血圧が160/100を超える高血圧患者に対しては、通常、厳格な自己管理介入を基本として、高血圧をコントロールするために直ちに薬物療法を開始することを推奨しているが、薬物療法の選択に関しては、高血圧を改善するために降圧薬の併用も推奨している。降圧薬を併用する場合、多くの場合、複合降圧薬の固定製剤を選択することができ、このタイプの薬剤は服薬アドヒアランスを改善し、血圧管理を強化するのに理想的である。

なぜ我々は複合降圧薬を選択する理由は、我々は主に降圧薬の組み合わせを考慮し、降圧効果の有効性を向上させるために、血圧の相乗降下の作用機序とは異なることができますが、また効果的に相殺または副作用の発生率を低減することができます。については降圧剤の固定化合物製剤は、発売当初から従来の化合物降圧剤と新しい化合物降圧剤に分けられるが、今日はこの2つの化合物降圧剤を紹介する。

従来の固定配合降圧薬

外国では、1950年代には、市販の化合物降圧薬があり、私たちの伝統的な化合物降圧薬の研究開発は、1970年代に延期され、私たちの専門家が開発した化合物リクスーピン錠、化合物リクスーピンアミノプテリン錠（北京0）、鎮圧錠（中国と西洋の組み合わせ調製）などの化合物降圧薬、これらの伝統的な化合物固定調製薬、配合時のアイデアと薬これらの伝統的な配合定型製剤の薬、その時調剤の考えと薬、非常に合理的で、またその年の病状で、非常に良い降圧薬の役割を果たした、たとえ現在市場でまだ販売されているわが国の一部の地域では、まだ応用範囲が広い。

この薬には、ヒドロクロロチアジド、塩酸ジヒドララジン、アミノプテリン、リスデキサンフェタミンという4つの降圧成分が含まれており、このうちヒドロクロロチアジドとアミノプテリンは利尿薬であり、利尿作用を高めることで水・ナトリウムの貯留を改善し、血液量を調節して血圧を下げることができ、ヒドロクロロチアジドのカリウム排泄作用とアミノプテリンのカリウム保存作用によって血中カリウム障害のリスクを軽減することができる。リスパダールは交感神経興奮抑制薬に属し、交感神経興奮を抑制して血圧を下げると同時に、利尿薬によって誘発される交感神経興奮に対して一定の相殺効果を発揮することができる。 ビスピリドスチグミンは血管拡張薬に属し、血管拡張によって降圧作用を発揮することができる。

上記の薬理作用の分析から、この薬は4つの薬物を含む化合物製剤であるが、リファンピシン、ビバリルジンと他の降圧成分は、もはや主流の降圧薬として推奨されていませんが、薬の組み合わせから、血圧の相乗的な低下、副作用の発生率を減らすと役割の他の側面はまだ明確であり、薬の選択の用量では、わずか0.1mgのリファンピシン含有量の薬は、リファンピシンの用量を大幅にその中枢神経系の阻害、うつ病、気分障害などによる副作用のリスクを減らす。リファンピシンの投与量を減らすことで、中枢神経系の抑制や気分低下などの副作用のリスクが大幅に軽減されます。

今日、張先生が紹介するのは、我が国では古くから使われている薬なので馴染みがあり、名前を聞いても聞いたことがない薬なので馴染みがない。それは「合剤」、英語名fixed-dosecombination、略称FDCである。

1.合剤とは何ですか？

このような話になると、「張先生、平易な言葉で話してください」と言われるかもしれない。実は、この種の薬は誰でも聞いたことがあるはずで、昔、中国でよく使われている複合降圧剤はたくさんある。例えば、複合降圧剤、複合リスデキサムフェタミン、北京降圧ゼロなど、これらはすべて複合降圧剤である。また、近年、バルサルタンヒドロクロロチアジド、クロロサルタンヒドロクロロチアジド、イルベサルタンヒドロクロロチアジド、アムロジピンバルデサルタン、ペリンドプリル・インダパミドなど、より優れた配合の降圧薬も登場してきていると言わざるを得ない。

2.配合降圧薬の利点は何ですか？

一般に複合降圧薬は、機序の異なる降圧薬を組み合わせて使用するため、相乗効果で血圧を下げ、副作用の発現を抑えることができる。同時に、複合降圧薬の多くは1日1回の服用で済むため、高血圧患者にとって服薬が便利であり、多剤服用による飲み忘れ現象を避けることができると言わざるを得ない。

つまり、複合降圧薬はクリニックで使用されることが多くなり、医師や一般市民にも知られるようになったと言え、良い選択は確かに高血圧のコントロールに有益である。しかし、この薬は医師の指導のもとに使用しなければならない。

多くの高血圧患者にとって、1種類の降圧薬では血圧をうまくコントロールできないことがあるため、降圧薬の併用が必要となることが多い。患者の服薬コンプライアンスを向上させるため、メーカーによっては2種類以上の降圧薬を固定配合することもある。これにより、患者は服薬しやすくなり、相対的な投与量も一定になるほか、患者の治療費も軽減される。

固定配合製剤は、伝統的な固定配合製剤と新しい固定配合製剤に分けられる。

配合リスパダール、配合リスパダールアミノプテリン錠、鎮痛降圧錠などの従来の配合合剤。これらの配合剤の主成分はコリスチン、リファンピシン、ヒドララジン、ヒドロクロロチアジドである。ヒドロクロロチアジド以外のいくつかの成分は、現在では降圧薬の第一選択薬としては推奨されていない。これは副作用が大きく、心血管保護作用がないためである。例えば、リファンピシンは潰瘍性疾患やうつ病、自殺傾向を引き起こす可能性がある。中枢性交感神経抑制薬であるコリスチンも、うつ病や自殺傾向のほか、口渇、便秘、眠気を引き起こすことがある。ヒドララジンは単純な血管拡張薬であり、反射的に心拍数の増加を引き起こすことがある。

さらに、大規模な臨床試験が行われていない従来の併用療法では、標的臓器の保護や予後の改善に関するエビデンスに基づく根拠が不十分であるため、好ましい降圧薬として使用されていない。

現在臨床で使用されている配合降圧薬は、一般的に使用されている5つの主要な降圧薬クラスの組み合わせである。例えば、ACEIまたはARBクラスとサイアザイド系利尿薬が配合されている。これらの組み合わせは副作用の一部を相殺し、相乗効果をもたらす。例えば、サイアザイド系利尿薬は血中カリウムを低下させる可能性があるが、ACEIやARBは血中カリウムを増加させる可能性がある。クロロサルタン塩酸塩、バルサルタン塩酸塩、イルベサルタン塩酸塩、ベナゼプリル塩酸塩などの組み合わせが一般的である。

もうひとつは、ジヒドロピリジン系薬剤とACEI、ARBの併用です。ニフェジピンやアムロジピンなどのジヒドロピリジン系薬剤は動脈を直接拡張し、ACEIは静脈を拡張します。また、ニフェジピンなどは足首の浮腫を起こすことがあるが、ACEIやARBのタイプではこれらの副作用をなくすことができる。そのため、これらも併用することで副作用を軽減し、降圧効果を高めることができる。一般的な配合剤としては、バルサルタン・アムロジピン、アムロジピン・ベナドリルなどがある。

こんにちは、ドクター・ノウルズ・ブルーです。

まず答えだが、一錠配合製剤の利点は、少なくとも服薬アドヒアランスが良い、降圧効果が強い、標的臓器の保護が良い、副作用が少ないなどである。中国は高血圧大国であるが、血圧のコントロール率はまだ低く、その原因としては、合併症が多い、服薬アドヒアランスが悪い、薬の組み合わせが不十分でタイミングが悪い、非科学的な配合、飲み忘れ、飲み間違い、薬の無断中止や減量などがある。つまり、配合剤の出現は、高血圧治療の客観的な要件であり、必然的な選択なのである。この概念をよりよく理解するために、以下の4つの側面から学びましょう。

1. 一錠調剤の歴史的起源？
2. よく使われる単一錠の組み合わせは？
3. 一錠調剤の利点は何ですか？
4. 一錠調合はどのように行うのか？

単一錠複合製剤の歴史と起源

高血圧の治療において最も重要な目標は血圧を安定させることであり、血圧を安定させるには、非薬物療法の充実、すなわち生活習慣の改善、単剤の増量、薬剤の種類の増加、患者の服薬アドヒアランスの向上など、さまざまな戦略があるが、単剤配合製剤の使用も有効な戦略の一つである。歴史を見てみよう。

• 伝統的な中国の調合剤：1950年代中国初の複合降圧剤は上海で発売され、この薬の名前は複合降圧錠と呼ばれ、一定の比率で、リファンピシン、ヒドロクロロチアジド、パントテン酸カルシウム、三ケイ酸マグネシウム、ビタミンB6、塩化カリウム、ビス（ジヒドラジド）、イペカシジンを含む；今後50年間は国産の複合製剤は中国の都市部や農村部で大規模に使用され、良好な降圧効果を達成している；今世紀に入ってからだ。伝統的な配合降圧剤の使用は大幅に減少し、現在では中小都市や一次医療機関で多く使用されている；伝統的な単一タブレットの組み合わせはまだ使われている化合物リスデキサムフェタミン錠、化合物リスデキサムフェタミンアミノプテリン錠、鎮痛降圧錠、化合物アミロリドなどである。

• 欧米のコンパウンド：1999年以前しかし、配合降圧剤はいずれも市販されていない；2000年以降中国の大中都市では、輸入された配合剤を使用する患者が徐々に増えている；現在新しい配合降圧剤は、国内の中小都市で徐々に使用が拡大している。

よく使われる単一錠の組み合わせは？

一錠の配合剤では、作用機序の異なる2種類以上の薬剤を選択して配合し、使用経験に基づいた定型処方が数多く存在する。

1. サルタン＋利尿薬：サルタンはアンジオテンシン受容体拮抗薬であり、利尿薬はヒドロクロロチアジドが最も一般的に使用される。よく使われる：クロロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジド、バルサルタン/ヒドロクロロチアジド、イルベサルタン/ヒドロクロロチアジド、チモサルタン/ヒドロクロロチアジド、オメルサルタン/ヒドロクロロチアジド。
2. プリロセック＋利尿剤：プリリジーはアンジオテンシン変換酵素阻害薬であり、最も一般的に使用される利尿薬はヒドロクロロチアジドとインダパミドである。よく使われる：カプトプリル/ヒドロクロロチアジド、エナラプリル/ヒドロクロロチアジド、ペリンドプリル/インダパミド。
3. ジピリダモール＋サルタン（プリロセック）：ジフェンヒドラミン類似物質はカルシウム拮抗薬である。よく使われる：アムロジピン/バルサルタン、アムロジピン/チミサルタン、アムロジピン/ベナゼプリル。

一錠調剤の利点は何ですか？

一包化製剤には多くの利点があるため、近年、中国、欧州、米国、日本、カナダなどの高血圧治療ガイドラインが更新され、一包化製剤の位置づけが高まった。実際にどのような利点があるのか見てみよう。

• 降圧効果高血圧患者における降圧治療の基本的な目標は血圧降下の達成であり、各国の臨床試験において、単剤配合剤の使用により血圧降下達成率が有意に改善することが示唆されている。
• 標的臓器の保護心血管および脳血管合併症の予防：合理的な単剤配合剤の使用により、心血管および脳血管の全リスクが有意に低下し、糖尿病性腎症患者における微量アルブミン尿が減少し、左室肥大が予防されることがいくつかの研究で示されている。
• 副作用はほとんどない：例えば、プリロセックと利尿薬を併用すると、プリロセックは利尿薬に伴うカリウム低下の副作用を軽減する。
• コンプライアンスは良いことだ：いくつかの研究によると、少なくとも40％の患者が一生のうちに降圧薬を飲み忘れたことがあり、高血圧患者の5％が1週間に3回以上服用を怠り、これが血圧コントロールが達成されない大きな原因の一つとなっている。1錠の配合剤であれば、患者のコンプライアンスを向上させることができ、1日1錠の服用で済むので便利である。

一錠調合はどのように行うのか？

単剤配合剤の選択は、患者の高血圧のタイプ、高血圧の程度、いくつかの併存疾患を考慮し、投与のタイミングと組み合わせるべきである。

1. ジピリダモール＋プリロセック／サルタン：冠動脈性心疾患、頸動脈性動脈硬化症、末梢血管疾患などの動脈硬化性疾患を合併した高血圧患者の大部分に適している。
2. 利尿薬＋プリロセック／サルタン：食塩感受性高血圧、高齢者の高血圧、糖尿病、肥満、メタボリックシンドロームを合併した高血圧、慢性心不全に適している。
3. 単一錠剤化合物の直接選択：中等度以上の高血圧または目標値20 10mmHgを超える血圧を有し、高リスクまたは超高リスクと評価された高血圧患者に対しては、単剤配合錠による治療を指示することができる。
4. 少量単剤配合製剤：中等度未満の高血圧患者および中等度または軽度の高血圧と評価された患者に対しては、少量の単剤配合剤をそのまま使用するか、単剤治療で2～4週間効果がなかった後に単剤配合剤に切り替えることもできる。

要約すると、中国における単剤配合剤の使用は半世紀以上の歴史があり、中国初の単剤配合剤と言えるが、近年、伝統的な配合剤の使用は減少し、新しい単剤配合剤の使用が徐々に増加している。最も広く使用されている単剤配合剤は、プリロセック／サルタン＋利尿剤、プリロセック／サルタン＋ジフェンヒドラミンなどである。単錠配合剤は降圧効果が高く、標的臓器を保護し、副作用が少なく、コンプライアンスが良いという利点がある。単剤配合製剤の組み合わせは患者によって適するものが異なり、中等度以上のハイリスク高血圧患者には単剤配合製剤が好ましいが、軽症で低～中等度リスクの高血圧患者には少量単剤配合製剤も使用できる。

参考文献

[1]陳如遠,盧信正.一錠配合製剤による降圧治療に関する中国専門家のコンセンサス[J].Chinese Journal of Hypertension,2019,27(04):310-317.

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伝統的な配合降圧剤である鎮菊降圧錠、北京降圧0号、配合リスデキサムフェタミンなどは、現在ではほとんど使用されておらず、一部の草の根地域や僻地でのみ使用されている。現在よく使用されている配合降圧剤一般に、サルタン/プリリジー＋低用量利尿薬またはサルタン/プリリジー＋ジフェンヒドラミン降圧薬として使用される。例えば、ヒドロクロロチアジド・クロロサルタンカリウム、ヒドロクロロチアジド・イルベサルタン、ヒドロクロロチアジド・バルサルタンなどである。

配合降圧薬の利点は何ですか？

1.ある研究によると、高血圧患者の約60％が血圧コントロールのために少なくとも2種類の降圧薬を必要としている。単一錠剤、単一処方の降圧薬の出現によってその影響を緩和している。増加によるもの薬の心理的負担は、1日たった1錠で少なくとも2つの降圧成分を持つことができる。

2.複合降圧製剤のもう一つの利点は、薬物の副作用を増加させることなく降圧効果を高め、さらには薬物の非精神的反応を減少させ、1＋1＞2の役割を果たすことができることである。例えば、クロロサルタンカリウムヒドロクロロチアジドにおけるクロロサルタンの主な副作用は血中カリウムを増加させることであり、一方、ヒドロクロロチアジドの副作用は血中カリウムを減少させることであり、両薬剤の組み合わせはまさに互いの副作用を打ち消し合うものであり、さらに、クロロサルタンはヒドロクロロチアジドがもたらす尿酸障害を改善することもできる。したがって、単剤配合降圧剤の出現は、高血圧患者に多くの利益をもたらすことは間違いない。

しかし、欠点もある。

しかし、一錠の配合降圧剤にもある欠点がある。例えば、一錠の配合降圧剤では血圧をうまくコントロールできず、薬の量を調節するのが難しい。.したがって、配合された降圧剤の1錠は、医師の指示のもとに服用する必要がある。の指導の下利用する投与量は恣意的に減らしたり増やしたりしてはならない。

私の答えがお役に立てば幸いです。

私は楊浩（ヤン・ハオ）という医師で、一般的な疾患や複数の疾患の診断と治療、慢性疾患の管理、健康科学を専門としています。

医療知識の詳細については、"医師ヤンハオ "へようこそ。

配合降圧製剤のメーカーが増え、ガイドラインでも配合降圧製剤が推奨されるようになったことで、一般の高血圧患者の配合降圧製剤の使用も増えている。そこで疑問なのは、配合降圧製剤がますます広く使用されるようになってきているが、そのメリットはいったい何なのか、もっともっと使用できるようにするためにはどうすればよいのか、ということである。

I. 患者のコンプライアンスを高める。

毎日1種類の薬を口から飲むのと、毎日2種類の薬を口から飲むのでは、どちらを選びますか？もちろん多くの人は、2種類の降圧薬を口から飲むよりも、1種類の降圧薬だけを口から飲みたいと思うだろう。配合剤にはこのような利点があり、2種類の降圧薬を1種類に配合できるため、高血圧患者の服薬アドヒアランスが向上します。

相乗的降圧効果の増大。

降圧剤の配合は、配合された2つの薬剤がそれぞれの薬剤の血圧降下の役割を果たすだけでなく、1+1>2の降圧効果を発揮することが明確に証明されているものである。これは、2つの薬剤の相乗降圧原理を利用することで、逆に効果を高めることができる。

(iii) 関連する副作用の軽減。

2つの薬を併用すれば、血圧を下げ、副作用を減らすことができるのでしょうか？実は、2つの薬を併用することで、効果的に副作用を減らすことができ、長所を生かし短所を補うという予想外の効果が得られるのは事実である。複合製剤で副作用を減らし、血圧を下げる効果を高めればいい。

新しい高血圧ガイドラインでは，降圧薬の併用が重要視されており，今述べたような降圧薬併用の多くの利点が確認されている。配合降圧薬は、単に2つの薬を組み合わせたものではなく、両者の相乗効果やベネフィットを確認した上で総合的に評価したものである。したがって、降圧製剤の併用が望ましい場合も多く、思わぬ結果をもたらすこともある！

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現在、複合降圧薬の剤形は本当に多くなっており、一般的なものとしては、ACEI（ベナドリルなど）＋利尿薬（ジヒドロクロニジン）配合剤、ARB＋利尿薬配合剤（コソヤ、フォダボン、フォオタン、アンベノールなど）、カルシウム拮抗薬＋β遮断薬（ニゾラールなど）などがある。

1、より良い降圧効果。この化合物製剤は少量の合剤降圧治療であり、単純な薬物投与よりも降圧効果が優れていることが多く、1＋1＞2の役割を果たす。例えば、1日1カプセルのダイベンを服用しても降圧効果がよくない場合、1日1カプセルの複合ダイベン（ダイベン＋ジヒドロクラブラン酸）に切り替えると、ダイベンの1日2カプセルのプログラムに切り替えるよりもよい。

2.副作用が少ない。複合製剤は単純な薬物投与に比べて副作用が少ない。例えば、フォサマックの複合製剤は、フォサマックとジヒドロクロニジンの複合製剤であり、一方はカリウムを保護し、一方はカリウムを排出し、互いに打ち消し合うことができる。降圧剤の服用方法を選択すれば、相対的に、薬の副作用も増加する。

3、服薬が便利で、服薬コンプライアンスが良い。単剤の降圧効果は限定的で、多くの高血圧患者は2種類以上の降圧剤を服用する必要があり、降圧剤の複合製剤は2種類の降圧剤を1つの薬にすることができ、患者にとって服薬がより便利で、服薬コンプライアンスも向上する。

結論として、特に血圧が持続しやすい高血圧患者では、複合製剤の降圧薬の方が降圧効果が高い。複合降圧薬の服用の有無にかかわらず、少量併用薬物療法が受け入れられつつある。

複合降圧薬とは、降圧作用を有する2種類以上の薬剤を一定の割合で混合した降圧薬である。西洋薬と漢方薬、漢方薬と西洋薬の合成複合製剤もある。その唯一の利点は、一度に一種類の薬を服用するだけでよく、服薬コンプライアンスが良好で便利なことである。しかし、その欠点も明らかで、さまざまな薬の割合が固定されており、増やすことも減らすこともできず、分割することもできない。カルシウム拮抗薬と利尿薬のように、カルシウムの増減だけで降圧効果が上がる人もいれば、アムロジピンとカンデサルタンの1錠または半錠で血圧降下の目的を達成できる人もいる。この2つの薬をそれぞれ1錠ずつ配合した配合剤であれば、この人は1錠で大量の薬を服用することになる。もう一つの例として、アムロジピンと利尿薬とアンジオテンシン変換酵素阻害薬の複合降圧薬を作るために、一部の人々はアムロジピンを使用することができ、アンジオテンシン変換酵素阻害を組み合わせる必要があります、それは利尿薬を使用することは適切ではありません、これは調剤の配合によって解決することはできません。また、単剤の合剤は自由に増減することができ、いつでも調整、変更、増減（増減量、増減の種類を含む）することができ、自由処方の利点である。欠点は、一度いろいろな薬を服用すると、コンプライアンスが悪くなることである。しかし、私は配合剤の使用よりも単剤処方の併用を支持する傾向がある。

招待してくれてありがとう。