することにより食後血糖を低下させる。本剤の塗布により、小腸での糖質の分解・吸収は抑制されるが、本剤により吸収が抑制された未吸収の糖質に大腸の細菌が作用し、鼓腸、下痢、腹痛を引き起こすため、鼓腸の増加につながる。黄疸とアミノトランスフェラーゼ上昇を伴う肝細胞性肝障害が報告されているが、本剤の投与中止により消失する。アレルギー反応や皮膚反応はまれである。
α-グルコシダーゼ阻害薬は、他の経口血糖降下薬やインスリンと併用することができる。
低血糖が起こった場合は、ブドウ糖か蜂蜜を使うべきであり、ショ糖やでんぷん質の食品を摂取した場合は低血糖の改善が不十分であることに注意すべきである。

IV.α-グルコシダーゼ阻害薬の禁忌
このクラスの薬剤および/または不活性成分に対する過敏症;
妊娠中、授乳中、18歳未満の患者;
慢性消化吸収障害を伴う慢性胃腸障害患者;
腸管拡張により悪化する可能性のある疾患を有する患者(例:Roemheld症候群、重度のヘルニア、腸閉塞、腸潰瘍);
重度の腎機能障害のある患者(クレアチニンクリアランスが25ml/分未満)。

要約:薬の副作用を軽減するために、ほとんどすべての薬は、通常、少量から開始し、徐々に量を増やすと、副作用を減らすことができる副作用を持っています。ただし、禁忌がある場合は服用しないこと。薬が体内で代謝されれば、上記の副作用はなくなり、後遺症もなくなります。

一般名は「アカルボース」で、α-グルコシダーゼ阻害薬に属し、主に小腸上部での糖質の吸収を阻害することで食後血糖を低下させる薬で、糖質中心の食事をしている糖尿病患者さんや食後血糖が高めの方に適しています。体重を増加させない一方、体重減少を引き起こす傾向があり、スルホニルウレア系薬剤、ビグアナイド系薬剤、インスリン製剤など他の糖低下薬との併用も可能である。
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バイエリシンの禁忌
著しい消化吸収障害を伴う慢性胃腸障害のある患者には禁忌;
重度のヘルニア、腸閉塞や腸潰瘍、ロームヘルド症候群など、腸の膨張によって悪化する可能性のある疾患を患っている場合;
クレアチニンクリアランスが25ml/分未満の重度の腎不全患者には禁忌である;
アカルボースまたは本製品に含まれるその他の不活性成分に対してアレルギーのある方は禁忌です。
バイエリセピン服用時に起こりうる副作用と注意事項
一般的な副作用には、腹部膨満感、鼓腸などがある。 下痢は、本剤服用中にショ糖を含む食品を食べると誘発されることがある。 副作用を効果的に軽減するために、本剤の少量投与から開始し、徐々に投与量を増やす;
肝酵素の無症候性上昇は個々の患者で、特に高用量で起こるので、本剤投与6~12カ月間は肝機能をモニターすべきである。本剤の投与中止後は、通常、肝酵素は正常値に戻る;
通常、本剤の単独服用では低血糖は起こらないが、ビグアナイド系薬剤、スルホニル尿素系薬剤、インスリンアナログ系薬剤と併用しグルコースを低下させた患者で低血糖が起こった場合は、ブドウ糖や蜂蜜を塗布して補正する必要があり、ショ糖やでんぷん質の食品は補正効果が低い;
アカルボースはジゴキシンのバイオアベイラビリティに影響を及ぼす可能性があるため、併用する場合はジゴキシンの投与量を調整する必要がある;
本剤投与中は、有効性に影響を与えないよう、コレセベラム、腸管吸着剤、消化酵素製剤の併用は避けること;
妊娠中、授乳中の女性、18歳未満の患者には禁忌;
リー薬剤師の科学Q&Aをお読みいただきありがとうございました。さらにお薬に関する質問がありましたら、以下のコメント欄でお気軽にディスカッションを続けてください!
バイリシンはアカルボースの商品名で、バイエル薬品が製造している。
薬理学的には、α-グルコシダーゼ阻害薬であり、小腸上皮の刷子縁で糖質の加水分解を行う糖質グリコシドヒドロラーゼと競合する。これにより、糖質の加水分解が阻害され、グルコースの産生速度が遅くなり、グルコースの吸収が遅延する。
そのため、炭水化物摂取量の多いII型糖尿病患者に適しており、主な目的は食後血糖を低下させることであるため、空腹時高血糖患者のグルコース低下には不向きである。
単独または他の血糖降下薬との併用が可能で、食事の最初の一口と同時に噛んで服用することが推奨されており、食事と服用時間が離れすぎると効果が低下する。
薬の副作用主に胃腸反応であり、胃部膨満感50%、腹部膨満感30%、下痢15%、消化管痙攣性疼痛18%、難治性便秘5%である。しかし、服薬の長期化に伴い、ほとんどの症状は徐々に軽減し消失する。
さらに、一部の患者は、皮膚のかゆみ、紅斑、じんましんなどのアレルギー症状を経験することがある。 バイエリシンの使用によるトランスアミナーゼ上昇の報告があり、これは高用量を使用した場合に起こりやすい。
薬の禁忌:
- 本薬剤に対するアレルギーの禁止
- 著しい消化吸収障害を伴う慢性胃腸障害
- ヘルニア、腸閉塞、腸潰瘍、腸管拡張により悪化する可能性のあるRoemheld症候群の患者。
- クレアチニンクリアランスが25ml/分未満の重度の腎機能障害のある患者
- 糖尿病性ケトアシドーシス
- 関連する臨床情報が不足しているため、18歳未満の患者には推奨しない。
- また、母乳中に分泌される可能性があるため、授乳中は禁忌である。
古くから中国人の食生活は、デンプン、ショ糖、乳糖、ガラクトース、麦芽糖、ブドウ糖などの炭水化物が中心であった。これらの炭水化物は、血糖値に影響を与える最も重要な栄養素であり、ほとんどの炭水化物は体内で直接吸収・利用されることはなく、小腸で代謝・変換される必要がある。小腸の粘膜にはα-グルコシダーゼと呼ばれる酵素があり、炭水化物を果糖やブドウ糖などの低分子単糖類に消化・分解してから小腸に吸収され、体内のエネルギー源となる。小腸の粘膜にはα-グルコシダーゼと呼ばれる酵素があり、炭水化物を果糖やブドウ糖のような低分子の単糖類に消化・分解し、小腸で吸収されて体にエネルギーを供給できるようにする。
アカルボース錠は、臨床において経口血糖降下剤の第一選択薬として一般的に使用されているα-グルコシダーゼ阻害剤であり、主にα-グルコシダーゼに選択的に結合することによりα-グルコシダーゼの活性を阻害し、小腸粘膜による糖質の消化吸収を遅延させることにより、食後高血糖を改善し、食後血糖を改善することにより間接的に空腹時血糖を改善し、1日の血糖変動を抑制し、糖化ヘモグロビンを低下させる薬剤であり、主に2型糖尿病の治療に使用されるが、1型糖尿病の治療にも使用することができる。主に2型糖尿病の治療に使用されるが、1型糖尿病の治療にも使用できる。また、アカルボースは体重を減少させ、血圧や血中脂質を低下させ、心筋梗塞などの心血管イベントのリスクを低下させる。
アカルボースは、主に小腸粘膜における糖質の消化吸収を遅延させることにより血糖降下作用を発揮し、その結果、大腸における糖質の滞留時間が延長し、腸内細菌叢により発酵され、胃鼓腸、腹部不快感、腹痛、下痢等の消化管反応を引き起こすため、炎症性腸疾患、大腸潰瘍等の慢性腸疾患、Roemheld症候群、重症裂孔ヘルニア、腸閉塞又は腸潰瘍の患者は、消化管症状の悪化を避けるため、アカルボースの使用を禁止する。消化器症状の悪化を避けるために、アカルボースの使用を禁忌とすべきである。

個人差はあるが、特にアカルボースの高用量(150~300mg/日、3~6錠/日)では無症候性の肝アミノトランスフェラーゼ上昇を起こすことがあり、使用開始後6~12カ月間は肝酵素の変化を観察することが推奨されるが、この異常は一過性であり、本剤の投与中止後は通常、肝酵素は正常値に戻る。日本では、アカルボースを服用した個人患者が劇症肝炎で死亡したという報告があるが、アカルボースとの関係があるかどうかはまだ不明である。患者の安全性を考慮すると、肝硬変患者には禁忌とすべきである。また、糖尿病性ケトアシドーシス、アカルボースに対するアレルギー、重篤な腎障害(クレアチニンクリアランス<25ml/min)のある患者にはアカルボースを禁忌とすべきである。

いわゆる後遺症は後遺症とも呼ばれ、一種の副作用に属し、薬物を中止した後、血漿中の薬物濃度が閾値濃度以下に低下したときに残る生物学的影響を指し、最も一般的なのは、アルプラゾラム、クロナゼパムなどの中・長時間作用型ベンゾジアゼピン系鎮静催眠薬を服用した後、翌日の早朝に眠気、めまい、脱力感などの後遺症が残ることである。アカルボースは経口投与後、腸管で局所的に作用するだけで、血液に吸収されることはほとんどなく、全身のバイオアベイラビリティは極めて低く、わずか1~2%で、最終的に腎臓から体内の尿中に排泄される原型がほとんどで、安全性は非常に高く、後遺症はありません。
この薬を服用した後、連日ガスが発生し、常にガスが発生していたため、通常の生活に影響を及ぼし、薬を変更しました。
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