リポ酸は血糖降下剤ではないので、クラスIの糖尿病患者のみが使用できる。

一般に、血糖降下薬は経口血糖降下薬と皮下血糖降下薬に分けられる。

経口血糖降下薬としては、ビグアナイド系（メトホルミンなど）、スルホニル尿素系（グリメピリド、グリピジドなど）、グリニド系（レパグリニド、ナテグリニドなど）、チアゾリジン系（ピオグリタゾンなど）、αグルコシダーゼ阻害薬（アカルボース、ボグリボースなど）、DPP-4阻害薬（アログリプチン、セレギリンなど）、SGLT-2阻害薬（カグリフロゾン、ダグリフロジンなど）などがある。

皮下血糖降下薬には、GLP-1受容体拮抗薬（リラグルチド、エキセナチド）、インスリン（メントール、グルカゴン、リゼルグ酸など）がある。

リポ酸は血糖降下剤ではないが、抗酸化ストレス剤として作用し、神経に栄養を与え、血管内皮機能を保護し、糖尿病性末梢神経障害を治療することができる。

したがって、糖尿病性末梢神経障害を合併している糖尿病患者だけがリポ酸を使用でき、他の糖尿病患者は使用する必要はない。

リポ酸は血糖降下剤ではなく、ビタミンB群の一種である。 一般にビタミンB群の多くは体内の補酵素であり、体内の生体酸化代謝に関与し、リポ酸はミトコンドリアの補酵素である。In vitroの実験では、リポ酸は神経組織の脂質酸化を抑制し、強い抗酸化物質であることが示されている。 しかし、リポ酸は現在の臨床応用では、保護神経障害、特に高血糖による糖尿病患者の末梢神経障害の治療にしか使用できない。

リポ酸の副作用は比較的まれで、リポ酸の注入量が多すぎると、呼吸困難やめまいなどを引き起こすことがある。

そのため、リポ酸は一般に、血糖値を下げるためではなく、末梢神経障害を持つ糖尿病患者の補助薬として臨床で使用されている。