カンデサルタンとクロロサルタンは、どちらも臨床で非常に多く使用されている薬物で、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、別名ARBと呼ばれる同じクラスの薬物に属する。

ARBクラスの薬理学的特性

アンジオテンシンII受容体拮抗薬は、アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬に次いでレニン・アンジオテンシン系（RAS）に作用するもう一つの降圧薬である。ACE阻害薬に最もよくみられる空咳を抑えながら、RASをより完全に遮断することができる。

アンジオテンシンII受容体拮抗薬は、アンジオテンシンII受容体の作用を阻害することにより降圧効果を発揮する。 カンデサルタンとクロルサルタンは、いずれも長時間作用型の選択的アンジオテンシンII（Ang II）I型（AT1）受容体拮抗薬であり、臨床において的確な降圧効果を示す。

カンデサルタンとクロルサルタンの薬理学的差異

クロロサルタンは、臨床で初めて使用された長時間作用型の選択的AT1受容体拮抗薬であり、末梢抵抗性を効果的に低下させるだけでなく、核因子κB阻害タンパク質のレベルをダウンレギュレートし、核因子κB活性を低下させることができ、血圧低下と標的臓器障害の軽減に寄与する。

カンデサルタンは高血圧治療の第一選択薬でもあり、そのヘテロ芳香族遺伝子修飾はカンデサルタンの脂質溶解性を高め、したがって薬物親和性を高める。現在、カンデサルタンは高血圧性心疾患患者において心筋細胞のアポトーシスを抑制し、左室心筋リモデリングを改善することが示されている。

全体として、両剤とも血圧降下、左室肥大の抑制、蛋白尿の減少に有意な効果を示す。しかし、カンデサルタンエステルは群間修飾により脂溶性が増加し、相対的にバイオアベイラビリティ、半減期、降圧効果の点でクロロサルタンよりやや優れているが、降圧効果に関しては両者に有意差はない。クロロサルタンに比べ投与量も少なく、副作用も少ない。

カンデサルタンとクロロサルタンの適用の違い。

本態性高血圧の治療における両剤の有効性と腎保護作用に関する観察研究が行われた [1]：

1.高血圧症治療におけるカンデサルタンとクロロサルタンの臨床効果については、多くの文献で同等の臨床効果と良好な安全性プロファイルが報告されている。Grossoら[2]は、カンデサルタンまたはクロロサルタンで治療した高血圧症患者を対象とした試験において、血圧降下作用についてはカンデサルタンがわずかに優位であると思われるが、この優位性はむしろ両剤の併用によるものであると考えられ、心不全治療における両剤の有効性に有意差は認められなかった。また，心不全治療における2剤の有効性にも有意差は認められなかった。

2.高尿酸血症を合併した原発性高血圧症において、投与後の血中尿酸値は、クロキサルタン投与群でカンデサルタン投与群に比べ有意に低かった。

結論として、カンデサルタンとクロロサルタンはともに軽度から中等度の高血圧に対して良好な治療効果を示し、腎臓に対する保護作用を有する。しかし、早朝血圧のコントロールにはカンデサルタンがより有効であり、クロロサルタンは尿酸値を有意に低下させる。

最後に、すでにカンデサルタンで治療を受けている高血圧患者において、血圧値が標準に達しており、薬剤不耐性がなければ、クロキサルタンに変更する必要はない。カンデサルタンは、経済的な問題にかかわらず、治療的にも忍容的にもクロロサルタンより優れている。また、降圧薬を頻繁に変更すると血圧が変動する可能性がある。

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クロロサルタンとカンデサルタンが血圧に影響を及ぼすかどうかは、薬の用量と、異なるサルタンに対する個人の反応性に関係します。カンデサルタンとクロロサルタンはどちらもアンジオテンシンII受容体拮抗薬で、ARBとしても知られています。

このタイプの降圧薬の主な降圧原理は、アンジオテンシンⅡ受容体を遮断することで、アンジオテンシンが血管収縮の役割を果たさないようにし、血管拡張、降圧効果を得ることです。以下では、クロキサルタンとカンデサルタンの違いを簡単に紹介し、それぞれの特徴を比較することで、どちらがより適切に使用できるかを理解することができます。

クロロサルタンは最初のARB降圧薬のバイオアベイラビリティ33％で、CYP2C9とCYP3A4の2つの代謝酵素系で代謝され、競合型AT1受容体拮抗薬に属し、薬剤は58％-78％のトラフ比の後に体内に入る。 カンデサルタンのバイオアベイラビリティ42％で、CYP2c9酵素系で代謝され、非競合型AT1受容体拮抗薬に属し、トラフ比は80％である。カンデサルタンは非競合的AT1受容体拮抗薬であり、トラフ比は80％である。上記データの比較から、カンデサルタンはバイオアベイラビリティが高く、少量の投与で効果が期待でき、さらにカンデサルタンは1つの酵素系のみで代謝されるため、同じ代謝の薬物相互作用率は小さく、最も重要な点はカンデサルタンピークが高く、薬物ピークが高いことであり、つまり、その血中濃度がより安定し、血圧降下がより安定する。つまり、薬物動態の面ではクロキサルタンよりもカンデサルタンの方が優れているのである。

降圧効果に関しては、いくつかの無作為二重盲検比較試験で、中等度から重度の高血圧患者において、カンデサルタンがクロロサルタンよりも有効であることが示されている。

サルタンの降圧効果に加えて、さらに重要なことは、心血管、腎臓の保護、蛋白尿の減少であり、クロロサルタンにも尿酸を低下させる一定の効果があるため、高尿酸血症を合併した高血圧患者にとって、クロロサルタンの選択は理想的な選択である。

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この疑問に答えるには、まずこの2つの薬の作用機序をはっきりさせる必要がある。

カンデサルタンとクロルサルタンはともに降圧薬であり、RAAS系に作用する。ARB类降圧剤、臨床使用の第一選択薬。これらの薬剤には降圧作用があるだけでなく、腎機能保護作用もある。.ACEIと比較して、乾いた咳や血管緊張性浮腫の副作用はなかった。しかし妊娠高血圧症候群、高カリウム血症、両側性腎動脈狭窄のある患者への使用は禁止されており、進行した慢性腎臓病を合併している患者には慎重に使用すべきである。

作用機序を明確に理解すれば、この疑問も解決する

カンデサルタンの降圧効果はクロロサルタンと大差なく、血中濃度はおそらく3～4時間でピークに達する。カンデサルタンからクロロサルタンに変更しても血圧にはあまり影響しないが降圧剤を頻繁に変更することは血圧コントロールにつながらないので、注意することが重要です。

最後に注意点がある。

血圧をコントロールするために非常に重要なポイントは、血圧をスムーズに下げることである。血圧の変動が激しすぎると、血管へのダメージは慢性的な高血圧患者と変わらない。健康のためには、降圧剤の定期的な服用にこだわらなければならない！

高血圧は慢性疾患管理における最優先事項の1つです。Hoyo for Lifeに集中して、生涯健康でいましょう。

私はスモール・アイズ博士だ。

循環器疾患専門

公衆衛生へのコミットメント

フィットネスに情熱を注ぐ心臓専門医

それがキャンディ・サタンであろうとなかろうと、クロロサルタン、チモサルタン、クロキサルタンはいずれもARBに属し、主にレニン・アンジオテンシン・アルドステロン受容体の阻害を目的としている。

両者の違いは、バックの強さが同じではないということだ。

まずは彼らの歴史から。

クロロサルタンは、臨床で使用されるようになった最初のアンジオテンシン受容体拮抗薬である。カンデサルタンはクロロサルタンの後に開発されたARBクラスの薬剤である。

過去には、クロキサルタンとカンデサルタンが軽度から中等度の高血圧において同様の降圧効果を示すという研究もある。

両薬剤とも投与2週間後に有意な血圧降下効果が得られ、6～8週間後に最大血圧降下効果が得られる。

どちらも収縮期血圧と拡張期血圧の両方で同様の降圧効果を示す。

その結果、これら2つの薬剤を置き換えた場合、長期にわたって血圧に明確な差は見られず、血圧降下効果に過度の差はない。

唯一の違いは、薬を変更した後、薬の血中濃度が安定して血圧が安定するまで、1～2週間にわたって変動させる必要がある場合があるということです。

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