メトホルミンは古典的な血糖降下薬であり、2型糖尿病の発症時に選択される薬剤として使用されてきたが、今年に入り、心血管リスクのある糖尿病患者はSGLT2阻害薬「レクサプロ」クラスやGLP-1作動薬を第一選択薬とすることを推奨する臨床ガイドラインが増えた。メトホルミンは、安全性と経済性の両面で、経口血糖降下剤として現在も広く使用されている。

メトホルミンの心血管保護作用は、先に述べた2種類の新薬には及ばないが、長年の臨床応用により、メトホルミンはグルコース低下作用が強く、古典的な薬剤の中では比較的安全性の高い薬剤であることが証明されており、糖尿病患者の心血管疾患リスク評価、特に肥満の問題が存在する低リスクの場合、メトホルミンは依然として使用すべきグルコース低下薬の第一選択となり得る。食事療法と運動療法で効果的に血糖をコントロールできない2型糖尿病患者にとって、早期に薬物療法を追加し、早期に血糖をコントロールし、早期に介入し、早期に治療し、早期に血糖を正常値にコントロールすることは、糖尿病患者のフォローアップコントロールのためだけでなく、合併症の減少のためであり、その重要性を無視してはならない。

メトホルミンは、長年にわたり市販されており、現在の臨床応用の剤形は、通常の錠剤、徐放錠、腸溶錠など様々な異なる剤形がありますが、異なる剤形の違いは何ですか、血糖コントロールに違いはありませんが、今日は簡単に紹介します。

メトホルミン普通錠は、最も一般的な剤形であり、メトホルミンを普通錠の原料とし、体内に入ると、直ちに崩壊し、効果を放出し、メトホルミンの血漿中薬物半減期は5.1時間であるが、同時に、効果を発揮するために赤血球貯蔵庫に貯蔵され、その血中半減期は17.6時間までであるため、メトホルミン普通錠については、1日2回服用することが推奨され、それは完全に24時間以内に円滑な血糖コントロールの効果を達成することができ、服用の時間は、胃の刺激を軽減するために、食事と一緒に服用するか、食直後に服用することを選択することができ、副作用の発生率を低下させる。したがって、メトホルミン普通錠の場合、一般的に1日2回服用することが推奨され、24時間以内にスムーズなグルコースコントロールの効果を達成することができ、服用時間は、薬物の胃刺激を軽減し、副作用の発生率を低減するために、食事時または食直後に服用することを選択することができます。

メトホルミン徐放錠やその他の徐放錠は、薬物の放出速度を制御することで、薬物が一定時間内にスムーズに放出され、薬効がより安定した役割を果たすことができ、薬物の副作用の可能性を減らすのにも役立ちます。メトホルミン徐放錠は徐放技術を通じて、薬物を体内にスムーズに徐放することができ、したがって、メトホルミン徐放錠は1日1回服用することができる薬物の剤形であり、薬物の徐放により、体内の薬物もより安定しており、副作用の胃腸刺激のリスクも小さい。

通常の錠剤と徐放錠に加えて、腸溶錠製剤もあり、腸溶錠製剤は、腸溶性コーティングを施した薬剤の外層を介して、強酸性胃内の薬剤が崩壊し、溶解しないが、投与形態を溶解する前に、弱アルカリ性の腸管で制御し、主な目的のこの薬剤の投与形態は、主に薬物の胃粘膜の刺激を軽減し、胃不快感の副作用の発生率を低減するために、通常の錠剤よりも他の利点の薬物の吸収と放出の面では、再び1日2回服用する。薬物の吸収と放出の面では、通常の錠剤に比べて他に利点はなく、やはり1日2回服用する。

メトホルミンは異なる剤形、異なる特性を持っており、その薬物放出と生体内での溶解はいくつかの違いがありますが、薬の長期使用の過程で、同じ用量のメトホルミンを服用すると、どのような剤形であっても、その血糖コントロールの効果に大きな違いはありませんが、徐放錠の特徴は、血糖コントロール効果がより安定していることにあり、腸溶錠の特徴は、胃の副作用の軽減、および有効性の長期的な血糖コントロールにあります。メトホルミンの長期的な血糖コントロール効果については、明らかな差がないため、様々な剤形の中から、状況に応じて、自分に合ったものを選択することができます。

メトホルミンは、信頼性の高い短期的な血糖降下効果を得ることができ、両方の空腹時血糖を減らすことができ、また、食後血糖を減らすことができます。同時に、メトホルミンはまた、安定した長期的な血糖降下効果を得ることができ、グルコースの使用を遵守することは1〜2％の糖化ヘモグロビンの減少を行うことができますので、それは薬の全コースを持つ糖尿病患者の最初の行である。では、メトホルミンの通常錠と徐放錠に違いはあるのでしょうか？次にMedicalXinが説明します。

ほとんどの糖尿病患者は生涯にわたって薬を服用する必要があり、糖尿病患者が長期間薬を服用できるかどうかは、糖低下薬が確実な糖低下効果を発揮し続けられるかどうか、副作用に対する耐性を高めることができるかどうかによって大きく左右される。メトホルミンは糖尿病患者の第一選択薬であり、薬物使用の全過程において、少なくとも2つの問題がある：第一に、メトホルミンのグルコース低下効果は確実であり、糖尿病患者の長期使用は明確な利点がある；第二に、メトホルミンの副作用は少なく、軽度であり、糖尿病患者はメトホルミンにより良い耐性がある。メトホルミンの2つの一般的に使用される剤形として、グルコース低下効果が同じであるかどうか、副作用の発生が異なるかどうかは、ほとんどの糖尿病患者の関心の焦点である。

血糖降下作用に関しては同じ用量のメトホルミンであれば、通常の錠剤でも徐放性錠剤と同様の血糖降下作用があります。最適な血糖降下には、メトホルミンを1日どのくらい服用すればよいのでしょうか？メトホルミン通常錠の開始用量は通常500mgを1日2回、メトホルミン徐放錠の開始用量は通常500mgを1日1回です。ただし、通常錠、徐放錠ともに、500～1000mgでは十分な血糖降下効果が得られず、2000mgが必要です。 糖尿病患者さんは、治療開始後、1週間に500mgずつ増量し、1日2000mgまで増量すると、最適な血糖降下効果が得られます。メトホルミンが2000mgに達する前にすでに血糖を基準値までコントロールしている場合、まだ増量を続ける必要があるのでしょうか？もちろんです。第一に、メトホルミン単独で低血糖を誘発することはありません。第二に、メトホルミンを1日2000mg服用することで、血糖を目標値に長時間維持することができます。したがって、糖尿病患者さんはできるだけ早くメトホルミンを最適な血糖降下量まで増量すべきです。

悪影響については通常の錠剤も腸溶錠も胃腸の副作用を引き起こす可能性がある。メトホルミンの一般的な消化器系の副作用には、食欲不振、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢などがあります。普通の錠剤は胃液で溶け始めるため、薬物の放出、胃粘膜へのダメージがより明らかであるため、普通の錠剤の消化器系の副作用は比較的大きいです。腸溶錠は溶けて、胃に加えて薬物の部位を放出し、腸もあり、腸溶錠は比較的遅い速度で薬物を放出するので、副作用は比較的軽度です。しかし、メトホルミン徐放錠の副作用は、服用開始後10週間程度で発現することが多く、服用期間の延長に伴い、副作用も徐々に軽減または消失していきます。メトホルミン徐放錠は副作用がやや穏やかですが、通常の錠剤も1日2～3回に分けて少量ずつ投与することで、副作用の発現率を下げ、糖尿病患者の忍容性を高めることができます。

以上より、メトホルミンの血糖降下作用については、通常錠と徐放錠の同一用量で同等の血糖降下作用が得られ、副作用については、メトホルミン徐放錠の消化管副作用は比較的軽度であり、通常錠も少量・1日数回の投与により消化管副作用を軽減することができる。

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問題はメトホルミンの通常錠と徐放錠の違いだろう？

レスポンシブメトホルミンの剤形には、普通錠、腸溶錠、徐放錠があり、普通錠は胃の中で成分が放出されるため胃部不快感を起こしやすく、食後の服用が推奨されています。 腸溶錠やカプセルは腸管で吸収されるため、食前30分前に服用しても吸収がよく、徐放錠も胃の中で成分が放出されるため、食前・食後の服用が可能です。

作用機序

メトホルミンの通常錠と徐放錠は同じ種類の薬で、末梢組織のインスリンに対する感受性を高めること、脳や細胞、腸などの組織によるブドウ糖の利用を高めること、肝グリコーゲンの異性化を阻害して肝グルコース産生を低下させること、腸管壁の細胞によるブドウ糖の取り込みを阻害することによって血糖を低下させるので、メカニズム的には両者に違いはない。

兆候

食事療法や運動療法だけでは血糖コントロールがうまくいかない2型糖尿病患者、特に肥満の糖尿病患者に対して、脂質プロファイルを改善し、体重を適切に減少させることができ、空腹時血糖と食後血糖を低下させることができるので適しており、効能・効果については通常の錠剤と徐放錠の間に差はない。

服用方法

通常の錠剤は1日2～3回食後に服用し、徐放性錠剤は食前または食後に服用することができるが、経口では噛まないで、1日1回丸ごと飲み込むこと。

作用時間

通常の錠剤は胃に入ると崩壊が始まり、急速に放出されて薬効を発揮し、作用時間は約6時間、12時間で90％が消失します。徐放錠は胃の中でゆっくりと放出され、ゆっくりとした放出制御を実現するハイテク技術が加えられているため、24時間以内にスムーズに糖分を下げることができます。

副作用

通常錠、徐放錠ともに副作用は胃腸反応、悪心、食欲不振、金属味、下痢などであるが、通常錠は崩壊・放出が速いため作用発現が早く、胃腸反応も大きい。徐放錠は比較的スムーズで胃腸反応もやや少ないが、大半の患者は徐々に増量することで最終的には胃腸反応に順応でき、肥満患者には減量の面でメリットがある。

物価

通常の錠剤は安価であり、2型糖尿病治療の第一選択薬となっている理由の一つであるが、徐放性錠剤は徐放化技術のため比較的高価であり、投与頻度や副作用の面で明らかに有利であるため、価格は通常の錠剤に比べやや高価である。

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メトホルミンとメトホルミン徐放錠に違いはありますか？

メトホルミンというと、特に糖尿病患者さんにとっては、馴染みがないと感じる人も少なくないと思いますが、メトホルミンは糖尿病治療の第一選択薬であり、禁忌がなければ血糖値をコントロールするためにメトホルミンを服用することが望ましいからです。今日はメトホルミンについての私の知識を紹介したいと思います。

1.メトホルミンには血糖値を下げる利点がありますか？

メトホルミンが血糖をコントロールできるのは、主に肝グリコーゲンの産生を抑制することができるからである。肝グリコーゲンについてあまりご存じないかもしれないが、実はこれは貯金箱に相当するもので、お金が必要なときには自分のものを提供してくれるのであり、肝グリコーゲンはこの役割を担っているのである。さらに、メトホルミンは末梢組織のインスリン感受性を高め、組織によるグルコースの取り込みと利用を促進することができる。

メトホルミンは、血糖降下作用に加えて、脂質低下作用や抗血小板凝集作用もあり、また、体重減少作用や血管内皮の増殖抑制作用もあり、これらはすべて糖尿病合併症の軽減や進行抑制に寄与する。

2.メトホルミンとメトホルミン徐放錠の違いは何ですか？

グルコース低下薬を買いに行ったとき、薬の外箱にはメトホルミンのみが入っていて、徐放錠がついていないとしたら、これはメトホルミンの最も一般的な形であり、通常この製剤のものの方が安いということである。

普通のメトホルミンとメトホルミン徐放錠の違いは、メトホルミン徐放錠の表面に膜があり、メトホルミンが胃で分解されないようにすることができ、胃粘膜を保護することである。メトホルミンの主な副作用は胃腸反応であり、胃に問題を抱えている人もいるため、メトホルミンの長期使用は腹部膨満感、腹痛、吐き気、嘔吐などの症状が出やすく、メトホルミン徐放錠はこれらの症状を効果的に改善することができます。

もし家に余裕があれば、やはりメトホルミン徐放錠を優先すべきです。お金がなければ通常のメトホルミンを選ぶこともでき、食後にも服用することで胃腸反応を抑えることができます。

最終まとめ：メトホルミン徐放錠は、通常のメトホルミンと比較して、表面にフィルムがあり、胃粘膜を保護するため、胃に問題のある患者に適している。

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メトホルミンは、II型糖尿病患者のための最初の選択肢のファーストラインであり、薬剤の全過程では、糖化ヘモグロビン同様の条件で、他の経口血糖降下薬よりもグルコース低下効果の最高の有効量（2000mg /日）、グルコースの役割を低下させることに加えて、メトホルミンはまた、心血管保護を持っている血中脂質、多嚢胞性卵巣の治療、抗腫瘍、体重減少や他の効果を向上させるので、業界は奇跡の薬として知られています！

メトホルミンの最低推奨用量は1日500mg、至適有効用量は1日2000mgで、成人が使用可能な最大用量は、通常の錠剤で1日2550mg、徐放性製剤で1日2000mgである。

メトホルミン徐放錠と通常の錠剤の違いは以下の通りである。

1 消化器系の副作用は異なる

現在、メトホルミンの剤形には主に普通錠、腸溶錠またはカプセル、徐放錠またはカプセルがあり、メトホルミンの剤形の主な違いは投与後の溶出方法の違いにあり、普通錠は胃で崩壊・放出され、腸溶錠は腸で崩壊・放出され、徐放錠は特殊な製剤工程により胃での薬物の滞留時間を延長し、小腸上部と小腸中部での薬物の吸収を促進し、薬物の作用時間を延長する。通常の錠剤と比較して、徐放性製剤は1日1回服用するため、患者のコンプライアンスが向上し、1日1回投与は胃腸への耐性も優れています。通常の錠剤は胃で速やかに崩壊・溶解し、胃の局所濃度が短時間で高くなるため、通常の錠剤は作用発現が速いが、効果が短命であり、胃腸への刺激が大きいのに対して、徐放性製剤は特殊な製剤工程により、徐放系で薬物の有効成分を徐々に放出させます。徐放性製剤は、特殊な製剤工程を経て、徐放系で薬物の有効成分が徐々に放出されるようにしたもので、消化管粘膜が接触する単位時間あたりの薬物量が比較的少なく、粘膜の薬物局所濃度が低く、胃粘膜への刺激が少ない。このため、メトホルミンによる吐き気、嘔吐、腹部膨満感、口中の金属味、消化不良などの消化器系の副作用が軽減される。

2 薬物療法の目的の違い

メトホルミン徐放錠は、通常錠と同様、食前または食後、通常夕食時に服用することができ、1日500mgから服用を開始し、2000mgまで徐々に増量する。日、メトホルミン普通錠のピークタイムは約2時間で、食後血糖のコントロールには比較的適しているため、食後血糖が高い患者には食後血糖をコントロールするためにメトホルミン普通錠を食中または食直後に服用することが勧められますが、徐放錠のピークタイムは約7時間で、食後血糖上昇のコントロールには明らかに不向きですが、空腹時血糖のコントロールには徐放錠の方が有利であり、摂食が緩徐になるため食事と一緒に服用でき夜間の胃排出が遅くなることで、胃での薬物の滞留時間が長くなり、薬物の吸収が高まり、日中だけでなく夜間の空腹時血糖もより良好にコントロールできるため、空腹時血糖をコントロールするためには、メトホルミン徐放錠を夕食時に服用するのが一般的です。

メトホルミンには多くの別名があり、通常国産のものはメトホルミンと呼ばれ、深センで作られたものはメディコムと呼ばれ、オーストラリアで作られたものは迪化糖衣と呼ばれ、フランスで作られたものはグワチャと呼ばれ、主な経口血糖降下薬の一つで、特に肥満の2型糖尿病に特に適しており、膀胱がんなどのがんと闘うことができることが証明されている。

メトホルミンとメトホルミン徐放錠の薬理作用は同じで、薬が効く時間と速さが異なるだけである。

一般的に、ほとんどの糖尿病患者にとって、これらは単に異なる剤形である。徐放性錠剤は、複数回の経口投与や経口投与忘れを避けることができるため、中高年の患者に有益である。

しかし、臨床応用という点では、メトホルミンはインスリンとの併用で低血糖を防ぎますが、徐放錠ではこの効果はそれほど明らかではありません。つまり、適用という点では大きな違いになるはずです。

また、メトホルミンにも副作用があるため、乳酸が蓄積しやすく、乳酸アシドーシスを誘発しやすい。腎機能障害のある糖尿病患者の場合、メトホルミンの腎クリアランスが低下しているため、薬剤が蓄積しやすく、乳酸アシドーシスを誘発しやすいので、このような場合は、腎臓の負担が短期間で大きくなりすぎないように、徐放性錠剤を使用するのがよい。

メトホルミンは主に、高血圧、脂質異常症、高インスリン血症を合併し、消耗性のない2型糖尿病の治療に使用され、1型糖尿病の治療にはインスリンとの併用も可能である。

メトホルミンの主な作用原理は、末梢組織におけるグルコースの取り込みと利用を増加させ、末梢組織におけるインスリン感受性を改善することに加えて、肝臓からのグルコースの排出を抑制することである。

メトホルミンの最も重篤な副作用は乳酸アシドーシスであり、その他の一般的な副作用は主に消化器系である。

メトホルミンの通常錠と徐放錠の違いは何ですか？

通常の錠剤は安価で経済的であり、貧しい人々にも手が届くが、悪い血中濃度は不安定であり、安定した血中濃度を得るためには通常の錠剤を複数回服用する必要がある。

徐放錠は、何度も服用する必要がなく、1回服用すれば血中濃度を長時間維持することができます。 また、徐放錠は、通常の錠剤のように薬の放出が遅いため、徐放錠の徐放性により、より安定的に血糖値をコントロールすることができ、血糖値の変動が大きくなりすぎることもありません。

通常の錠剤と徐放性錠剤のどちらを選ぶかは、あなたの状態や耐性によって異なります。徐放錠は粉砕したり割ったりしてはいけないことに注意することが重要です。

(これは情報提供のみを目的としています）。

メトホルミンは2型糖尿病治療の第一選択経口血糖降下薬であり、非常にユニークな血糖降下機序を有し、主に糖代謝過程に作用し、肝グルコース産生を低下させ、肝グリコーゲンのグルコースへの異性化を減少させ、腸管壁の細胞によるグルコース取り込みを阻害し、筋肉や脂肪などの末梢組織におけるインスリン感受性を増加させ、グルコース利用を増加させ、非インスリン依存性組織によるグルコース利用を増加させる。組織によるグルコース利用を増加させ、その結果、空腹時血糖値、食後血糖値および糖化ヘモグロビンを低下させ、膵β細胞をさらなる損傷から保護し、長期的な血糖コントロールに適している。

また、メトホルミンはコレステロール合成を阻害し、総コレステロールとトリグリセリドを減少させ、血管内皮機能を改善し、血小板凝集を抑制し、循環器系の保護に役立ち、冠動脈性心疾患や心筋梗塞を予防し、体重減少の効果を有するだけでなく、過体重の患者に対する糖低下薬の第一選択として、メトホルミン単独の使用はまれな低血糖症であり、他の経口血糖降下薬またはインスリンと併用して基本薬として使用することができる。基礎薬として他の経口血糖降下薬やインスリンと併用することで、血糖降下作用をさらに改善し、低血糖や体重増加などの副作用を軽減することができる。

メトホルミン徐放錠は、メトホルミンを不溶性物質で包んだもので、服用後、錠剤が徐々に溶けて薬がゆっくりと外に広がりますが、メトホルミンの通常錠と徐放錠の違いは何ですか？薬剤師サンの話をゆっくり聞いてください。

• 服薬アドヒアランスの向上：メトホルミン徐放錠は、消化管内でゆっくりと溶解・放出されるため、効果が長時間持続する特徴があり、1日1回500mgを服用し、1週間ごとに500mgずつ増量して最適用量の2,000mgまで増量することで服用回数を減らすことができ、特に高齢者や毎日複数の薬を服用する必要がある患者さんの服薬アドヒアランスが向上します。一方、メトホルミン通常錠は1日2～3回服用する必要があり、メトホルミン徐放錠ほど服薬アドヒアランスが良くない。
• 副作用を減らす：私たちは皆、メトホルミン一般的な吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、胃腸不快感、食欲不振などの胃腸反応を知っている、これはメトホルミン普通の錠剤の急速な崩壊と放出によるものである消化管では、すぐに高濃度を形成し、消化管は、消化管反応を容認することはできませんので、メトホルミンの徐放錠は、消化管でゆっくりと溶解し、放出し、通常の錠剤と比較して、それを減らすことができます。服用後の胃腸反応。

結論として、メトホルミンは2型糖尿病治療の第一選択薬であり、その地位は揺るがない。 メトホルミン通常錠と徐放錠の主な違いは、徐放錠は服用回数を減らし、服薬アドヒアランスを向上させ、メトホルミンに対する消化管反応の発現率を低下させることである。

参考文献

メトホルミン塩酸塩錠 添付文書

メトホルミン塩酸塩徐放錠 添付文書

メトホルミンの臨床使用に関する専門家のコンセンサス（2016年版）

メトホルミンは、薬効が明確で安全性が高く、副作用が少ないことから、糖尿病治療の定番薬であり、2型糖尿病治療の第一選択薬として国内外のガイドラインで推奨されている。メトホルミンの一般的な剤形は、通常製剤、徐放製剤、その他腸溶製剤などがある。

その中で、①グルコース低下薬の投与量はどちらもほぼ同じで、言い換えれば、1日に必要な薬の総投与量も同じであること、②徐放錠は薬の半減期が長く、1日1回服用することが多いため、血糖値を安定的にコントロールできること、③2つの副作用は似ているが、徐放錠は服用回数が少ないため、副作用のリスクが低いこと、④2つの副作用は似ているが、徐放錠は服用回数が少ないため、副作用のリスクが低いこと、⑤2つの副作用は似ているが、徐放錠は服用回数が少ないため、副作用のリスクが低いこと、⑥2つの副作用は似ているが、徐放錠は服用回数が少ないため、副作用のリスクが低いこと、などが挙げられます。両者の副作用は似ているが、徐放タイプは服用回数が少ないため副作用のリスクが低い。

糖尿病患者さんには、専門医の指導のもとで血糖降下剤を使用し、食事療法、運動療法、その他の生活習慣への介入に協力するとともに、血糖値の変化のモニタリングと定期的な見直しに注意を払い、病状の安定とコントロール、合併症の軽減、生活の質の向上を図ることが必要であることを正しくご理解いただけたと思います。

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メトホルミン通常錠は通常胃で崩壊し、腸で吸収されるため、胃腸反応が起こりやすい。一方、メトホルミン徐放錠は、メトホルミンの徐放性をコントロールする徐放化技術が用いられているため、胃腸反応はかなり少なくなっています。