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あなたは百度の熊の前足の番号に注意を払うことができます：具体的な紹介に良いグルコース低下薬

市販されている血糖降下薬にはさまざまな種類があり、以下のように分類できる。

インスリノトロピック

インスリン分泌促進薬は、スルホニル尿素系および非スルホニル尿素系の血糖降下薬の第一選択薬である。これらの薬剤は主にATP依存性カリウムチャネルを阻害することによりインスリン分泌を促進し、K+の流出、β細胞の脱分極、Ca2+の流出をもたらし、インスリン分泌を誘導する。さらに、インスリンの受容体への結合を増強し、受容体後のインスリン抵抗性を解除することにより、インスリン作用を増強する。

スルホニル尿素作動薬

(i) グリピジド（メビダジド、ルイニネン、ディシャ、イビダジド、ウダリン）：第2世代のスルホニル尿素薬で、作用発現が速く、その効果は人体内で6～8時間持続し、特に食後高血糖の低下に有効である。代謝物が不活性で排泄が速いため、グリベンクラミドに比べて低血糖反応を起こしにくく、高齢者の使用に適している。

(ii)グリクラジド（ダミカム）：第二世代のスルホニル尿素薬で、その効き目は第一世代のトルエンスルホニル尿素薬の10倍以上である。さらに、血小板の粘着と凝集を阻害する効果があり、微小血栓症の形成を効果的に防止し、2型糖尿病の微小血管症を予防することができる。成人2型糖尿病、肥満を伴う2型糖尿病、血管病変を有する2型糖尿病に適している。高齢者や腎機能の低下している人では慎重に使用すること。

(c）グリベンクラミド（血糖降下薬）：第二世代のスルホニル尿素薬で、スルホニル尿素薬の中で最も血糖降下作用が強く、トルエンスルホニル尿素薬の200～500倍で、その効果は24時間持続する。軽度および中等度の非インスリン依存性2型糖尿病にも使用できるが、低血糖反応を起こしやすいので、高齢者や腎不全のある人には慎重に使用する。

(iv)グリピジド（クロミッド）：第一世代のトルエンスルホニルウレア薬の20倍の強さで、グリベンクラミドより吸収されやすく血糖降下作用が少ない。非インスリン依存性の2型糖尿病にも使用できる。

(e）グリメピリド（アマリール）：第3世代の経口スルホニルウレア薬で、作用機序は他のスルホニルウレア薬と同じであるが、インスリンとは無関係の経路で心臓でのグルコースの取り込みを増加させることができ、他の経口血糖降下薬に比べて循環器系への影響が少ない。体内での半減期は9時間と長く、1日1回の経口服用で済む。非インスリン依存性の2型糖尿病に適応がある。

(vi) グリキドン（グルコファージ）：第二世代の経口スルホニルウレア系血糖降下剤で、高活性のプロ膵島β細胞薬であり、膵島β細胞膜上の特異的受容体に結合し、適量のインスリン産生を誘導して血糖濃度を低下させる。最高血中濃度は経口投与2~2.5時間後に達し、速やかに完全に吸収される。血漿中半減期は1.5時間で、代謝は完全で、代謝産物には血糖降下作用はなく、代謝産物の大部分は胆道消化器系を通って排泄されます。それは食事療法制御だけの満足な有効性の穏やかな、適当な非インシュリン依存のタイプ 2 の糖尿病のために適して、患者のすい臓の島 B 細胞にある特定のインシュリン分泌機能があり、深刻な合併症がありません。

以上が一般的に使用されているスルホニル尿素系血糖降下薬であり、その血糖降下作用の強さは強いものから順に、グリベンクラミド＞グリピジド＞グリキドン＞グリクラジドとなっている。

非スルホニルウレア系アニス酸誘導体 乳酸菌製剤

レグラネルセプトはインスリン分泌の欠陥である初期段階を直接改善することができ、食後血糖を低下させるユニークな利点がある。レグラネルセプト投与群のインスリン分泌は健常対照群のレベルにまで回復しうることが判明した。レパグリニドはまた、拍動性インスリン分泌を回復させ、インスリン感受性をある程度改善する。一般的に使用されている薬剤はレグラナートとナゴレリニドである。レパグリニド（ノバルロン）：この薬は重篤な低血糖を起こさず、肝障害を起こさず、中等度の肝障害や腎障害を有する患者でも忍容性が高く、薬物相互作用も少なく、食後血糖コントロールに適している。

メトホルミン

塩酸メトホルミンは第一選択薬の糖低下薬であり、このクラスの薬は膵β細胞を刺激せず、健常人にはほとんど効果がないが、2型糖尿病患者には血糖降下作用が大きい。インスリン分泌には影響を与えず、主に末梢組織でのグルコース取り込み促進、グルコースの異性化阻害、肝グリコーゲン産生抑制、腸でのグルコース吸収遅延などの作用により、血糖降下作用を発揮する。よく使われる薬物にはメトホルミンがある。メトホルミン（Gerwalds、Medicom）：血糖降下作用はフェネチルビグアニドより弱いが、毒性は弱く、正常人には血糖降下作用がない；スルホニル尿素薬と比べると、インスリンの分泌を刺激しないので、低血糖を起こすことが少ない；さらに、インスリン受容体を増加させ、インスリン抵抗性を減少させる作用があり、脂肪代謝と線溶を改善し、血小板凝集作用を減少させる作用があり、心血管合併症の発生と発症を緩和し、心血管疾患の発症を助長する。心血管合併症の発生と発展は、子供、太りすぎと肥満の2型糖尿病のための薬の第一選択です。主に肥満または過体重の2型糖尿病患者に使用され、インスリンの投与量を減らすことができる1型糖尿病患者にも使用することができ、インスリン抵抗性症候群の治療にも使用することができます。胃腸の反応が大きいため、食事中または食後に服用する必要があります。腎障害のある患者には禁忌である。

α-グルコシダーゼ阻害剤

α-グルコシダーゼ阻害薬は、マルターゼ、グルコアミラーゼ、スクラーゼを競合的に阻害し、1,4-グリコシド結合の加水分解を阻害し、小腸内でデンプン、スクロース、マルトースのグルコースへの分解を遅延させ、食後血糖を低下させる、第一選択薬の代替血糖降下薬である。一般的に使用される薬剤はシュガー100、アカルボース、ボグリボースである。

(i)Sugar-100：主成分であるBTD-1は、脱脂大豆粕を原料として枯草菌MORIを用いて生産される、食後の急激な血糖上昇を抑制する大豆発酵エキスである。枯草菌MORIが産生する1-デオキシノジリマイシン（DNJ）は、小腸絨毛内のα-グルコシダーゼに対して優れた阻害活性を示す。

(ii)アカルボース（バクトロバン）：単独で使用しても低血糖を起こさず、体重にも影響を与えない。他の経口血糖降下薬やインスリンとの併用も可能である。2型糖尿病患者の食後血糖を改善するためにあらゆるタイプの糖尿病に使用でき、他の経口血糖降下薬で顕著な効果が得られない患者にも使用できる。

(c）ボグリボース（ベキシン）：新世代のα-グルコシダーゼ阻害薬。小腸粘膜のα-グルコシダーゼ（マルターゼ、イソマルターゼ、グリコシダーゼ）に対する阻害作用はアカルボースより強く、膵臓由来のα-アミラーゼに対する阻害作用は弱い。2型糖尿病の選択薬として使用でき、他の経口血糖降下剤やインスリンとの併用も可能である。

インスリン感作薬

このクラスの薬剤は、インスリンに対する標的組織の感受性を高め、インスリンを利用する能力を改善し、グルコース代謝と脂質代謝を改善することにより、空腹時血糖と食後血糖を限定的に低下させることができる。単独で使用しても低血糖を起こすことはなく、他の経口血糖降下薬と併用することで大きな相乗効果が得られることが多い。一般的に使用される薬剤にはロシグリタゾンやピオグリタゾンなどがある。

(i)ロシグリタゾン（ベンティア）：新規のインスリン感受性改善薬で、インスリン分泌不全による1型糖尿病およびインスリン分泌の少ない2型糖尿病患者には無効である。高齢者や腎障害のある患者は用量を調節せずに服用する。貧血、むくみ、心不全のある患者には慎重に使用すべきであり、肝不全のある患者には適さない。一般的に使用されている血糖降下薬として、ベンティアは心血管系疾患のリスクがあるため、英国のグラクソ・スミスクライン社では使用を中止しており、専門家は慎重に使用することを推奨している。

(ii)ピオグリタゾン：チアゾリジン系抗糖尿病薬で、インスリンの存在に関連した作用機序を有するインスリン感作薬であり、末梢組織および肝臓におけるインスリン抵抗性を低下させ、インスリン依存性の糖処理を増加させ、肝グルコース産生を低下させる。2型糖尿病（または非インスリン依存性糖尿病、NIDDM）に適応がある。対照臨床試験において、ピオグリタゾンはスルホニルウレア剤、メトホルミンまたはインスリンと併用することにより有効性が改善することが示されている。一方、類似薬であるロシグリタゾン（ベンティア）の使用が世界的に制限または禁止されていることから、ピオグリタゾンの市場は拡大するとみられている。

ジペプチジルペプチダーゼ-4

ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害薬で、2006年10月より世界80カ国以上で承認され、中国では2010年に発売された。ヒトの体内でGLP-1の不活性化を抑制し、膵臓のβ細胞やα細胞に作用してグルコースレベルを調節することで、「腸管運動促進ホルモン」GLP-1として知られる生理的メカニズムを強化する。現在、セレギリン、サキサグリプチン、ビガバトリンなどのジペプチジルペプチダーゼ製剤が販売されている。

GLP-1受容体作動薬

グルカゴン・ポリペプチド、GLP-1受容体作動薬は、グルコース依存性グルカゴン・ポリペプチドGIP二大エンテログルカゴンである。GLP-1受容体作動薬は、グルコース濃度依存的に、インスリン分泌を促進し、膵臓の高血糖分泌を抑制し、胃排出を遅延させ、中枢性の食欲抑制を介して食物摂取を減少させる。GLP-1の存在は、β細胞の再生に不可欠である。2004年には、GLP-1によってβ細胞の再生が促進され、アポトーシスが抑制されること、および膵管幹細胞からβ細胞への分化が促進されることが明らかにされた。GLP-1類似体は、β細胞分化因子（de novo増殖の増加を可能にする）、成長因子（複製亢進を可能にする）、および生存因子（生存を可能にする）と呼ばれている。2005年、FDAは、メトホルミン、スルホニル尿素などの併用で血糖を十分にコントロールできない2型糖尿病患者に対するエキセナチド、リラグルチドなどの皮下製剤の使用を承認した。