5月25日、三生医薬有限公司は、中国初の週1回投与の注射用糖質低下剤エキセナチドミクロスフェア（商品名バイダヤン）を発売すると発表した。

GLP-1は、インスリン遺伝子の転写を促進し、インスリンの合成と分泌を増加させ、膵島B細胞の数を増加させ、グルカゴンの分泌を抑制し、胃内容物の排出を遅延させ、食欲を抑制する。

グルカゴン様ペプチドは体内に入ってからジペプチジルペプチダーゼIVによって急速に分解されるため、通常の製剤の効果は短い。エクセナチドミクロスフェアは長時間作用型の徐放性製剤であり、その最大の特徴は週1回の注射で済むことで、糖尿病患者の服薬コンプライアンスと利便性を大幅に向上させ、より良い血糖コントロールを可能にする。本試験によると、エキセナチドミクロスフィアを6ヵ月間使用することにより、空腹時血糖値、糖化ヘモグロビンの改善、体重の減少が認められ、消化器系の副作用や低血糖のリスクは短時間作用型製剤に比べて低いことが示された。

エクセナチドミクロスフィアは間もなく大病院で使えるようになるはずで、まだ発表されていない価格も高くなるはずなので、一般の人が買えるかはわからない。

2018年5月25日、Sansheng Pharmaceuticals社は、初のグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体作動薬であるBaidayan（一般名：exenatide microspheres for injection）が中国で正式に販売され、糖尿病患者が週1回の服用が可能になったと発表した。

I. この薬は略してGLP-1と呼ばれていますが、GLP-1とは何ですか？

GLP-1は、ヒトの腸管細胞から分泌されるグルカゴン様ペプチド1であり、膵臓のβ細胞に作用してインスリンの生合成と分泌を増加させ、膵β細胞数を増加させ、グルカゴンの分泌を抑制し、食欲を抑制し、胃内容物の排出を遅延させることにより、血糖値の上昇を抑制し、体重を減少させる作用を有する。

II.現在、GLP-1に分類される血糖降下薬は？

現在臨床で使用されている薬剤は、エキセナチド（商品名：バクトリム）、リラグルチド（商品名：ノボラック）、ベナルロニド（商品名：イーシェンタイ）である。いずれも皮下に注射する必要がある。リラグルチドは1日1回、エキセナチドは1日2回、ベナルラチドは1日3回注射する。臨床観察によると、2型糖尿病で太り気味で食欲旺盛な患者に最も適している。

III.この新薬は既存の薬とどう違うのか？どのように使用されるのか？

この週1回投与のGLP-1は、実際にはエキセナチドのアップグレード版である。この薬剤は、マイクロスフィア技術により体内でゆっくりと放出され、長時間にわたって血糖降下作用を発揮する。1回2mgを週1回皮下注射することで、1日のどの時間帯に投与してもよく、患者の薬剤使用の利便性が向上する。

IV. 薬価はいくらですか？健康保険は適用されますか？

薬価は1箱1950ドル。1箱4錠入りで、1週間分、1箱で1ヶ月分使用できる。わが国では新薬のため、まだ医療保険には入っていない。価格が高いこともこの薬の大きな欠点で、すべての患者が購入できる価格ではない。

V. この薬はどこで買えますか？

この薬は処方薬です。病院の内分泌科を受診し、医師が使用可否を判断します。国内の病院にも輸入されるようになれば、病院から処方箋をもらって購入することになります。

VI.最後に、この新薬はどのようなものか？(デモ版）

グルカゴン様ペプチド-1、GLP-1受容体作動薬の週1回製剤である。 別名「～バクトリム」とも呼ばれ、週1回注射することで、ブドウ糖の減少と体重減少を目指します。

2009年、GLP-1受容体作動薬〜バクトリムが中国で発売された。しかし、バクトリムは1日2回注射する。

作用機序はグルカゴン様ペプチド-1の増加であり、2型糖尿病患者において空腹時および食後血糖値を低下させる。β細胞からのインスリン分泌を刺激し、血糖値上昇時にのみα細胞からのグルカゴン産生を抑制する。胃排出を遅らせる......海外の効能・効果は体重減少、中国は2型糖尿病患者にのみ適用。

そして、週1回の準備こそが科学の発展であり、歴史的な印なのだ。

週1回の注射により、患者の服薬が非常に容易になる。 服薬コンプライアンスの向上。

国際糖尿病連合西太平洋地域（IDF-WPR）会長で、エキセナチドマイクロスフェアのアジアにおける第III相臨床試験の治験責任医師であり、北京大学人民病院内分泌科部長のJi Linong教授は、「エキセナチドマイクロスフェアは、GLP-1受容体作動薬の一種に属します。さらに、短時間作用型エキセナチド製剤投与群に比べ、エキセナチドミクロスフィア投与群では、胃腸障害が少なかった。さらに、短時間作用型エキセナチド製剤投与群に比べ、エキセナチドミクロスフィア投与群では、消化器系の副作用が少なく、低血糖のリスクが低く、血糖コントロールが良好であった。

バクトリムはまだ発売されたばかりで、臨床現場で広く使用されているわけではないが、1カ月ほどですべての地域の主要病院で使用できるようになると思われる。

著者プロフィール：李詩 国家2級管理栄養士 王興国 特別研修5期生 糖尿病教育専門士 上級保育士 看護師

週に一度、グルコース低下薬の注射が販売されている、これはニュースの喜びのために糖尿病患者であり、最終的にインスリンを結ぶために一日に数回の痛みに苦しむ必要はありません。そして、この薬は何ですか、次のXiaobianと誰もが一緒に彼の神秘的なベールを明らかにする。

この謎の週刊製剤は「バイダヤン」と呼ばれ、一般名は注射用エキセナチドミクロスフィアで、2018年5月25日に正式に販売が開始された。一般名を見て、もしかしたらちょっと聞き覚えのある名前だと思う糖質好きもいるかもしれない。その通りである！以前のエキセナチド（商品名バクトリム）の長時間作用型製剤である。エキセナチドは、GLP-1受容体作動薬に属し、腸管インスリン分泌ホルモンアナログ作用を有し、グルコース依存性インスリン分泌を促進し、高血糖分泌を抑制し、胃排出を遅延させることができる。

有効成分に変化はないのだから、どこに革新性があるのだろうか？ 新しさはその剤形にある。バイダヤンは、PLGA（ポリ（エチレングリコール）-プロピレングリコール共重合体）の微小球化によってエクセナチドの長時間作用型製剤を作った。 薬剤はPLGA微小球に埋め込まれ、拡散-可溶化によって注射部位周辺の組織にゆっくりと放出され、長期間の放出を達成し、週1回投与される。この製剤は血糖値を下げながら注射時の痛みを軽減し、患者のコンプライアンスを大幅に改善する。

では、このような優れた薬はすべての患者に適しているのだろうか？この薬は2型糖尿病の肥満患者に適しており、1型糖尿病には禁忌である。

エキセナチド週製剤は、患者の使用に適した処方薬に属し、医師のアドバイスに耳を傾ける必要があり、購入する病院や通常の薬局で医師の指導の下でなければなりません。

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細胞分子生物学と薬物分子生物学の発展により、生体内の様々な疾患の病態が分子レベルで明らかにされつつある。最新の抗糖尿病薬は主にGPL-1作動薬とDPP4阻害薬である。

サムソンが販売している新薬バクトリムは、GPL-1作動薬のエキセナチドである。実は、エキセナチドを開発したのはサンサムではなく、アミリン研究開発（アミリン）の研究者たちである。初期のころ、アミリンはイーライリリーと提携し、その後、アミリンはエクセナチドの権利をブリストル・マイヤーズスクイブとアストラゼネカに譲渡した。その後、アストラゼネカはサンサム・ファーマシューティカルズに販売権を譲渡した。類似のGPL-1作動薬としては、リラグルチド、リキシセナチド、ベナルチドなどがある。上市までの期間を以下に示す。

これらの薬剤が高血糖を治療するメカニズムは、主にエンテログルカゴンの作動によって抗高血糖作用を発揮する。2型糖尿病患者では、体内の腸管プロホルモンの分泌が調節されなくなり、体内の血糖が上昇することがわかっている。そのため、エキセナチドなどの薬剤は腸管運動ホルモンを撹乱し、主に以下のような腸管運動ホルモン様作用をさらに発揮する。膵β細胞を保護し、膵β細胞の分化と増殖を促進し、遺伝子の転写を促進し、その結果インスリン産生が増加する；2.グルカゴンの放出を抑制する；3.腸管プロホルモンの放出はグルコース濃度に依存し、グルコース濃度が高いとホルモンの放出が増加する。

しかし、GPL-1は体内に入ってもDPP4酵素によって分解されやすいため、経口投与では体内で効果を発揮できず、主に注射で投与されることになり、臨床での使用が大きく制限されている。エキセナチドのような薬剤の徐放性ミクロスフェアの出現により、患者は1日2回の皮下注射から週1回の皮下注射が可能となった。患者のコンプライアンスを大幅に向上させ、糖尿病治療における画期的な出来事といえる。