メトホルミンは、中国の2型糖尿病予防・管理ガイドラインで推奨されている第一選択薬であり、禁忌がなければ、2型糖尿病治療の全過程で使用される薬剤である。

メトホルミンは、肝臓での糖新生を直接阻害し、肝グルコース産生を低下させることにより空腹時血糖を低下させる。食後血糖を低下させ、末梢組織によるグルコースの取り込みと利用を増加させ、インスリンに対する感受性を高めることにより、インスリン抵抗性を改善する。基礎および食後のインスリン濃度を低下させ、小腸でのグルコース吸収を低下させ、体重を減少させることができる。GLP-1レベルの上昇は、体重減少および心血管保護効果も有する。メトホルミンの抗腫瘍効果も最近発見された。

その結果、メトホルミンは臨床で広く使用されるようになった。

メトホルミンの主な副作用は、腹痛、下痢、吐き気、腹部膨満感、脱力感、消化不良のほか、便異常、筋肉痛、めまい、爪の異常、皮疹などのまれな副作用がある。

服用後に起こる下痢は、主にメトホルミン製剤が腸管を直接刺激することによって起こります。もともと胃腸障害がある患者さんでは下痢が目立つこともあります。通常、メトホルミンを初めて服用した時に起こることが多く、長期服用後に初めて胃腸反応が起こる場合は、通常、薬とは関係ありません。

臨床治療では、時には我々はまた、薬の副作用を使用しています。メトホルミン患者のアプリケーションは、ほとんどの肥満患者であるため、食品の摂取量が大きく、彼らは食欲を制御することはできませんし、メトホルミン吐き気、下痢は、食品の量を減らす役割を果たすことができる、長期的な使用の目的の消費を増加させる、体重減少効果があります。

メトホルミンは臨床的に多くの剤形がある。通常の錠剤は胃で早く溶け、次いで腸溶錠、腸溶カプセルとなり、作用時間は5～6時間である。

徐放性錠剤は胃の中でよりゆっくりと溶け、作用時間は約8時間である。徐放性製剤や腸溶性製剤は、通常の錠剤よりも胃腸反応が少ないため、患者の服薬コンプライアンスの向上に役立ちます。

少量から開始し、徐々に増量することで副作用を軽減することができ、耐え難い副作用が発現した場合は、適切に減量することができる。それでも耐えられない場合は、他の血糖降下剤で代用する。

メトホルミンの最も一般的な副作用は胃腸反応である。