グルコース低下薬であるグリベンクラミドとグリメピリドの違いは何ですか?
グルコース低下薬であるグリベンクラミドとグリメピリドの違いは何ですか?
グリベンクラミドとグリメピリドは両方ともスルホニル尿素血糖降下薬で、スルホニル尿素血糖降下薬は主に2型糖尿病の膵島機能を目的として、インスリンの膵島B細胞分泌を刺激し、インスリンの体内レベルを増加させ、血糖値を下げることです。
グリベンクラミドとグリメピリドの主な違い
1.グリベンクラミドは第二世代のスルホニルウレア剤で、グリメピリドは第三世代である。
2.グリメピリドはインスリン分泌を促進するだけでなく、インスリン感受性を改善し、インスリン抵抗性を改善し、膵β細胞負荷を減少させ、膵島細胞に一定の保護作用を有する。
3.グリメピリドは体重コントロールにおいてグリベンクラミドより優れている。これは、同じ血糖コントロールを達成するのに必要なインスリンの量がグリメピリドの方が少ないからである。さらに、グリメピリドは末梢組織によるグルコースの利用を増加させ、脂肪に変換されるグルコースの量を減少させることができ、これも体重減少に寄与する。
4.スルホニル尿素系血糖降下薬にはすべて低血糖のリスクがある。しかし、低血糖のリスクはグリメピリドの方がグリベンクラミドよりもはるかに低い。これは、グリメピリドの場合、血糖濃度の上昇とインスリンの分泌が正の相関を示すため、血糖濃度が上昇するとそれに応じてインスリンの分泌も増加し、逆に血糖が低いときにはインスリンの分泌も相対的に少なくなるため、低血糖が起こりにくくなるためである。
5.グリメピリドはまた、血小板機能のある程度の改善を持っている、血小板凝集を減らすことができるので、心血管と脳血管疾患の糖尿病の合併症を防ぐことができます。
結論として、第二世代のグリベンクラミドよりも第三世代のグリメピリドの方が一般的に優れているので、スルホニルウレア系の糖低下薬を選択する場合はグリメピリドを優先してもよい。グリベンクラミドはもはや第一推奨薬ではなく、欧米の一部の国では廃止されている。
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グリベンクラミドとグリメピリドは、どちらもインスリン分泌促進性の糖低下薬で、スルホニルウレアグループに属し、糖尿病の第一選択薬または第二選択薬です。両者の違いは何でしょうか?
グリベンクラミドとグリメピリドの類似性:
(1)作用機序は同じで、どちらもスルホニルウレア系のインスリン分泌促進薬に属し、膵β細胞を刺激してインスリンを多く分泌させ、血糖値を下げる。
(2) 副作用は同じ:低血糖、体重増加、アレルギー反応、胃腸刺激。
グリベンクラミドとグリメピリドの違い:
(1)グリメピリドは新しいスルホニル尿素薬で、グルコース減少作用と副作用の点でグリベンクラミドより優れている。
(2) グリメピリドとグリベンクラミドはともに中・長時間作用型製剤であるが、通常、グリメピリドは1日1回しか服用しない。グリベンクラミドは1日1~3回服用する。
(2)グリメピリドは膵β細胞との結合・解離が早いため、低血糖のリスクが低く、血糖降下作用が強い。グリベンクラミドは低血糖を起こしやすいため、現在のところその適用は推奨されていない。
(3)グリメピリドの体重増加に対する効果は小さい。
(4)グリメピリドは、副作用、胃腸刺激性(嘔吐、腹痛、下痢)、めまい、倦怠感、頭痛、発疹の発生がはるかに少ない。
したがって、スルホニルウレア系向インスリン薬の服用が必要または適切な場合には、グリメピリドが推奨される。
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グリベンクラミドとグリメピリドはいずれもスルホニルウレア系のインスリン分泌促進薬である。このクラスの薬剤は、グルコースを速やかに低下させ、心血管系への悪影響もないため、インスリンをまだ分泌できる2型糖尿病患者に適している。
両者の主な違いは、糖を下げる効果と副作用である。以下、「医師に聞く」で詳しい説明があります。
1.グリベンクラミドは第二世代のスルホニルウレア系血糖降下剤であり、グリメピリドは第三世代の血糖降下剤である。
スルホニル尿素系血糖降下薬は、その登場以来、3つの変遷を経てきた。第一世代のスルホニル尿素系薬剤は低血糖を起こしやすく、また肝臓を傷つけ、心血管病変のリスクを高めるため、淘汰されてきた。グリベンクラミドとグリメピリドは第2世代と第3世代の血糖降下薬に属する。
2.グリベンクラミドは食後血糖をより速やかに低下させ、グリメピリドは空腹時血糖をより効果的に低下させる。
グリベンクラミドはすべてのスルホニル尿素系薬剤の中でグルコース低下速度が最も速く、第一世代のスルホニル尿素系糖低下薬D860の200倍である。しかし、このためグリベンクラミドは低血糖のリスクが高く、高齢の糖尿病患者、心疾患、脳疾患、腎疾患のある患者、肥満の患者には適さない。
グリメピリドは、作用時間を長くし、空腹時血糖をより効果的に低下させるために、1日1回のみ服用すべきである。
3.グリメピリドは膵島細胞を保護し、インスリン抵抗性を改善する。
グリメピリドはインスリン分泌を促進するだけでなく、筋肉や肝臓などの組織による血糖の吸収・利用を促進し、インスリンの利用率を向上させる。したがって、グリメピリドはインスリンの負担をある程度軽減し、インスリン抵抗性を改善し、膵島B細胞を保護することができる。
4.低血糖のリスク
グリベンクラミドは1日3回服用する必要があり、糖の減少速度が非常に速いため、低血糖を起こしやすい。グリメピリドは1日1回の服用で、低血糖のリスクが低い。
5.薬物障害
どのスルホニル尿素系血糖降下剤にせよ、長期間服用すると薬物障害を起こしやすい。つまり、患者の膵島B細胞は長期間薬物刺激を受けているため、インスリンを分泌する能力が徐々に低下し、まるですでに息切れした馬のように、鞭を打つ方法も役に立たない。
しかし対照的に、1日3回投与されるグリベンクラミドは薬物障害の問題を起こしやすい。
一言で言えばグリメピリドはグルコース低下作用の点ではグリベンクラミドに劣るが、低血糖のリスクが低く、より安全に使用できる。
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グリベンクラミドとグリメピリドはどちらもスルホニルウレア系の血糖降下薬で、2型糖尿病患者の一般的な薬物療法で、どちらも膵臓のβ細胞を刺激してインスリンを分泌させ、血糖降下作用を発揮します。また、スルホニルウレア系の薬の一部はインスリン感作作用もあり、体のインスリン抵抗性を低下させ、空腹時血糖と食後血糖を効果的に改善します。この2つの薬剤は同じクラスに属し、名前は単語だけの違いですが、効能と臨床応用の面では、まだ一定の違いがあり、今日は簡単に紹介します。
グリベンクラミドとグリメピリドの比較-作用時間の違い
薬効発現のタイミングの違いは、薬の服用方法の違いにつながる。
グリベンクラミドは第2世代のスルホニル尿素に属し、スルホニル尿素の中では短時間作用型の薬剤でもあり、1日3回、食前に服用する必要があり、1日の服用量は7.5mgが一般的で、通常の推奨用量は1日15mg以下であるのに対し、グリメピリドは第3世代のスルホニル尿素に属し、より新しく長時間作用型のスルホニル尿素であり、1日1回、その日の最初の食前または食中に服用することができ、1日の推奨用量は2mg~4mgである。1日の推奨用量は2mg~4mgである。
グリベンクラミドとグリメピリドの比較-作用発現と糖低下強度の違い
作用の強さでは、短時間作用型のグリベンクラミドの方が作用発現が速く、血糖降下作用が強いが、グリメピリドの方が作用時間が長く、血糖降下作用が穏やかで、空腹時血糖の調節作用が強く、インスリン抵抗性の改善ではグリメピリドの効果がより明確である。
グリベンクラミドとグリメピリドの比較-低血糖の発生率の違い
すべてのスルホニル尿素は低血糖を起こす可能性があるが、グリメピリドはグリベンクラミドに比べて単独で服用した場合、またメトホルミン、アカルボース、インスリンなどの薬剤と併用した場合に低血糖を起こしにくく、いずれも低血糖の問題に注意する必要がある。
グリベンクラミドとグリメピリドの比較-体重増加への影響の違い
すべてのスルホニル尿素薬には体重増加のリスクがあるが、肥満や体重過多はスルホニル尿素薬の禁忌ではない。体重増加のリスクという点では、グリベンクラミドの方が肥満患者の体重に与える影響が大きく、ある研究によると、グリベンクラミドは3年間の治療で肥満患者の体重を3~5kg増加させたのに対し、グリメピリドは平均で0.4~0.6kgしか増加させなかった。
グリベンクラミドとグリメピリドの比較-特殊な患者への投与における用途の違い
まず、高齢者に対する糖尿病薬物療法は、低血糖のリスクを第一に考慮すべきであり、過去に重症低血糖の既往がある高齢者に対しては、スルホニル尿素系薬剤の適用を考慮する場合、血糖降下作用が穏やかで低血糖のリスクが低い薬剤を優先し、グリベンクラミドは使用禁止とすべきである。
また、腎不全患者に対しては、グリベンクラミドよりもグリメピリドの方が広く使用されている。 グリベンクラミドは推定糸球体濾過量(eGFR)が60未満の糖尿病患者には禁忌であるのに対し、グリメピリドはeGFRが60以上であれば用量を調節する必要はなく、eGFRが45以上59未満であればまだ用量を減らすことが可能であり、eGFRが45未満であればグリメピリドは禁忌である。
これら2剤を総合的に比較すると、服薬コンプライアンスや安全性の点ではグリメピリドが優れているが、伝統薬としてのグリベンクラミドは淘汰されておらず、薬剤経済性の点でもグリベンクラミドは依然として良好な血糖降下作用を有するスルホニルウレア系血糖降下薬とはいえない。
両薬剤ともインスリン分泌促進薬の一種であるスルホニルウレア系血糖降下剤に属し、糖尿病患者の残存膵B細胞からのインスリン分泌を促進することにより血糖値を低下させ、食事療法、運動療法、減量療法のみでは十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病患者に適応される。1型糖尿病、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性前昏睡または昏睡治療には適応されない。
グリベンクラミドの適用はグリメピリドよりも早く、スルホニル尿素血糖降下薬の第二世代に属し、その多くの副作用のために、特に低血糖症がより頻繁に発生し、徐々に排除され、その後、薬剤の第三世代の開発のための患者の要求でなければなりません - グリメピリド、グリベンクラミドに比べて薬は、少量の投与量、安定した有効性、小さな副作用を持っています、さらに、グリメピリドの膵外機能は他のスルホニルウレア薬より著しく強く、末梢組織のインスリン感受性を高め、筋肉組織による末梢グルコースの利用を促進し、肝臓によるグルコースの合成と放出を抑えることができる;
実際、グリベンクラミドのグルコース低下作用も良好で、空腹時血糖値や糖化ヘモグロビン低下作用はグリメピリドに匹敵し、食後2時間の血糖値の役割もグリメピリドより強いですが、グリベンクラミドの副作用が大きすぎるため、多くの糖尿病患者には適さず、特に低血糖反応が頻発しすぎて深刻であり、薬の長期使用はあまりメリットがありません;
また、グリメピリドはグルコースの減少をコントロールできるという利点もある。つまり、血糖が高いときにはインスリン分泌の増加を刺激し、血糖が低いときにはインスリン分泌を減少させる膵臓の刺激を減少させるので、グリメピリド服用時の低血糖のリスクを軽減することができる!
結論として、グリメピリドはグリベンクラミドよりも糖尿病患者に適している!
上記は純粋に個人的なものであり、あくまで参考である!
この異なる質問に答えるにあたり、まず両薬剤が同じである理由を見てみよう。
グリベンクラミドはグリメピリドと同じである。
そもそも、彼らはどれもスルホニル尿素系だ。これらの薬剤は、膵島を刺激してインスリンを分泌させることによって作用する。膵臓を刺激してインスリンを分泌させるということは、膵島機能がまだ残っているということなので、2型糖尿病では通常この2種類の薬剤が使用されます。
インスリンは体内で唯一のグルコース低下物質であり、これら2つの薬は体内のインスリンを増加させる。低血糖の可能性がある。.薬を飲みすぎたり、食事量が少なかったりすると、パニック、発汗、めまい、手の震えなどの低血糖の症状が現れることがある。もちろん、重症の低血糖を起こすこともあり、意識障害や昏睡状態に陥ることもあり、長期間治療を行わないと死亡する危険性もある。

スルホニル尿素薬とスルホンアミド薬交差アレルギー反応サルファ剤にアレルギーがある場合は、そのような薬剤を選択すべきではありません。そのような薬剤を過去に使用したことがない場合、アレルギーは皮膚のかゆみを伴う固定皮疹の形で現れることがある。
二つの薬どちらも消化器系の反応が出る可能性がある症状には吐き気、食欲不振、腹痛などがあるが、通常は軽度であり、一定期間塗布すると反応が弱まったり消失したりする。
グリベンクラミドはグリメピリドと何が違うのですか?
違いは、もちろん3番目の単語が違うことだ(冗談だよ)。
ある世代は次の世代より進んでいる:製薬技術の発展に伴い、スルホニル尿素系血糖降下薬の研究開発も急速に進んでおり、薬剤の世代別標準によると、通常、第一世代の血糖降下薬はグリベンクラミド、第二世代はグリピジド、グリクラジドなどと呼ばれ、安全性、有効性、服薬アドヒアランス、利便性などが優れていることから、グリメピリドは第三世代のスルホニル尿素系血糖降下薬として知られている。
薬を飲むのは簡単だ:グリベンクラミドは通常1日1-3回服用しなければならないが、グリメピリドは1日1回服用すればよく、利便性が高く、患者のコンプライアンスも高く、飲み忘れが少ない。
セキュリティはしっかりしている:グリベンクラミドは低血糖を起こす可能性が高く、回復も遅い。一方、グリメピリドは膵島細胞との結合・解離が早く、血糖降下作用に優れ、低血糖を起こしにくい。
グリメピリドは発疹や胃腸反応などの副作用が少ない。
新薬が必ずしも高いとは限らない。現在、グリメピリド30カプセルは1.61ドル、グリベンクラミドは以前は1ドル強だったが、100カプセルで、上記の副作用のため、現在では使用する人が減っている。
私は博士Sunは、砂糖について話して博士Sunに注意を払う、より質の高い健康知識を学び続け、好きなように助けてください、質問がメッセージを残してください、注意が返信されます!
日々の仕事の中で、薬剤師ホーは次のことを知っている。血糖降下剤を服用している大多数の糖尿病患者にとって、最大の頭痛の種は、どのタイプの血糖降下剤を服用すべきか、同じタイプのそれぞれの違いは何か、どれがベストなのか、ということである。今日は、「グリアジンXX」という大家族の中で、グリベンクラミド、グリピジド、グリキノン、グリクラジド、グリメピリドの違いをお伝えしますので、ご参考になれば幸いです。

"グラクソXX "血糖降下薬のこのクラスは、専門用語は、スルホニル尿素血糖降下薬と呼ばれ、なぜこの名前が呼ばれる、決定に含まれている薬のこのクラスの化学構造によるものです。このクラスの薬剤は、健常人や膵島機能が残存している患者には血糖降下作用を示すが、1型糖尿病患者や膵切除患者には効果がない。その機序は、主に膵島B細胞からのインスリン分泌を促進するが、標的細胞の膜上のインスリン受容体の数と親和性を増加させ、インスリン抵抗性を改善する。

個々の特性の比較
第1世代(現在はあまり使用されていない):トルエンスルホニルウレア、クロロスルホプロピルウレア。
第2世代:グリベンクラミド、グリピジド、グリキドン、グリクラジド。
第3世代:グリメピリド。
グルコース低下作用は次の順:グリベンクラミド>グリピジド>グリキドン>グリクラジド。
グリキドンは95%が肝臓で代謝され、主に胆汁を介して糞便中に排泄され、腎臓からの排泄はわずか5%であり、軽度から中等度の腎機能不全を伴う2型糖尿病患者に適応がある。
グリクラジドとグリメピリドは、その特殊な構造により、血糖値を下げるだけでなく、血小板の機能を変化させ、血小板の接着を弱めることができ、凝固しやすく、血管塞栓症の傾向がある糖尿病患者に有益である可能性がある。アテローム性動脈硬化症、心臓発作、脳梗塞を合併した糖尿病患者により適している。

作用時間の比較
薬が長時間作用型か短時間作用型かを見るには、通常、半減期(消化吸収されて血中濃度が半分になるまでの時間)で判断する。グリベンクラミドの半減期は約10時間、グリピジドは約10~12時間、グリメピリドは約5~8時間である。グリピジドは約2~4時間、グリキドンは約1~2時間である。
長時間作用型:グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド。
短時間作用型:グリピジド、グリキドン。

空腹時血糖と食後血糖の低下に重点を置く
グリベンクラミド、グリメピリド、グリクラジドは空腹時血糖値を下げるのに効果的である。
グリピジドとグリキドンは食後血糖降下により効果的である。
グリメピリドとグリベンクラミドは空腹時血糖が高い人に推奨される。グリメピリド、グリベンクラミド、グリクラジド、またはそれらの徐放性製剤は、病気が長引き空腹時血糖が高い場合に使用できる。

彼らは高速経口吸収、作用の速いオンセットであるため、食事の血糖高い早期2型糖尿病(血糖8〜9ミリモル/ L)の2時間後などは、グリピジド、グリキドンを使用することが適切である、ピーク時間と食後血糖値のピークは、低血糖反応を低減することができる前に、次の食事と、より一貫性があります。
さらにグリピジドは第1相インスリン分泌を促進し、食後血糖を速やかに低下させる。しかし、食後2時間血糖が10〜12mmol/Lより高い場合、血糖をコントロールするのは容易ではない。

正常なインスリン分泌のタイミング
第一相:急速分泌期、食後5~10分後に1つのピーク、持続時間5~10分。
食後30分後にピークを迎える。
第3相:食後1~1.5時間に起こるグルコースに対する反応の低下、インスリン分泌の低下から基礎分泌状態へ。
基礎インスリン分泌量は、1時間におよそ1ユニット、1日におよそ24ユニットである。
糖尿病患者やインスリン機能低下患者では、インスリン分泌の時相異常や基礎インスリン分泌不足による血糖変動があり、前者は主に食後血糖上昇として、後者は空腹時血糖上昇として現れる。

ほら
スルホニルウレア系インスリン分泌促進薬の失敗(グラクソXX):スルホニルウレア系インスリン分泌促進薬と呼ばれる初期療法が無効な患者は少数である。一次故障スルホニルウレア系インスリン分泌促進薬の有効性が数ヵ月後に減弱または消失した場合。二次故障。
その主な理由はインスリン分泌促進薬の長期使用は、インスリン抵抗性の発現に加えて、膵島β細胞への負担を増大させ、機能低下を進行させる。したがって、このような患者では、できるだけ早期にインスリン、あるいはビグアナイド薬(メトホルミンなど)、チアゾリジン系インスリン感作薬(ロシグリタゾン、ピオグリタゾンなど)を併用することが望ましい。

しかし、アジアの糖尿病患者はインスリン分泌不全が主であるのに対し、ヨーロッパの糖尿病患者はインスリン抵抗性が主であることに注意することが重要である。したがって、アジア人糖尿病患者は一般にすでに膵β細胞機能が低下しており、そのすべてがスルホニルウレア系血糖降下剤によって引き起こされるわけではない。
また、スルホニル尿素薬の服用にも注意が必要である:長期使用は体重を増加させる可能性がある。手術、外傷、急性重症感染症、急性糖尿病合併症など重篤な合併症のある場合は使用禁止。肝機能障害、腎機能障害、スルホンアミド系薬剤に対するアレルギーのある人は使用できない。妊婦および子供は適用されるべきではない。高齢者は血糖値をよく観察し、適切な用量に調節すること。1型糖尿病には単独で使用しない。スルホニルウレア系薬剤単独で血糖が改善しない場合は、早期に併用する。

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