がんの全身薬物療法は、もはや化学療法一辺倒の時代ではなく、標的薬が重要な位置を占め、今や免疫療法の時代に突入している。今回の質問は、「乳がんの標的薬は何か？

乳癌の標的薬は、以下の大まかなグループに分類される：

最初のカテゴリーは、ベバシズマブ（アバスチン）などの標的抗造血薬で、特定の症例では考慮されるが、乳癌ではほとんど価値がない。

2つ目のカテゴリーは抗HER-2標的薬で、これは乳がんの最も重要な標的薬であり、（もちろんHER-2陽性患者にとって）中心的な薬剤である。主な薬剤はトラスツズマブ（ハーセプチン）、パツキシマブ、TDM-1、ラパチニブなどである。

第3のカテゴリーはBRCA生殖細胞系列変異を有する患者に対するもので、主な薬剤はオラパリブであり、ヒト上皮成長因子受容体2（HER2）陰性のBRCA生殖細胞系列変異を有するか、またはその疑いがある転移性乳癌患者の治療に使用される。

第四のカテゴリーは免疫治療薬、つまり抗PD-1/PD-L1モノクローナル抗体で、これもある意味では標的治療薬とみなされるが、本質的には免疫抑制を解き放ち、免疫細胞を活性化してがん細胞を殺す。

以上、乳がんの主な標的治療薬を紹介したが、まだ臨床試験段階にあるものもあり、今後さらに多くの標的治療薬が登場し、より多くの乳がん患者のためになると信じている。

分子標的療法は精密医療の主要な構成要素であり、がん細胞の増殖、分裂、転移を助けるがん細胞の遺伝子変化を標的とする。体内に入った薬剤は、がん細胞の標的に特異的に結合し、腫瘍周囲の正常組織細胞に影響を与えることなく、腫瘍細胞を特異的に死滅させるため、分子標的療法は「生物学的ミサイル」とも呼ばれる。

HER-2ターゲット

乳がんの場合、より成熟した研究対象はHER-2遺伝子で、主に腫瘍の発生を誘導する。標的薬は主にHER-2と結合することで腫瘍細胞の増殖を阻害する。トラスツズマブつまり、ハーセプチンはメディケアのカテゴリーに入った、より身近な標的薬なのだ。

ラパチニブ：ラパチニブはトラスツズマブに続く新しい標的薬で、細胞内のEGFR（erbB-1）とHER-2（erbB-2）のATP部位を効果的に阻害し、腫瘍細胞のリン酸化と活性化を防ぐことができる。

T-DM1：は抗体と薬剤のカップリングである。このカップリングは、ソフトウエアの連結により、去痰ビーズモノクローナル抗体の標的抗腫瘍特性と微小管阻害剤DM1の細胞毒性作用を組み合わせたものである。抗体-薬物複合体として、T-DM1はHER-2陽性乳癌に対する単独モノクローナル抗体の標的特性はそのままに、微小管タンパク質の重合と微小管ダイナミクスを阻害する強力な細胞傷害性薬物（DM1）を腫瘍細胞内に運ぶ。

ペルツズマブ：パツキシマブは主にHER-2受容体蛋白に作用し、トラスツズマブとパツキシマブの併用により有効性が改善し、トラスツズマブ抵抗性の患者にも治療効果があることが研究で示されている。

エベロリムスHER-2受容体の下流に位置する標的治療薬であるエベロリムスは、トラスツズマブに対する一次耐性を克服することが研究で報告されている。

VEGFターゲット

血管新生因子（VEGF）の阻害 ベバシズマブ作用機序・特記事項] VEGFを中和することによりVEGFの生物学的作用を阻害し、新生血管の形成を抑制し、腫瘍部への酸素、血液およびその他の栄養分の供給を減少させ、腫瘍の増殖を抑制する。転移性乳管癌やトリプルネガティブ乳癌では、VEGFのレベルが著しく上昇していることが研究で示されている。したがって、ペルタヌマブの使用は有効である。それは多くの臨床試験で確認されている。

VEGFRチロシンキナーゼ阻害薬ソラフェニブまた、VEGFの血管新生作用も阻害する。

mTOR阻害薬エベロリムス：

乳癌の内分泌受容体および成長因子受容体は、PI3K/Akt経路を介してmTORを活性化し、mTORの阻害は乳癌の多面的な進行を阻害する可能性がある。エベロリムスはホルモン受容体陽性乳癌、HER-2乳癌、トリプルネガティブ乳癌に使用されている。

DNA損傷治療薬の標的

主にBRCA変異を有する患者を対象とする。主に化学療法によるDNA損傷を増強するPARP（ポリアデノシン二リン酸リボースポリメラーゼ）阻害剤。2018年1月12日、FDAはBRCA変異HER2陰性転移性乳がんへの使用が承認され、標的乳がん治療の新たな地平が開かれた。

これらは、よりよく研究された標的や薬剤であり、多くの新薬や臨床試験が進行中であり進んでいる。本日、乳癌学会サンアントニオ大会では、パツリンとトラスツズマブによるデュアルターゲット療法の研究結果が公表される。つまり、すべてが有望であり、新薬を待つ価値があるということだ。

ご質問ありがとうございます。

(1) 乳がん治療薬：

トラスツズマブ（注射剤）とラパチニブトシル酸塩錠（経口剤）の2つの新規標的薬が推奨される；

1) トラスツズマブ注射：適応症：再発転移性乳癌に使用でき、パクリタキセルやドセタキセルなどの化学療法薬と併用できる；乳癌の術後補助療法で、パクリタキセルやシクロホスファミドなどの化学療法薬と併用できる；乳癌のネオアジュバント治療；トラスツズマブ治療を受ける前に、まずHER2検査を行い、HER2陽性患者はトラスツズマブで治療できる；研究によるとHER2陽性の転移性乳がん患者は、トラスツズマブと他の化学療法薬を併用することで治療効果を高めることができる；

2) トシル酸ラパチニブ錠

ラパチニブトシル酸塩は、進行性または転移性乳癌患者の治療にカペシタビンとの併用で使用される；

本剤は単独で1日1回1.25gを1～21日目に連日使用できる。カペシタビン、推奨用量2g/(m2.day)を12時間間隔で2回に分けて14日間服用し、7日間の休薬期間をおいて21日サイクルとし、食事と一緒に服用するか、食後30分後に服用することができる；

ラパチニブトシル酸塩の主な副作用：下痢と発疹、下痢は対症療法で治療できる、投薬期間中は日焼けを避け、外出し、サンスクリーンに注意する；この製品は主にCYP3A4で代謝される、投薬期間中はグレープフルーツとグレープフルーツジュースを食べることを禁止する。服用中、特定の日に服用を忘れた場合、翌日に倍量服用する必要はなく、元のスケジュールに従って服用を続けてください；

参考になれば幸いだ！

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乳がんは、女性の健康を脅かす第一の殺人者であり、そのリスクは子宮頸がんを上回る。 主に生活上のストレスや遺伝的な遺伝子の影響を受け、この病気にかかる女性の数は近年増加傾向にあり、無視できない。

乳がんは早期発見がすべて

乳房は体の中で重要な腺ではない。 早期の乳がんは、適時に手術をして取り除けば、密に分解されるため、体の健康に影響を与えることはない。しかし、乳癌細胞が脱落することを恐れる末期になると、遊離した癌細胞は血液と一緒に体の隅々まで行き、体の他の部分に根を張ったり、リンパの部分に発生したりすることがあり、その結果を軽視してはなりません。2000年後、乳癌の死亡率は大きく下がりましたが、これは主に乳癌の早期発見と治療方法の画期的な進歩によるもので、現在では、早期乳癌の生命に危険はなく、標的薬や外科的切除などの手段で治癒率は非常に高くなっています。現在、早期乳がんは基本的に命に別状はなく、分子標的薬や外科的切除などで治癒率は非常に高く、固形腫瘍の中でも最も有効な腫瘍の一つとなっています。

乳がんの初期症状

治療するなら早期でなければなりません。では、早期発症乳がんの症状にはどのようなものがあるのでしょうか？

乳房のしこり

ここでいうしこりとは乳房のしこりのことで、女性の乳がんの80％はしこりの存在によって発見されます。しこりは軽く触れるだけで感じることができ、ほとんどのしこりは痛みを伴いませんが、中にはピリピリとした痛みを伴うものもあります。

ニップルオーバーフロー

非妊娠時に乳頭から乳汁、血汁、膿汁などが分泌された場合は、十分に注意する必要があります。乳がんの原因でなくても、乳頭腫瘍や乳腺過形成などの可能性もあるので、早期発見して治療し、後々深刻な労力と費用をかけないようにしましょう。

バスト付近のセルライトライン

男性でも女性でも、乳房に「オレンジの皮のような線」があるのは良くない兆候で、十分な警戒が必要です。この時期の乳がんのリスクは90％と高く、主にがん腫瘍が筋肉組織や靭帯を切断し、皮膚の萎縮をもたらすため、皮膚に凹みやひだがあるように見えたら、すぐに検診に行くべきです。皮膚にくぼみやひだがある場合は、すぐに検査を受けるべきです。

体の異変に気づいたら、すぐに検査を受けましょう。 病院ではマンモグラフィー、オーバーフロー分析、穿刺サンプリングなど、診断を確認する方法がたくさんあり、非常に便利で安価です。

乳がんの治療

乳がんの大部分は根治切除手術を受け、病巣を取り除いた後、標的治療薬や放射線治療を行い、伝統的な漢方薬で体をコントロールし、ホルモンコントロールなど、この一連の治療を行う。

なかでも乳房切除は、もはや人々を悲しませたり動揺させたりするものではなく、医師が保護切除を行い、自家移植による再建などで乳房全体を回復させることができるため、女性を悲しませることはない。

乳がん治療の標的薬には、パボシニブ、T-DM1、パツキシマブ、トラスツズマブ、ラパチニブ、エベロリムスなどがある。

標的薬は、主にごく一部の乳癌遺伝子HER2陽性の治療に使用され、より代表的なものはパラチニブとトラスツズマブである。標的薬治療は通常、手術後にHERB-2受容体が3プラス記号以上であることが判明した場合に実施される。

今の乳がんは、風邪や発熱のような単純な治療では済まされませんが、今は、がんの死が確実な状況からは脱し、転移さえしていなければ、基本的には治りますし、よほど運が悪くない限り、地元の病院でも治療可能なところが多いので、怖がらずに、食生活の改善、仕事と休息の時間の変更、運動の強化などにこだわれば、乳がんはバイバイと言えるでしょう。

男性にも乳がんのリスクはあるので、もし男性にも乳がんの症状が現れたら、食事に気をつけなければなりません。私のように、あなたに興味深く、知識豊富な記事をプッシュするために毎日、私に従ってください！

乳がんの標的治療薬には、トラスツズマブ、パツズマブ、ラパチニブ、アファチニブなど多くの薬剤があり、病態に応じて最適な薬剤を選択して治療を行います。 薬剤によっては、吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振などの明らかな消化器系の不快症状が現れることが多く、通常は通常の生活に支障はありませんが、薬剤の副作用が悪化し続ける場合は、入院して医師に相談し、医師の指導のもと薬剤の種類を調整したり、投与量を変更したりする必要があります。薬の副作用が悪化し続ける場合は、入院して医師の指導の下、薬の種類を調整したり、用量を変更したりする必要がある。

治療の過程で、乳がん患者は確固たる信念を持ち、人生に対する楽観的な態度を維持し、病気を克服する。患者の家族は心理的サポートによく働き、患者が比較的低調な状態にあることがわかると、適時に心理カウンセリングを行う。

現在、トラスツズマブが基礎薬とされ、他のほとんどは国内収載されておらず、国内のパトロズマブは第二選択薬として使用されている。

標的乳癌治療薬とその副作用の最も完全なリストはここにある：

乳がんは、世界中の女性のがん死亡原因の第1位である。乳がんの治療では、分子標的薬がますます注目されている。数え切れないほどの乳がん患者が、より良い治療結果を待ち望んでいる。

治療効果だけでなく、多くのがん患者は、こうした薬物治療の副作用がどうなるかを非常に心配している。

標的乳がん治療薬の副作用とは一体どのようなものなのでしょうか？結局のところ、何から得られるかよりも、何に巻き込まれるかを知る方が良いのです。

ラパチニブ（テリーサ）

ラパチニブとカペシタビンの併用は、アントラサイクリン、パクリタキセルおよびトラスツズマブによる前治療歴のあるHER2過剰発現進行性または転移性乳癌の治療に適応される。

最も一般的な副作用（20％以上）

下痢、手のひら-足の裏の紅斑、吐き気、発疹、嘔吐、疲労感。

ラパチニブとレトロゾールの併用は、ホルモン受容体陽性、HER2過剰発現の転移性閉経後乳癌の治療に適応される。

最も一般的な副作用（20％以上）

下痢、発疹、吐き気、疲労感。

トラスツズマブ（ハーセプチン）

補完療法

トラスツズマブは、HER2過剰発現、リンパ節転移陽性または陰性（ER/PR陰性または高リスクの特徴を1つ有する）乳癌の術後補助療法に適応される。

アドリアマイシン、シクロホスファミド、パクリタキセルまたはドキソルビシンを含む治療レジメンの一部として。

ドキソルビシンとカルボプラチンによる治療レジメンの一部として

アントラサイクリン系多剤併用療法に続く単剤療法として

主な副作用（5％以上）

頭痛、下痢、吐き気、悪寒。

転移性乳がん

トラスツズマブとパクリタキセルの併用は、HER2過剰発現転移性乳癌の一次治療に適応される。

トラスツズマブは、1レジメン以上の化学療法歴を有するHER2過剰発現転移性乳癌に対する単剤療法の適応を有する。

最も一般的な副作用（10％以上）

発熱、悪寒、頭痛、感染症、うっ血性心不全、不眠症、咳、発疹。

(T-DM1) カドサイラ

T-DM1は、トラスツズマブおよびパクリタキセルの単独または併用による前治療歴のあるHER2陽性転移性乳がんに対する単剤療法の適応を有する。

これらの患者は、転移性疾患に対する前治療を受けているか、補助療法中または補助療法終了後6ヵ月以内に疾患が再発した患者でなければならない。

最も一般的な副作用（25％以上）

疲労、吐き気、筋骨格痛、出血、血小板減少、頭痛、トランスアミナーゼ上昇、便秘、鼻血。

ペルツズマブ（ペルジェタ）

転移性乳がん

ペルツズマブとトラスツズマブおよびドキソルビシンとの併用は、抗HER2療法または化学療法を受けたことのないHER2陽性転移性乳癌の治療に適応される。

最も一般的な副作用（30％以上）

下痢、脱毛症、好中球減少症、吐き気、疲労、発疹、末梢神経障害。

早期乳癌に対するネオアジュバント療法

ペルツズマブとトラスツズマブおよび化学療法との併用は、早期乳癌に対する完全な治療レジメンの一部として、HER2陽性の局所進行性、炎症性、または早期乳癌（直径2cm以上またはリンパ節転移陽性）のネオアジュバント治療に適応される。

ペルツズマブとトラスツズマブおよびドキソルビシンとの併用療法

最も一般的な副作用（30％以上）

脱毛症、下痢、吐き気、好中球減少症。

3サイクルのFEC（フルオロウラシル、エピルビシン、シクロホスファミド）レジメンを継続した後、トラスツズマブおよびドキソルビシンとの併用でパツズマブを3サイクル投与する。

最も一般的な副作用（30％以上）

疲労、脱毛、下痢、吐き気、嘔吐、好中球減少。

ペルツズマブとドキソルビシン、カルボプラチン、トラスツズマブ（TCH）の併用療法

最も一般的な副作用（30％以上）

疲労、脱毛、下痢、吐き気、嘔吐、好中球減少、血小板減少、貧血。

ddAC（アドリアマイシンおよびシクロホスファミドの大量投与）レジメン4サイクル投与後、パツズマブとトラスツズマブおよびパクリタキセルの併用療法を4サイクル継続する。

最も一般的な副作用（30％以上）

吐き気、下痢、脱毛、疲労、便秘、末梢神経障害、頭痛。

4サイクルのFEC（フルオロウラシル、エピルビシン、シクロホスファミド）レジメンを継続した後、4サイクルのパツズマブとトラスツズマブおよびドキソルビシンを併用する。

最も一般的な副作用（30％以上）

下痢、吐き気、脱毛症、脱力感、便秘、疲労、粘膜の炎症、嘔吐、筋肉痛、貧血。

早期乳癌に対する補助療法

ペルツズマブとトラスツズマブおよび化学療法との併用は、再発リスクの高いHER2陽性早期乳癌に対する術後補助療法の適応である。

最も一般的な副作用（30％以上）

下痢、吐き気、脱毛、疲労、末梢神経障害、嘔吐。

レナチニブ（ネルリンクス）

トラスツズマブによる前治療歴のあるHER2陽性早期乳癌に適応。

最も一般的な副作用（5％以上）

下痢、吐き気、腹痛、疲労、嘔吐、発疹、口内炎、食欲減退、筋肉痛、消化不良、ASTまたはALT上昇、爪疾患、乾燥肌、腹部膨満感、体重減少、尿路感染症。

パボシニ（イブランス）

パボシニブとアロマターゼ阻害剤の併用は、ホルモン受容体陽性、HER2陰性の進行性または転移性の閉経後乳癌に対する初回内分泌療法として適応がある。

パボシニブとフルベストラントの併用は、内分泌療法後に病勢進行したホルモン受容体陽性、HER2陰性の進行性または転移性乳癌の治療に適応される。

最も一般的な副作用（10％以上）

好中球減少、感染症、白血球減少、疲労、吐き気、口内炎、貧血、脱毛症、下痢、血小板減少、発疹、嘔吐、食欲不振、脱力感、発熱。

リボシニ（キスカリ）

レボシニブとアロマターゼ阻害剤の併用は、ホルモン受容体陽性、HER2陰性の局所進行性または転移性の閉経後乳癌に対する初回内分泌療法として適応される。

最も一般的な副作用（10％以上）

尿路感染症、好中球減少症、白血球減少症、貧血、リンパ球減少症、食欲不振、頭痛、不眠症、呼吸困難、吐き気、下痢、嘔吐、便秘、口内炎、腹痛、脱毛症、発疹、かゆみ、背部痛、疲労、末梢性浮腫、脱力感、発熱、肝機能検査値異常。

一般的な副作用（1～10パーセント）

血小板減少症、発熱性好中球減少症、低カルシウム血症、低カリウム血症、低リン血症、流涙増加、ドライアイ、失神、鼻出血、味覚異常、消化不良、肝毒性、紅斑、血中クレアチニン増加、体重減少、心電図上のQT延長。

ゴセレリン（ノラデックス）

ホルモン受容体陽性の閉経前および閉経前後の進行乳癌に対する緩和治療に適応される。

副反応（20％以上）

ほてり、頭痛、発汗、にきび、情緒不安定、抑うつ、性欲減退、膣炎、乳房萎縮、脂漏、末梢性浮腫。さらに、ゴセレリン治療の初期には腫瘍の膨隆が起こる。

エベロリムス（フェニトール）

エベロリムスとエキセメスタンの併用は、レトロゾールまたはアナストロゾールによる治療がいずれも無効となったホルモン受容体陽性、HER2陰性の閉経後進行乳癌の治療に適応されます。

主な副作用（30％以上）

口内炎、感染症、発疹、疲労、下痢、浮腫、腹痛、吐き気、発熱、脱力感、咳、頭痛、食欲不振。

アベマシクリブ（ベルゼニオ）

アベマシクリブとアロマターゼ阻害剤の併用は、ホルモン受容体陽性、HER2陰性の進行性または転移性の閉経後乳癌に対する初回内分泌療法として適応がある。

アベマシクリブとフルベストラントの併用は、内分泌療法後に病勢進行したホルモン受容体陽性、HER2陰性の進行性または転移性乳癌の治療に適応される。

アベマシクリブは、内分泌療法および転移性疾患治療レジメンで化学療法を受けた後に進行したホルモン受容体陽性、HER2陰性の進行性または転移性乳がんの治療薬として、単剤で適応がある。

最も一般的な副作用（20％以上）

下痢、好中球減少、吐き気、腹痛、感染症、疲労、貧血、白血球減少、食欲不振、嘔吐、頭痛、脱毛、血小板減少。

タモキシフェン

女性における再発転移性乳癌の治療に適応。

乳癌術後の転移に対する補助療法として、再発予防に適応される。

骨や腫瘍の痛みは治療開始時に一過性に増加することがあり、治療を継続すると徐々に減少する。少数の患者に副作用がみられる。

消化器系：食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢。生殖器系：月経障害、無月経、膣出血、外陰部のかゆみ、子宮内膜過形成、子宮内膜ポリープ、子宮内膜がん。皮膚：顔面潮紅、発疹、脱毛症。骨髄：時に白血球減少、血小板減少。時に肝機能異常。眼：大量（1日240～320mg）の長期使用（17ヵ月以上）で網膜症または角膜混濁が起こることがある。懸念されるまれな副作用：錯乱、肺塞栓症（息切れで発現）、血栓症、脱力感、眠気。

アナストロゾール（ラニンデ）

ホルモン受容体陽性の閉経後早期乳癌に対する術後補助療法の適応。

ホルモン受容体陽性または不明の局所進行性または転移性の閉経後乳癌に対する一次治療として適応される。

タモキシフェン治療後に病勢進行した閉経後進行乳癌に対する2次治療として適応。

ER陰性でタモキシフェンが無効であった患者がアナストロゾールに反応することはまれである。

早期乳癌で最も一般的な副反応（10％以上）

ほてり、脱力感、関節炎、痛み、関節痛、咽頭炎、高血圧、うつ病、吐き気と嘔吐、発疹、骨粗しょう症、骨折、腰痛、不眠症、頭痛、末梢性浮腫、リンパ浮腫。

進行乳がんにおける最も一般的な副作用（10％以上）

ほてり、吐き気、脱力感、痛み、頭痛、背中の痛み、骨の痛み、咳の増加、呼吸困難、咽頭炎、末梢浮腫。

レトロゾール（フロン）

ホルモン受容体陽性の閉経後早期乳癌に対する術後補助療法の適応。

5年間のタモキシフェン補助療法を受けた閉経後早期乳癌に対する術後補助療法の適応。

ホルモン受容体陽性または不明の局所進行性または転移性の閉経後乳癌に対する一次治療として適応される。

抗エストロゲン療法後に病勢進行した閉経後進行乳癌に適応。

最も一般的な副作用（20％以上）

ほてり、関節痛、顔面紅潮、脱力感、浮腫、関節痛、頭痛、めまい、高コレステロール血症、発汗増加、骨痛、筋骨格レベルでの痛みやこわばり。

オラパニ（リピトール）

生殖細胞系列のBRCA遺伝子変異（deleteriousまたはdeleteriousの疑い）を有するHER2陰性転移性乳癌で、治療前にネオアジュバント、アジュバント、転移性疾患治療レジメンで化学療法を受けている場合に適応となる。

ホルモン受容体陽性の乳癌患者は、優先的に内分泌療法を受けるべきです。

(現在、オラパリブは、BRCA遺伝子変異の有無にかかわらず、プラチナ製剤感受性の再発卵巣がんの維持療法としてのみ中国で承認されている）。

臨床試験で最も一般的な副作用（20％以上）

貧血、吐き気、疲労（脱力感を含む）、嘔吐、好中球減少、白血球減少、鼻咽頭炎/上気道感染/インフルエンザ、呼吸器感染、下痢、関節痛/筋肉痛、味覚異常、頭痛、消化不良、食欲不振、便秘、口内炎。

検査室で最も一般的な異常（25％以上）

ヘモグロビンの減少、平均赤血球量の増加、リンパ球の減少、白血球の減少、好中球絶対数の減少、血清クレアチニンの増加、血小板の減少がみられた。

タラゾパリブ（タルゼンナ）

生殖細胞系列のBRCA遺伝子変異（deleteriousまたはdeleteriousの疑い）を有し、HER2陰性の局所進行性または転移性乳癌の治療に適応される。

最も一般的な副作用（20％以上）

疲労、貧血、吐き気、好中球減少、頭痛、血小板減少、嘔吐、脱毛、下痢、食欲不振。

検査室で最も一般的な異常（25％以上）

ヘモグロビン、血小板、好中球、リンパ球、白血球、カルシウムが減少。グルコース、アラニンアミノトランスフェラーゼ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、アルカリホスファターゼが増加。

以上、標的乳がん治療薬の副作用に関する関連情報をまとめましたので、ご参考になれば幸いです。なお、薬の副作用を理由に服用を中止したり、治療を拒否したりすることは決してせず、常に主治医の先生とコミュニケーションをとることが大切です。

新たに承認された乳癌の標的薬であるピロリチニブは、抗HER2療法のための新世代の標的薬であり、トラスツズマブ、ラパチニブ、レナチニブなどの旧世代の抗HER2薬よりも標的が網羅的で生物学的利用能が高く、より強力に腫瘍の増殖を抑制することができる。オラパリブは、例えば乳癌患者がBRCA生殖細胞系列に有害な変異を持っている場合にも使用できる。この薬剤は、BRCAの生殖細胞系列に劇症型変異を有し、HER2陰性の転移性乳癌患者の治療薬としてFDAに承認されている。また、トラスツズマブやラパチニブなどの抗HER2薬が無効なHER2陰性乳癌患者にとっても新たな恩恵である。

その質問に答える前に、標的療法とはいったい何を意味するのかを理解しよう。

医学理論的には、いわゆるターゲティングとは、分子標的薬を使ってこの標的を阻害し、腫瘍細胞のシグナル伝達や栄養伝達を遮断することで、腫瘍細胞の抑制や死滅を達成することである。しかし、この標的を見つけるのは容易ではなく、正常なヒト細胞と腫瘍細胞との遺伝子発現の違いが関与しており、この違いを標的として利用することができる。

これまでのところ、もちろん、個々のがん病巣における乳がんの標的治療には、両方の有効な標的があることがわかっている。「Human Epidermal Growth Factor Receptor 2（ヒト上皮細胞成長因子受容体2）」。HER2としても知られている。

分子標的研究を乳がんに応用するには、乳がんを3つのカテゴリーに分類する必要がある：

最初のカテゴリーであるエストロゲン依存型乳癌では、このような患者は内分泌療法にしか適さない。

第二のカテゴリー、すなわち上記の遺伝的に遺伝する異常乳がん、すなわちHER2陽性乳がんでは、このような患者は標的薬物療法に適している。

第3のカテゴリーであるトリプルネガティブ乳がんは、上記の条件、エストロゲン依存性とHER2の両方が存在するもので、より複雑であり、通常は化学療法で治療される。

患者は、蛍光in situハイブリダイゼーション（FISH）を用いた免疫組織化学的検査（IHC検査）によって診断される。IHC検査の結果が＋＋＋＋＋であれば、患者はHER2陽性乳癌患者と同定され、標的治療の適応となる。しかし、IHC検査の結果が＋、＋＋＋の場合は、診断を確定するためにFISHも必要となる。

乳がんのHER2陽性標的薬物療法では、一般的な薬剤は以下の通りである。トラスツズマブ。これはHER2細胞の外側に選択的に作用する標的薬である；ラパチニブ本薬は、主にHER1およびHER2に対する経口低分子チロシンキナーゼ阻害薬である；ペルツズマブこの薬剤は組換えモノクローナルで、二量体形成を阻害し、受容体を介するシグナル伝達経路を阻害する；ネラチニブ経口のチロシンキナーゼ阻害剤で、EGFR、HER2、HER4を不可逆的に阻害する；アファチニブ経口投与可能な低分子薬剤で、HER1、2、4を不可逆的に阻害する。

標的薬は乳がんをある程度コントロールできるが、治療後おそらく半年か1年で耐性が出現する可能性もあることに注意することが重要である。薬剤が耐性を持つようになるということは、その効果が失われたということです。これは治療計画を変更するタイミングです。

どのように標的薬剤耐性を拡大することが特に重要であり、多くの開業医とその家族は積極的に方法を探しているが、ほとんどのケースは補助または緩和することしかできない。現在、一部の開業医は漢方薬の利用を指摘しており、その中には人参rh2、霊芝粉末、人参粉末、田七人参粉末などが含まれ、特定の条件下で標的薬に対する抵抗力を延長させ、人体の免疫抵抗力を向上させ、腫瘍細胞を抑制し、転移の再発を防ぐことができる。

抗がん健康ネットワークへようこそ：この問題について、あなたの異なる意見は何ですか？抗がん健康ネットワークに賛辞を贈ることを忘れないでください！

乳がんの発症に最も寄与するホルモン因子（エストロゲンERとプロゲステロンPR）が薬物標的であるかどうかということである。

この2つのホルモン因子は、肺がんでよく見られるEGFR、ALK、MET、ROS1などや、同じ乳がんでも変異の位置がはっきりするHER2標的とは全く異なるもので、ERとPRは単にホルモンレベルの変化をもたらすだけである。

例えば、タモキシフェン、レトロゾール、アナストロゾール、トレミフェンなどである。

ホルモン抑制剤を除けば、他の乳癌に対する分子標的薬の分類は比較的統一されており、標的や薬物の性質の違いによって以下の5つに分類される：

HER2過剰発現を標的とする薬剤：

トラスツズマブ（ハーセプチン）、パツキシマブ、ラパチニブ、ピロリチニブ、T-DM1（カドサイラ）の薬剤である。このうち最初の4剤はすでに中国で販売されている。ピラチニブはHER2とEGFRのデュアルターゲット薬に属し、カペシタビンとの併用によるHER2陽性進行乳癌患者の治療薬として中国で承認されている。

HER2過剰発現の判定基準を明確にする必要がある。まず免疫組織化学IHCの結果を見て、HER2がすでに3＋以上であれば、対応する薬剤を使用できることは明らかである。＋がないか1つだけであれば、HER2過剰発現の範疇には入らず、この種の薬剤の使用は無効である。＋がちょうど2つあれば、FISH遺伝子検査を補足する必要がある。FISHの結果には陽性と陰性があり、陽性であればHER2標的薬の使用が可能であり、陰性であれば使用する必要はない。

ラパチニブは低分子の経口薬で、使いやすく、作用発現が速く、副作用が少ない。ラパチニブは経口投与で忍容性が高く、血液脳関門を通過することができ、乳癌脳転移患者に対する化学療法と併用することでより高い効果が得られる。

T-DM1薬は抗体結合薬、具体的にはトラスツズマブ-エムタンシンであり、標的薬（ハーセプチン）と化学療法剤メデノシン（微小管の凝集を阻害する化学療法剤）の抗体結合薬であるため、HER2標的と化学療法による殺傷の両方が可能である。

標的血管新生阻害薬

血管内皮増殖因子(VEGF)は血管新生の重要な因子であり、腫瘍の近くにある血管は腫瘍の微小環境を形成し、急速な成長のために多くの栄養素を得るのを助けることができる。そのため、抗血管阻害作用のある標的薬があり、この種の薬剤は「金の油」と呼ばれる癌治療に属するもので、癌治療の一種で使用されている。具体的には、ソラフェニブ、レグラフェニブ、レンバチニブ、カボザンチニブ、スニチニブ、ベバシズマブ、ラムシルマブなどがある。

BRCA1/2を標的とするPARP阻害剤

PARP阻害剤は、BRCA1/2を介する相同組換えDNA修復を阻害して腫瘍細胞のアポトーシスを促進し、放射線療法やアルキル化剤、プラチナ製剤による化学療法の効果を高める。承認された薬剤には、ニラパリブ、オラパリブ、ルカパリブ、タラゾパリブがある。

CDK4/6阻害剤の標的化

サイクリン依存性キナーゼ4/6（CDK4/6）は、セリン（Ser）/スレオニン（Thr）キナーゼの一種であり、サイトカイニンDと結合することにより、細胞のG1期からS期への移行を制御する。

パルボシクリブ（palbociclib）はCDK4/6阻害剤で、CDK4/6を阻害することにより腫瘍細胞の増殖を阻害する。

mTORを標的とする薬剤

ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ/プロテインキナーゼB/ラパマイシン標的タンパク質（PI3K/Akt/mTOR）は細胞内に存在する重要なシグナル伝達経路であり、PI3K/Akt/mTOR経路は乳癌の発生に重要な役割を果たしている。一方では、HER2経路の下流にあり、PI3K/Akt/mTOR経路の活性化はトラスツズマブ治療抵抗性に関与している。他方では、ERシグナル経路とも相互作用的に活性化され、内分泌療法に対する二次抵抗性の病態形成に関与している。

エベロリムスはmTOR標的タンパク質の阻害剤であり、PI3K/ACT/mTOR経路の活性を阻害することにより、エベロリムスがアロマターゼ阻害剤耐性を逆転させることが多くの研究で証明されている。HER2陽性乳癌においてトラスツズマブと併用したエベロリムスは、トラスツズマブ耐性を逆転させ、同時にトラスツズマブの抗腫瘍活性を増強することができる。